Conceptos bsicos de bsicos farmacologa farmacologa

GENSTAR

J.Marquet 2008

CONCEPTOS BASICOS
FARMACOLOGA.- Ciencia que tiene por objeto el estudio de la historia, origen, propiedades fsicas y qumicas, asociacin, efectos bioqumicos y fisiolgicos, mecanismos de accin, absorcin, distribucin, biotransformacin, excrecin, usos teraputicos y de otra ndole de los medicamentos. FRMACO.- Todo aquel agente qumico que afecta al protoplasma vivo. FARMACOGENETICA.- Conjunto de caractersticas heredadas como respuesta a los medicamentos.
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CONCEPTOS BASICOS
POSOLOGIA.- Conjunto de elementos y factores que deben ser tomados en consideracin para determinar la cantidad de medicamento que debe ser administrado con fines estrictamente teraputicos y con el propsito de obtener una respuesta satisfactoria en relacin al problema a resolver. FARMACODINAMIA.- Efectos bioqumicos, fisiolgicos y clnicos de las substancias as como su mecanismo de accin. FARMACOCINTICA.- Paso de un frmaco en el organismo desde el momento en que se administra hasta que se excreta. J.Marquet 2008

CONCEPTOS BASICOS
CRONOFARMACOLOGIA.- Efecto o respuesta de un medicamento aplicado en diferentes horarios. BIOTRANSFORMACIN.- Conjunto de modificaciones que sufre un medicamento dentro del organismo. BIOEQUIVALENCIA.- Similitud de efectos entre dos medicamentos de estructura qumica diferente. BIOACCESIBILIDAD.- Porcentaje de una droga o frmaco que llega a la sangre. Por ejemplo cuando la va de administracin es la intravenosa, la bioaccesibilidad es de el 100%. J.Marquet 2008

CONCEPTOS BASICOS
MEDICAMENTO GENERICO INTERCAMBIABLE.Aquel frmaco que posee la misma frmula original que el de patente y que por lo tanto ofrece la garanta de seguridad, efecto, inocuidad, etc. que aquel. MEDICAMENTOS SIMILARES.- Aquellos frmacos que poseen una frmula similar a la original y que aunque se dice que tienen los mismos efectos, no est garantizado su calidad e inocuidad. ANTDOTO.- Aquella substancia que se utiliza para revertir o neutralizar los efectos de otra. ANTITOXINA.- Substancia capz de neutralizar J.Marquet o bloquear el efecto de una2008 toxina.

CONCEPTOS BASICOS
SUERO.- Substancia obtenida de plasma animal o humano que tiene un alto contenido de anticuerpos o antitoxinas y que es capaz de revertir los efectos txicos producidos por la ingesta de una substancia o por la mordedura de un animal de ponzoa. AGONISTA.- Substancia qumica que al unirse a un receptor produce una respuesta mediante la interaccin farmacolgica con ste. Por lo tanto la produccin de un estado activado del receptor es la respuesta molecular a un agonista.

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CONCEPTOS BASICOS
AGONISTA PARCIAL.- Frmaco que interacciona o se une a un receptor en una forma relativamente ineficaz. Es un frmaco que en cada interaccin entre l y el receptor, produce una respuesta menor que la respuesta molecular mxima, o produce una respuesta molecular al azar o ninguna respuesta (una respuesta molecular fallida). AGONISMO INVERSO.- Fenmeno que se presenta cuando ciertos frmacos pueden unirse a un receptor que est en estado activado sin estar unido a un agonista, inactivando de este modo al receptor.
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CONCEPTOS BASICOS
ANTAGONISTA.- Frmaco que al unirse a un
receptor tiene la capacidad de impedir la aparicin de una respuesta a un agonista. En otras palabras son frmacos que bloquean las respuestas a los agonistas.

ANTAGONISTA COMPETITIVO.- Frmaco que

compite por el mismo lugar de unin sobre un receptor que un agonista.

PLACEBO.- Substancia farmacolgica que contiene

o no un principio activo, preparada para satisfacer la necesidad simblica del paciente de tomar medicinas que le resuelvan un problema de salud y que en consecuencia produce un efecto benfico en una persona. Frmaco utilizado para satisfacer la complacencia de un paciente. 2008 J.Marquet

CONCEPTOS BASICOS
SINERGIA.- Potenciacin en el efecto de un frmaco que al administrarse junto con otro hace que el resultado sea muy superior a la suma de los efectos si se administrara por separado cada uno de ellos. SINERGISMO.- Fenmeno biolgico que se presenta cuando ocurre la sinergia entre 2 o mas frmacos. EFECTO COLATERAL. Efectos teraputicamente indeseables, pero inevitables debido a que son acciones fisiolgicas comunes del frmaco dentro de la escala normal de la posologa. REACCION SECUNDARIA. Consecuencias indirectas de una accin farmacolgica J.Marquet 2008 primaria.

CONCEPTOS BASICOS
REACCION ADVERSA. Efecto inesperado o no deseado que se considera causado por un frmaco administrado teraputicamente. FARMACOMETRIA. Rama de la farmacologa que estudia la relacin entre las dosis del frmaco y la magnitud de la respuesta del sistema biolgico a travs de su anlisis especfico de las curvas de dosis respuesta graduales o cuantales. EXCIPIENTE. Substancia qumica inerte, desde el punto de vista de accin farmacolgica, a las dosis usadas para dar consistencia o forma adecuada a una preparacin farmacutica.
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CONCEPTOS BASICOS
TOXICOLOGA. Estudio de los efectos perjudiciales de los productos qumicos sobre los seres humanos, animales o plantas incluidas las substancias empleadas con fines teraputicos. FARMACOGNOSIA. Rama de la farmacologa que tiene por objeto la identificacin, aislamiento y estudios de los frmacos que se obtienen de fuentes naturales; asimismo se ocupa del origen, caractersticas qumicas y distribucin de los frmacos en la naturaleza, especialmente los obtenidos de fuentes botnicas. TOXICO. Xenobitico cuyo efecto y concentracin produce trastornos patolgicos orgnicos tanto estructurales como funcionales e incluso la muerte, cuando se pone en contacto con los J.Marquet 2008 organismos vivos.

CONCEPTOS BASICOS
RECEPTOR. Macromolcula de origen proteico presente en la membrana celular o citosol, capaz de reconocer especficamente a un frmaco con el que se une y como consecuencia de tal interaccin produce una accin y respuesta o efecto biolgico, especfico o particular. VEHCULO. Substancia usada como un medio para suspender o disolver el ingrediente activo; proporciona olor, volumen y caractersticas fsicas (ej: agua, solucin salina, aceites vegetales y varios solventes orgnicos.
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CONCEPTOS BASICOS
FARMACOVIGILANCIA. Actividad que se realiza de manera ininterrumpida durante el consumo masivo humano de los medicamentos, enfocada a obtener indicaciones sistemticas sobre las relaciones de causalidad probables entre medicamentos y reacciones adversas en una poblacin. Se efecta mediante estudios prospectivos y retrospectivos. TOXINA. Substancia elaborada por determinados seres vivos como los microorganismos que es muy txica o venenosa para otros organismos vivos.
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CONCEPTOS BASICOS
TOXOIDE.- Substancia o frmaco que contiene microorganismos muertos o vivos pero atenuados o toxinas elaboradas, y que al contacto con los seres humanos son capaces de desencadenar una respuesta inmunolgica SITIO ACTIVO. Es el sitio del frmaco que se une al receptor y que por lo tanto, produce la interaccin, y en consecuencia una accin y respuesta o efecto biolgico, especfico o particular. ELECCION.- Constituye el orden de prioridad en que debe administrarse un frmaco tomando como consideracin todos los aspectos bsicos de la posologa. Existen por lo tanto frmacos de primera, segunda, tercera, cuarta eleccion. J.Marquet 2008

CONCEPTOS BASICOS
ESPECTRO.- Amplitud o margen que tiene un medicamento para actuar teraputicamente contra una determinada cantidad de agentes patgenos.

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FARMACO
1. Es un producto qumico que suele emplearse para tratar enfermedades 2. Substancia concebida para su uso en el diagnstico, cura, mitigacin, tratamiento o prevencin de la enfermedad (Webster) 3. Cualquier substancia qumica, sinttica o natural, empleada en el tratamiento, prevencin o diagnstico de la enfermedad (Collins) 4. Sinnimos de la palabra frmaco son: medicina, medicamento, agente, compuesto o instrumento farmacolgico. La farmacologa no incluye a la ciencia farmacetica que versa sobre la preparacin, fabricacin, dispensacin, J.Marquet 2008 comercializacin y la farmacovigilancia.

PRINCIPALES FACTORES A CONSIDERAR PARA LA CLASIFICACION DE LOS FARMACOS

Acciones farmacoterapeticas (Pueden ser mltiples) Acciones farmacolgicas (Pueden ser mltiples) Acciones moleculares (lugar y mecanismo) Acciones basadas en las acciones sobre dianas moleculares Fuente de origen, ya sea vegetal o animal, de los frmacos Naturaleza qumica de los frmacos En los nombres genricos En las necesidades comerciales
J.Marquet 2008 Otros factores (lotes,cdigos, etc).

PRESENTACIONES DE FARMACOS
Cpsula. Envase de gelatina que se deglute entera, contiene una sustancia activa que debe pasar por la boca sin liberarse o porque tiene un sabor desagradable; permite la liberacin del frmaco cuando la cpsula se disuelve o degrada en el estmago o en el intestino. Comprimido.- Frmaco desecado y pulverizado que se mezcla con una sustancia base fijadora y se comprime en diversas maneras; puede ser deglutido entero o masticado si se requiere. Comprimido con capa entrica.- Recubrimiento aplicado a un comprimido que contiene un frmaco que es irritante para el estmago o que es degradado por el cido gstrico; el comprimido se J.Marquet 2008entero. deglute

PRESENTACIONES DE FARMACOS
Comprimido de liberacin lenta o de liberacin prolongada.- El comprimido se deglute entero, contiene un frmaco que es liberado de manera lenta y continua durante un perodo de tiempo prolongado. Elxir.- Solucin de un frmaco potente alcoholizada, endulzada y con saborizante o de sabor desagradable en una dosis de volumen pequeo. Emulsin.- Mezcla de aceite y agua donde el primero se conserva disperso por un emulsificante, debiendo agitarse antes de usarse. Extracto.- Preparacin concentrada de un frmaco que puede conservarse de manera lquida o ser evaporado y el J.Marquet 2008 sedimento slido se incorpora en una tableta o cpsula.

PRESENTACIONES DE FARMACOS
Grnulo.- Perla pequea que a menudo es la sustancia activa. Jarabe.- Frmaco contenido en una solucin de azcar concentrada que puede o no contener un saborizante. Linctus.- Frmaco formulado como un preparado dulce, que se da en dosis de volumen pequeo para deglutir con lentitud sin adicin de agua, por lo general se utiliza para aliviar la tos. Mezcla.- Presentacin que contiene varios frmacos disueltos suspendidos en un vehculo acuoso. Polvo.- Por lo general es una mezcla de dos o mas frmacos pulverizados destinados a uso interno. J.Marquet 2008 antes de usarse.

PRESENTACIONES DE FARMACOS
Suspensin.- Partculas de un frmaco slido insoluble que se dispersan en un lquido; debe agitarse muy bien. Tintura.- Medicamento altamente concentrado y contenido en una solucin alcoholada. Trociscos.- Forma farmacolgica slida que acta por desintegracin lenta en la boca y se usa cuando se requiere una accin farmacolgica en la boca ola garganta. Comprimidos sublinguales.- Frmaco comprimido que al colocarse por debajo de la lengua sufre una desintegracin lenta permitiendo una absorcin rpida para solucionar crisis agudas o exacerbaciones de enfermedades.
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PRESENTACIONES DE FARMACOS
Ampulas ingeribles.- Presentacin acuosa u oleosa contenida en una ampolleta que se extrae para ser disuelta en agua o cualesquier otro lquido para su ingesta por va oral. Tabletas efervescentes.- Comprimidos que al ser colocados en agua o algn otro lquido sufren una liquefaccin para desintegrarse y poder ser deglutidos con facilidad al permanecer mezclados y suspendidos en el lquido. Crema.- Emulsin semislida que puede ser acuosa u oleosa para aplicacin tpica. Gel.- Preparacin acuosa usada para administrar frmacos solubles en agua J.Marquet 2008 a superficies corporales por perodos mas prolongados que la solucin acuosa.

PRESENTACIONES DE FARMACOS
Gotas.- Para ojos, odos, nariz o por va oral. Al administrarse procure no tocar el ojo, odo, nariz con el gotero y este deber regresarse al frasco sin lavar.

Inhalacin.- Preparacin lquida que contiene sustancias voltiles que a la vaporizacin son inhaladas para producir un efecto local o interno a travs de la va respiratoria mediante inhalacin de vapor, nebulizador, atomizador, aerosol o rotalador. Insuflacin.- Polvo que se pretende introducir en odos, nariz, garganta, cavidades corporales o heridas. Irrigacin.- Lavado de una cavidad corporal o herida por una chorro de vapor o de agua o de alguna solucin.
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PRESENTACIONES DE FARMACOS
Linimento.- Crema fluida o preparacin oleosa aplicada a la piel intacta por frotacin; puede contener substancias que tienen propiedades analgsicas, rubefacientes, calmantes o estimulantes. Locin.- Agente contenido en un vehculo acuoso, alcoholado o emulsificado, aplicada a la piel sin frotar, que tiene una accin teraputica astringente, emoliente u otra. Pasta.- Preparacin semislida que contiene una proporcin elevada de frmaco, e cul se pretende no sea absorbido. Pesario.- Preparacin slida, de manera adecuada para administracin vaginal, queJ.Marquet 2008 un agente cuya contiene finalidad es actuar de modo local.

PRESENTACIONES DE FARMACOS
Pintura.- Preparacin lquida concentrada para aplicarse en cantidades limitadas a la piel o mucosas. Polvo para espolvorear.- Es en general una mezcla de dos o mas substancias pulverizadas finamente y que no debe aplicarse a heridas abiertas ni en reas grandes de carne viva. Supositorio.- Preparacin slida, de manera adecuada para administracin rectal, que contiene una medicacin para efecto local o interno. Tabletas vaginales.- Preparacin slida o semislida en forma de tableta para administracin vaginal, que contiene J.Marquet interno. una medicacin para efecto local o 2008

PRESENTACIONES DE FARMACOS
Ungento.- Preparacin semislida con base en grasa. Norplant.- Pequeos tbulos que contienen una sustancia activa y que se colocan implantados por debajo de la piel para que sea liberada de manera lenta y continua. Spray.- Presentacin en aerosol que contiene un producto activo y que se administra en forma de pulverizaciones sobre piel o mucosas. Perlas.- Envase de gelatina que contiene una sustancia oleosa o acuosa para administrarse localmente sobre la piel u otros rganos ya sea de manera directa o perforando el envase para que se libere la sustancia activa. Parche transdrmico.- Preparacin activa que se coloca sobre un parche el cual mediante una substancia adhesiva se coloca en diversas partes del cuerpo, donde la substancia activa se libera de manera continua y atraviesa los poros de la piel para ser absorbida J.Marquet 2008 y producir su efecto de manera inmediata o en forma prolongada.

TIPOS DE INYECCIONES INTRAMUSCULAR Esta va se utiliza para soluciones oleosas, suspensiones, sustancias con potencial irritante o si se requiere una absorcin rpida; el sitio no debe recibir masaje si se utiliza la tcnica de Z.
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TIPOS DE INYECCIONES INTRAVENOSA Esta va se utiliza cuando se requiere un efecto muy rpido y una bioaccesibilidad cercana al 100% o si la preparacin que se va a administrar es muy irritante para los tejidos musculares.
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TIPOS DE INYECCIONES SUBCUTANEA Esta va se utiliza cuando se requiere un efecto muy rpido con algunos productos y con otros una absorcin relativamente lenta.

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TIPOS DE INYECCIONES INTRAARTICULAR Esta va se utiliza cuando se requiere un efecto directo y rpido en una cavidad articular. Se administra dentro del espacio.

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TIPOS DE INYECCIONES INTRACARDIACA Esta va se utiliza cuando se requiere una respuesta cardaca inmediata. El frmaco se inyecta de manera directa en el ventrculo o en el miocardio.

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TIPOS DE INYECCIONES

SUBCUTANEA

Se administra el medicamento en las capas cutneas superficiales, se usa en particular para pruebas cutneas.

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TIPOS DE INYECCIONES INTRAARTERIAL Por esta va se administran frmacos en su mayor parte citotxicos (Antineoplsicos) que se inyectan de manera directa en un rgano o tejido. INTRAPERITONEAL Se emplea esta va con frmacos que deben tener contacto directo con rganos peritoneales durante la dilisis. INTRATECAL

Es til cuando un frmaco no atravieza la barrera hematoenceflica, de este modo se libera en el lquido cefaloraqudeo en el espacio subaracnoideo, por lo general despus de una J.Marquet 2008 puncin lumbar.

FARMACOLOGIA APLICADA

FARMACOLOGIA

AMBIENTAL

MOLECULAR

EXPERIMENTAL

FARMACOGENETICA

CLINICA

HUMANA

FARMACO EPIDEMIOLOGIA

FARMACO ECONOMIA

TERAPEUTICA

TOXICOLOGIA CLINICA

TOXICOLOGIA AMBIENTAL
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TOXICOLOGIA LABORAL

Las dianas moleculares de los frmacos son

Receptores Enzimas Molculas portadoras(Cotransportadores o antitransportadores) Canales inicos(Accionados por ligando o accionados por voltaje) Dianas peculiares (Iones metlicos, protenas del surfactante, contenidos gastrointestinales) Acidos nuclecos.

NOTA: para producir un efecto un frmaco tiene que interaccionar en primer lugar con una diana molecular. La diana de la mayora de los frmacos es una protena.
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Un receptor farmacolgico es una macromolcula proteca diana

Las cuatro superfamilias de receptores

Canal accionado por receptor Receptores ligados a protenas G Receptores que son enzimas Receptores ligados al ADN

Acciones de importantes protenas G

Gs estimula la adenililciclasa y activa los canales de Ca + Gi inhibe la adenililciclasa y activa los canales de K+ Gq Activa la fosfolipasa C Go Inhibe las corrientes de Ca+ Gt estimula la adenililciclasa en el ojo J.Marquet 2008 Gdf estimula la adenilciclasa en la narz

MECANISMOS DE ACCION DE LOS FARMACOS

Especfica
Estructuralmente

Inespecfica 1. Sistemas corporales 2. Componentes tisulares 3. Clulas Constituyentes 4. Molculas

EJ: PROPANOLOL 1.- Reduce respuesta del corazn al aumento de actividad del SNS 2.-Inotrpico y cronotrpico-(Reduce fuerza contrctil y F.C.), 3.- Impide elevacin del AMPc intracelular, la fosforilacin de protenas, movilizacin de Cay el metabolismo J.Marquet 2008 oxidativo inducido por actividad del SNS 4.- Antagonismo competitivo reversible de la unin de adrenalinay noradrenalina a los receptores B adrenrgicos.

LOS 4 NIVELES DE LA ACCIN FARMACOLOGICA Y LA CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS

Mecanismo Definicin Componentes de la respuesta

Sistmico

Efecto sobre una funcin sistmica Efecto sobre una funcin tisular Transduccin

Sistemas integrados, includos los sistemas ligados (Ej: sistema nervioso, sistema cardiovascular) Electrognesis, contraccin, secresin, actividad metablica, proliferacin Sustancias bioqumicas ligadas a la diana del frmaco (Ej: canal inico, enzimas, protena G) Diana del frmaco (Ej: receptor, canal inico, enzima, molcula portadora.

Tisular

Celular

Molecular

Interaccin con la diana molecular del frmaco

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Ejemplos sobre los niveles de accin de los frmacos

NIVEL DE ACCION SISTMICO NOMBRE DEL FARMACO PROPANOLOL
Reduce la respuesta normal del corazn al aumento de actividad del sistema nervisoso simptico (Aumento de la FC y de la fuerza de contraccin cardaca). Inotrpico y cronotrpico en sentido negativo (reduce la fuerza contrctil cardiaca y FC al bloquear la accin de los neurotransmisores del sistema nervioso simptico. Impide la elevacin del adenosina monofosfato cclico (AMPc) intracelular, la fosforilacin de proteinas, la movilizacin de Ca y el metabolismo oxidativo inducidos por el sistema nervioso simptico Antagonismo competitivo reversible de la unin de adrenalina y noradrenalina a los J.Marquet 2008 receptores B1-adrenrgicos.

RIFAMPICINA
Evita la prdida progresiva de la funcin respiratoria.

TISULAR

Evita el dao pulmonar que se origina a consecuencia de la infeccin producida por Mycobacterium tuberculosis. Inhibe la sntesis de cido ribonucleico (ARN) bacteriano conduciendo a las mycobacterias a la muerte. Se fija a la ARN polimerasa micobacteriana.

CELULAR

MOLECULAR

Ejemplos sobre los niveles de accin de los frmacos

NIVEL DE ACCION SISTMICO NOMBRE DEL FARMACO AINES
Al no existir proceso inflamatorio, evita la presencia de los elementos propios de la respuesta: hiperemia, congestin, limitacin de movimientos, dolor musculo-esqueletico. Evita la extravasacin celular y de algunas protenas, por lo que disminuye el dolor y la inflamacin.

HEPARINA SDICA
Evita la obstruccin por cogulos de arterias o venas importantes que pueden desencadenar isquemia. Evita la adhesividad de las clulas sanguneas y la incorporacin de fibrina para la consistencia del cogulo. Prolonga el tiempo de coagulacin sangunea, al evitar la formacin de cogulos de fibrina. Inhibe la formacin de protrombina en trombina.

TISULAR

CELULAR

Impide la accin de las prostaglandinas a nivel celular disminuyendo la migracin de leucocitos, la vasodilatacin y en consecuencia evitando la inflamacin celular y el dolor. Inhibe la accin de la ciclo-oxigenasa evitando la conversin del cido araquidnico en prostaglandinas. J.Marquet 2008

MOLECULAR

FARMACODINAMIA
.

Efectos bioqumicos, fisiolgicos y clnicos de los frmacos, as como su mecanismo de accin Describe la accin que realiza un frmaco sobre quien lo recibe En los estudios farmacodinmicos suelen emplearse mtodos cuantitativos y anlisis matemticos para comparar los efectos de los frmacos Incluyen estos estudios la medida de los efectos del frmaco a diferentes concentraciones del mismo y esta informacin suele presentarse en forma de grfico como curva dosis-respuesta J.Marquet 2008

METABOLITOS DE LOS FARMACOS

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FARMACOCINTICA
La mayora de los frmacos se eliminan del cuerpo en una fraccin constante de su concentracin plasmtica El tiempo transcurrido hasta el estado estacionario depende solamente de la velocidad de eliminacin del frmaco. Las dosis repetidas conducen a una importante acumulacin de frmaco cuando las tomas son mas frecuentes que el doble de la semivida de la biodisponibilidad terminal. Prcticamente el tiempo para alcanzar el estado estacionario es de 4 a 5 veces la semivida de biodisponibilidad terminal. La cantidad de frmaco que existe en el cuerpo en el estado estacionario depende de la frecuencia de ingestin y de la dosis. Si cambia el volumen aparente de distribucin la semivida plasmtica de un frmaco noJ.Marquet 2008 capacidad metablica. refleja la

FARMACOCINETICA
Lugar de Accin Receptor Clula- Diana Ligado libre
F A R M A C O E X C R E S I O N FARMACO LIBRE
METABOLITO

ABSORCION

BIOTRANSFORMACION

Depsito de Tejido J.Marquet 2008 Libre Hgado

PROPIEDADES QUIMICAS Y VARIABLES FISIOLOGICAS IMPORTANTES QUE INFLUYEN SOBRE LA ABSORCIN FARMACOLGICA.
PROPIEDADES QUIMICAS Naturaleza qumica Peso Molecular Solubilidad Coeficiente de particin

VARIABLES FISIOLOGICAS Motilidad gstrica Ph en el lugar de absorcin Area de la superficie absorbente Flujo sanguneo Eliminacin presistmica Ingestin con o sin alimentos
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ABSORCIN
FACTORES QUE INFLUYEN EN EL PROCESO:

1. La velocidad de difusin suele determinar la absorcin del frmaco. 2. El sitio de administracin del frmaco puede modificar la velocidad de absorcin farmacolgica. 3. La velocidad de difusin de molculas no ionizadas a travs de la bicapa lipdica de la membrana es funcin del tamao y solubilidad de la molcula en los lpidos. 4. El acceso del frmaco a la circulacin sistmica puede ser restringido por la via de administracin. 5. La velocidad de absorcin farmacolgica tras una dosis oral puede ser modificada alterando la velocidad del vaciamiento gstrico. J.Marquet 2008

DISTRIBUCIN
FACTORES QUE INFLUYEN EN EL PROCESO: 1. La obesidad puede influir en la distribucin de un frmaco inmediatamente despus de una dosis y en el equilibrio 2. La concentracin total de frmaco libre en un espacio biolgico concreto depende de la difusin del frmaco y del Ph del entorno. 3. La fijacin de protenas contribuye a la diferencia en la concentracin total de frmaco entre el espacio biolgico. 4. Si se sospecha una sobredosis, el lugar mas adecuado para tomar muestras e identificar el frmaco depende de las caractersticas del mismo. 5. Los factores anatmicos y fisiolgicos contribuyen a la distribucin del frmaco hacia espacios biolgicos diferentes. 6. El espacio farmacetico en el que se distribuye un frmaco es el volumen aparente de distribucin. 2008 J.Marquet

METABOLISMO
FACTORES QUE INFLUYEN EN EL PROCESO:

1. La naturaleza, la funcin y la cantidad de todas las enzimas metabolizadoras de frmacos puede ser diferente y conducir a diferencias de unos pacientes a otros en la eliminacin del frmaco. 2. La actividad de las enzimas que metabolizan los frmacos puede ser incrementada (inducida) o inhibida. . 3. La mayora de los tejidos pueden metabolizar frmacos especficos. 4. Los tres tipos de eliminacin siguen cinticos de primer orden cero y mixtas. METABOLISMO DE FASE I: Oxidacin, reduccin e hidrlisis
J.Marquet 2008 METABOLISMO DE FASE II: reacciones de conjugacin.

CURVAS-DOSIS RESPUESTA
LA RELACIN ENTRE LA DOSIS (O CONCENTRACIN) ADMINISTRADA DE UN FRMACO AGONISTA Y LA RESPUESTA TISULAR (EFECTO) QUE SE OBTIENE, SIGUE UNA CURVA QUE PUEDE SER EXPRESADA GRFICAMENTE.

La dependencia entre la respuesta tisular y la concentracin de frmaco se llama comnmente curva dosis-respuesta. El anlisis cuantitativo del mecanismo de la accin farmacolgica, consiste en gran parte en interpretar las curvas dosis respuesta. Para las curvas dosis-respuesta suelen utilizarce representaciones semilogartmicas. Los antagonistas competitivos desplazan las curvas dosis respuesta hacia la derecha.
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Las curvas de dosis-respuesta de sujetos asmticos y no-asmticos difieren como se indica a continuacin:

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Uso de la hormona del crecimiento en el tratamiento de la depresin

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INDICE TERAPEUTICO
La mediana de la dosis letal (LD50)es la dosis de un frmaco que mata al 50% de un grupo de animales expuestos a ste. La mediana de la dosis efectiva (ED50) es la dosis que produce el efecto farmacolgico esperado en el 50% de los animales. El cociente LD50/ED50 es una medida del ndice terapetico de ese frmaco (es decir una estimacin de la utilidad terapetica de una frmaco).

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DESINTEGRACIN Y DISOLUCIN DE LA FORMA FARMACOLGICA

FACTORES QUE INFLUYEN EN EL PROCESO Y QUE DETERMINAN LA FRACCIN DISUELTA Y LA FORMA NO IONIZADA QUE PUEDE DIFUNDIR A TRAVES DE LAS MEMBRANAS CELULARES.

La naturaleza qumica del frmaco. pKa del frmaco: representa el pH al cul el 50% de las molculas en solucin estn ionizadas. pH local.

Los compuestos tendern a existir en la forma ionizada, cuando estn expuestos a entornos qumicos de pH opuesto al suyo. Por consiguiente los cidos estarn cada vez mas ionizados al aumentar el pH (entorno bsico), mientras que las bases se ionizarn cada vez mas al disminuir el pH (entorno cido). J.Marquet 2008

Citocromos p-450
CONSTITUYEN UNA FAMILIA DE ISOFORMAS DE HEMOPROTENAS ENZIMTICAS QUE CATALIZAN EL METABOLISMO OXIDATIVO DE MUCHAS SUBSTANCIAS INCLUIDOS LOS FRMACOS

1. La mayor parte del metabolismo oxidativo de los frmacos es catalizada por citocromos p-450 2. Existen varios centenares de isoformas de citocromos p450 3. La especificidad de sustrato est determinada por la isoforma del citrocromo p450 4. La especificidad suele ser mas relativa que absoluta
Familia
CYP1 CYP2 CYP3

Isoforma
CYP1A2 CYP2D6 CYP3A4

Sustrato farmacolgico
Teofilina Codena
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Ciclosporina

Agonismo
Proceso que consiste en la unin de un frmaco a un receptor, activando as a este para que produzca respuestas moleculares y celulares. Produccin de una respuesta mediante la interaccin farmacolgica con un receptor

Consideraciones

1. La interaccin entre una molcula agonista y un receptor produce una respuesta molecular la cul es amplificada a nivel intracelular. 2. La respuesta celular mxima a un agonista se logra con slo una pequea porcin del nmero mximo de respuestas celulares posibles para esa clula. 3. La clula posee receptores de reserva que le permiten obtener una respuesta celular mxima an en cambios pequeos en la concentracin del agonista. 4. En ausencia de agonista un receptor puede convertirse aleatoriamente al estado activado durante un cierto perodo de tiempo y producir de ese modo una respuesta celular de nivel bajo. 5. As los receptores pueden oscilar entre los estados inactivo y activo, ste ltimo favorecido fuertemente en presencia de agonista. 6. La relacin entre agonista (A) y respuesta est definida por la unin al receptor y la respuesta est determinada por el producto de la unin agonista-receptor J.Marquet 2008 (AR) as A+R AR Respuesta

Tipos de agonismo
PARCIAL: describe la unin de un frmaco a un receptor que produce respuestas relativamente ineficaces. Tambin recibe ese nombre si el agonista se une de manera ineficz con un receptor, produce una respuesta menor que la respuesta molecular mxima, una respuesta molecular al azar o ninguna respuesta (respuesta fallida). INVERSO: describe la unin de un frmaco a un receptor activado espontneamente que conduce a la desactivacin del receptor.Ocurre cuando ciertos frmacos pueden unirse a un receptor que est en estado activado sin estar unido a un agonista, inactivando de ese modo al receptor. Por lo tanto la respuesta a un agonista inverso puede ser: 1. Desactivacin del receptor activado 2. Estabilizacin de los receptores en una conformacin inactiva
POR LO TANTO LA PRODUCCIN DE UN ESTADO DESACTIVADO DEL J.Marquet 2008 RECEPTOR ES LA RESPUESTA MOLECULAR A UN AGONISTA INVERSO.

Antagonismo
UNION DE UN FRMACO A UN RECEPTOR QUE IMPIDE LA APARICIN DE UNA RESPUESTA A UN AGONISTA.

FACTORES MOLECULARES
1. Interaccin entre el antagonista y el mismo lugar de unin que el del agonista (Antagonista competitivo). 2. Interaccin entre el antagonista y un lugar diferente del sitio de union del agonista lo que produce una deformacin alostrica del lugar de unin para el agonista. Si el antagonista se une cuando el agonista est unido, el antagonismo se llama incompetitivo. La accin de un antagonista puede ser reversible o irreversible. 3. Algunos frmacos pueden actuar como agonistas que inhiben la respuesta celular a un segundo agonista (Antagonismo fisiolgico o funcional). Aunque lo correcto sera llamarlo antagonismo a nivel celular. 4. De forma anloga dos agonistas pueden actuar sobre receptores diferentes , tener mecanismos de accin distintos y producir respuestas tisulares opuestas (Antagonista a nivel tisular). Ej: la adrenalina causa contraccin J.Marquet 2008 sobre las arteriolas y la acetilcolina relajacin.

Sus efectos desaparecen cuando se retira el frmaco COMPETITIVOS Irreversibles. Sus Desplazan curva dosis efectos se mantienen Respuesta hacia la derecha indefinidamente

Reversibles.

NO COMPETITIVOS
ANTAGONISTAS
Cuando existe una reduccin de su efectividad o actividad intrnseca

FISIOLOGICOS

Se oponen a las acciones de los agonistas por medio de mecanismos independientes del receptor agonista. Se oponen a la accin de otros frmacos mediante la accin sobre otros receptores.

FISIOLOGICOS RECIPROCOS

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Interaccin del antagonista UCM-21195 con un modelo 3D del receptor serotoninrgico J.Marquet 2008 5-HT4.

INDICE TERAPEUTICO
La mediana de la dosis letal (LD50)es la dosis de un frmaco que mata al 50% de un grupo de animales expuestos a ste. La mediana de la dosis efectiva (ED50) es la dosis que produce el efecto farmacolgico esperado en el 50% de los animales. El cociente LD50/ED50 es una medida del ndice terapetico de ese frmaco (es decir una estimacin de la utilidad terapetica de una frmaco).

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DESINTEGRACIN Y DISOLUCIN DE LA FORMA FARMACOLGICA

FACTORES QUE INFLUYEN EN EL PROCESO Y QUE DETERMINAN LA FRACCIN DISUELTA Y LA FORMA NO IONIZADA QUE PUEDE DIFUNDIR A TRAVES DE LAS MEMBRANAS CELULARES.

La naturaleza qumica del frmaco. pKa del frmaco: representa el pH al cul el 50% de las molculas en solucin estn ionizadas. pH local. Los compuestos tendern a existir en la forma ionizada, cuando estn expuestos a entornos qumicos de pH opuesto al suyo. Por consiguiente los cidos estarn cada vez mas ionizados al aumentar el pH (entorno bsico), mientras que las bases se ionizarn cada vez mas al disminuir el pH (entorno cido).
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Citocromos p-450
CONSTITUYEN UNA FAMILIA DE ISOFORMAS DE HEMOPROTENAS ENZIMTICAS QUE CATALIZAN EL METABOLISMO OXIDATIVO DE MUCHAS SUBSTANCIAS INCLUIDOS LOS FRMACOS

1. La mayor parte del metabolismo oxidativo de los frmacos es catalizada por citocromos p-450 2. Existen varios centenares de isoformas de citocromos p450 3. La especificidad de sustrato est determinada por la isoforma del citrocromo p450 4. La especificidad suele ser mas relativa que absoluta
Familia
CYP1 CYP2 CYP3

Isoforma
CYP1A2 CYP2D6 CYP3A4

Sustrato farmacolgico
Teofilina Codena
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Ciclosporina

TOXICOLOGIA
Los frmacos pueden producir daos a la salud. Un frmaco es una substancia qumica, pura o un producto natural,sinttico o semisinttico que se usa para prevenir, investigar o tratar enfermedades o para modificar la funcin fisiolgica. Un medicamento es un frmaco o una mezcla de frmacos combinados con otras substancias que los hacen estables, aceptables y tiles para la terapetica. Todos los frmacos representan un peligro (Es decir potencialmente pueden causar dao).

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TOXICOLOGIA
La probabilidad de que un frmaco cause un dao especfico en unas circunstancias determinadas es el riesgo de que llegue a producir ese dao. Esta probabilidad se puede estimar mediante experimentos, observacin, ensayos clnicos o puede ser estimada intuitivamente. Riesgo percibido (Lo que la gente percibe o intuye y determina su comportamiento). Riesgo expresado (lo que dice), riesgo manifestado ((lo que hace) y riesgo real (Lo que cientficamente se sabe que ocurre). Al administrar un medicamento se debe sopesar:
1. 2. 3. 4. Los beneficios del tratamiento para el paciente El riesgo de los efectos colaterales, secundarios y adversos El costo de los mismos en relacin al beneficio de la salud El costo econmico
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TOXICOLOGIA
ETAPAS EN LA EVALUACIN DE UNA ENTIDAD QUMICA NUEVA: Estudios toxicolgicos in vitro para explorar la toxicidad gentica y bioqumica. Estudios toxicolgicos agudos in vivo en animal intacto, sistemas fisiolgicos, piel y mucosas (Sobre irritacin aguda y sensibilizacin). Estudios in vivo de la toxicidad subaguda y crnica en animales. Estudios in vivo de la oncogenicidad en animales. Estudios in vivo de toxicidad y en el desarrollo y la reproduccin en animales. Estudios in vivo de la toxicidad gentica en animales. J.Marquet 2008

TOXICOLOGIA
LOS ESTUDIOS SOBRE LA SEGURIDAD HUMANA IN VIVO QUE SIGUEN COMPRENDEN 4 ETAPAS: FASE I: investigan la farmacodinamia y la farmacocintica en voluntarios sanos. FASE II: estudios de rangos de dosis para hallar dosificaciones seguras y efectivas y observar los efectos y la farmacocintica del frmaco en pacientes seleccionados voluntarios. FASE III: ensayos clnicos amplios cuidadosamente controlados que se llevan a cabo en pacientes seleccionados voluntarios, includos los ensayos en grupos especiales: por ejemplo en ancianos. FASE IV: vigilancia de pacientes tratados a continuacin de la comercializacin y en informes expontneos de reacciones J.Marquet 2008 adversas.

TOXICOLOGIA
OTRAS CONSIDERACIONES: La prueba mas importante de un frmaco es la de su seguridad en el uso clnico. La vigilancia posterior a la comercializacin es muy importante para garantizar la seguridad y la inocuidad de un frmaco. (Farmacovigilancia). La deteccin de las reacciones farmacolgicas toxicas comunes y no comunes requiere vigilancia por parte del paciente, el mdico, el personal de enfermera, el farmacutico y otros profesionales sanitarios. Las reacciones adversas son muy evidentes cuando son dramticas, difieren de la enfermedad natural y son de comienzo rpido. Si el perodo de tiempo entre la exposicin a un frmaco y un efecto adverso es caracterstico de una reaccin concreta, lo mas probable es que el frmaco sea la causa. Algunas situaciones provocan mayor susceptibilidad a los efectos txicos: embarazo, afecciones preexistentes, defectos enzimticos determinados genticamente, interacciones farmacolgicas, etc.
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TOXICOLOGA: Estudio de los efectos perjudiciales de los productos qumicos sobre seres humanos, animales o plantas, includas las substancias empleadas con fines terapeticos.

Areas especficas de incidencia

Laboral Agrcola Ambiental Industrial Frmaco Teradepen- petico dencia
Pinturas Solventes Polvos S. Qumicas Pesticidas Organo Fosforado s Abonos Yerbicidas Desechos agroindustriales DDT Tabaquismo Plomo en alfarera Humos Bixido de carbono Slice Radiaciones Smog Residuos carcinogen ticos Drogas Mariguana LSD Cafena Neurolpticos A. Narcticos Sedantes Barbitricos Fenitona s Antineoplsicos

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DESARROLLO DE NUEVOS FARMACOS

CONSIDERACIONES
Posibilidades enormemente esperanzadoras debido al progreso y desarrollo de las distintas ciencias biomdicas. An estamos lejos de conseguir el frmaco ideal. La bsqueda de productos de mxima eficacia, mnimos efectos colaterales, secundarios y adversos, costo mnimo, etc. son metas a alcanzar en cada una de las grandes lneas de la terapetica farmacolgica actual. Intentar llevar a cabo la seleccin de medicamentos esenciales para cada pas que la OMS preconiza. Intentar evitar el efecto nocivo que el uso incorrecto de un medicamento puede ocasionar. Esclarecer los mecanismos que expliquen el efecto placebo. Una disciplina que combine una J.Marquet 2008 general antropolgica terapetica (Lain Entralgo).

Teraputica Farmacolgica (lejos del agotamiento)

Espectofotmetro de masa Cromatgrafo de gases y lquidos Rotulacin con istopos estables

Auxilio de los ordenadores Radioinmunoensayo En el anlisis de hormonas

Progreso de las Ciencias Biomdicas

Adelantos de la Biologa molecular, Gentica y la bioqumica

Uso de endorfinas Y encefalinas Aplicacin de interferones

FT Factor de transferencia Anticuerpos monoclonales

Utilizacin de prostqglandinas Que median y modulan diversas J.Marquet 2008 Funciones corporales

Desarrollo de nuevos frmacos

Farmacologa Molecular Avances Cs. Biomdicas Bioensayos

Frmacovigilancia

Farmacologa Clnica

FarmacoGentica (Idiosincracia)

Investigacin Clnica

Aspectos Bioticos

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Otros aspectos relacionados con la farmacoterapia

1. 2.

Farmacoepidemiologa: estudia los efectos beneficiosos y

adversos de un frmaco sobre un gran nmero de personas. Ejemplos: Efecto del empleo generalizado de antibiticos en una comunidad sobre el tipo de morbilidad que prevalece en dicha comunidad. Eficacia de los frmacos para modificar la morbilidad y mortalidad. Se relaciona de manera directa con la frmaco-economa ya que es importante tambin conocer el costo econmico del empleo de un frmaco as como el costo financiero de la enfermedad en cuestin y el costo financiero total del desarrollo, fabricacin y comercializacin del frmaco.

Relacin costo-beneficio: Siempre que se utilicen

frmacos con fines terapeticos, los beneficios deben ser superiores a los riesgos. (El uso racional de combinaciones de frmacos puede aumentar los beneficios y reducir los riesgos) respuesta favorable (Por ej: si el efecto es2008 preventivo, sintomtico, J.Marquet curativo), la relacin con la dosis, la duracin del tratamiento, del efecto benfico, etc.

Relacin costo-eficacia: incluye la previsin de una

EFECTOS COLATERALES Y ADVERSOS MAS FRECUENTES QUE SE PRESENTAN CON EL USO DE LOS MEDICAMENTOS
RELACIONADOS CON LA VIA DE ADMINISTRACIN
VIA ADMON. Intravenosa COLATERALES Flebitis, Dolor, Necrosis avascular, colapso Dolor, Neuritis, Abceso infeccioso o estril ADVERSO S Shock Hipotensiv o o Anafilctic o Anafilaxia

RELACIONADOS CON LA FORMULA QUIMICA O GRUPO DE MEDICAMENTOS

GRUPO Antimicrobianos COLATERALES Superinfeccin, inmunosupresim, resistencia, alergia, ototoxicidad, nefrotoxicidad, litiasis Irritacin, Nefritis,colitis ADVERSOS Anafilaxia Colitis Pseudomembranosa Anafilaxia, Sangrado de tubo Digestivo Alto, leucopenia, trombocitop enia Anafilaxia, Depresin respiratoria a dosis altas

Intramuscular

Analgsicos y Antiinflamatorios

Oral

Irritacin gstrica, Esofagitis, nuseas, colitis, diarrea, constipacin Irritacin, alergia, eritema, prurito, enrojecimiento

Anafilaxia, Sangrado de Tubo Digestivo alto Anafilaxia

Tranquilizantes, hipnticos, antidepresivos, Neurolpticos

Somnolencia, sedacin, hiporreflexia, hipotensin, mareos, vrtigo, cinetosis, sncope, adiccin, dependencia y tolerancia

Local o tpica

Oncolgicos

Anemia, palidez de tegumentos, alopecia, anorexia, infecciones, oportunistas hepatotoxicidad, fiebre, J.Marquet 2008 malestar general, estomatitis

Depresin de mdula sea, inmunosupre sin

Local o tpica

Irritacin, alergia, eritema, prurito, enrojecimiento

Anafilaxia

Oncolgicos

Anemia, palidez de tegumentos, alopecia, anorexia, infecciones, oportunistas hepatotoxicidad, fiebre, malestar general, estomatitis Sedacin, mareos, vrtigo, hiperplasia gingival, disartria, somnolencia, hipoxia, ataxia, visin borrosa, hirsutismo, etc. Palpitaciones, taquicardia, ansiedad, arritmias, hiperventilacin, convulsiones Sedacin, somnolencia, hiporreflexia, lasitud, mareos, hipotensin, estimulacin del SNC, Debilidad muscular, flacidez, ronquera, hirsutismo, inmunodepresin, atrofia de glndulas suprarrenales, retencin de lquidos

Depresin de mdula sea, inmunosupr esin Anafilaxia, Intoxicacin medicament osa, depresin respiratoria,

Intradrmica o subdrmica

Irritacin, eritema, inflamacin, infeccin, equimosis, lesin de vasos Dolor, inflamacin, fibrosis, inmovilizacin articular Infeccin, dolor, pericarditis, peritonitis, fibrosis, lesin vascular Infeccin a nivel de lquido cefaloraqudeo, dolor, fibrosis, lesin en el sitio de la puncin

Anafilaxia

Antiepilpticos

Intrarticular

Anafilaxia

Antiasmticos y Broncodilatadore s

Intraperitonea l, intracardiaca

Antihistamnicos

Anafilaxia,

Intratecal

Anafilaxia, shock hipotensiv o

Corticosteroides

Anafilaxia, infecciones oportunistas

Anestsicos generales

Hipotensin, alucinaciones, depresin respiratoria, apnea, hiperpirexia, nuseas, vmito, hipoxia, J.Marquet 2008 ictericia, cefalea, gangrena, necrosis tisular,

Anafilaxia, Depresin de mdula sea

Anestsicos Locales

Vasodilatacin perifrica, bradicardia, hipotensin, palidez, diaforesis, mareo, temblores finos, Bradicardia, anorexia, nuseas, confusin mental, trastornos visuales, alergia, hipotensin, Hipotensin, hiperpotasemia, angioedema, proteinuria, sndrome nefrtico, impotencia, edema, cefalea, fatiga, mareo, congestin nasal, lasitud, resequedad de boca Sequedad de secreciones, disminucin de la motilidad intestinal, midriasis, taquicardia, bochornos, sed, confusin, Prurito, alergia, sabor metlico, cefalea, nuseas, vmito, malestar gstrico, leucopenia, anorexia, estomatitis, lengua saburral

Anafilaxia, paro cardiaco Anafilaxia, bloqueo cardiaco. Anafilaxia

Antiarrtmicos

Antihipertensivos

Antimuscarnicos

Anafilaxia, arritmias cardiacas,

Antiprotozoarios

Anafilaxia

Diurticos

Fatiga, cefalea, paresias, parestesias, polidipsia, poliuria, hipopotasemia, hipotensin, hiponatremia, hiperpotasemia, acidosis metablica, desequilibrio hidroelectroltico, J.Marquet 2008 ginecomastia, mareo, sncope,

Anafilaxia

EFECTOS COLATERALES Y ADVERSOS MAS FRECUENTES QUE SE PRESENTAN CON EL USO DE LOS MEDICAMENTOS
Diurticos Fatiga, cefalea, paresias, parestesias, polidipsia, poliuria, hipopotasemia, hipotensin, hiponatremia, hiperpotasemia, acidosis metablica, desequilibrio hidroelectroltico, ginecomastia, mareo, sncope, Estreimiento, diarrea, hipercalcemia, alcalosis, hipofosfatemia, alergia Alergia, heces blandas, sedacin, mareos, prurito, descamacin, bochornos, parestesias, Sangrado, petequias, equimosis, hematuria, trombocitopenia, , nuseas, vmito, Anafilaxia

Anticidos

Anafilaxia

Hierro, Complementos minerales y Vitamnicos Anticoagulantes

Anafilaxia

Anafilaxia, Hemorragia

Hormonales

Ginecomastia, virilizacin, atrofia de las glndulas sexuales, reduccin de la lbido, mastodinia, aumento de peso, bochornos, visin borrosa, ronquera, acn, hirsutismo. J.Marquet 2008

Anafilaxia

FARMACOS TRATAMIENTO DEL SINDROME PLURIMETABOLICO

Anatoma funcional de los sistemas endocrino y metablico
FUNCION ENDOCRINA Disponibilidad de energa FACTORES REGULADORES Glucosa srica, aminocidos, hormonas instestinales, reflejos vagales sistema nervioso simptico Hormona hipotalmica liberadora de tirotropina, tirotropina hipofisiaria Renina-Angiotensina II, osmoreceptor hipotalmico (GHRH), somatostatina, sueo, ejercicio, estrs e hipoglucemia Concentracin srica de calcio y de Magnesio GnRH, FSH, HL de la hipfisis inhibidas CRH, ACTH, hipoglucemia estrs. ORGANO/ENDOCRINO/ HORMONA Islotes de Langerhans del pncreas (InsulinaGlucagon). Glndula tiroides, triyodotironina Suprarenales-Aldosterona e hipfisis/vasopresina Hipfisis/GHRH, hgado factores del crecimiento similares a la insulina G. Paratiroides/ hormona paratiroidea, calcitonina, D Gnadas/Esteroides Sex Suprarenales/andrgeno Suprarenales/Glucocorticoides y adrenalina TEJIDOS DIANA Hgado, musculoesqueltico, tejido adiposo y efectos indirectos sobre encfalo y hemates Todos los tejidos

Metabolismo basal Volumen circulatorio Crecimiento Somtico Homeostasis del calcio Funcin reproductora Adaptacin al estrs

Rin, vasos sanguneos, SNC Todos los tejidos

Rin, Intestino y hueso Organos reproductores, SNC, otros tejidos. Muchos tejidos, SNC, hgado S. Musculoesqueltico, T. Adiposo, linfocitos, leucocitos, S. cardiovascular

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FUNDAMENTOS FARMACOLOGICOS
Los frmacos que actan a nivel de sistemas endocrino y metablico actan en distintos pasos del proceso de sealizacin hormonal en los que promueven o inhiben efectos sobre los tejidos diana.
de la accin de la hormona b) alteracin de la produccin de la hormona

As el efecto farmacolgico se obtiene por: a) Modificacin

Un agonista parcial de un receptor puede actuar como agonista cuando falta la hormona endgena pero como un antagonista cuando est presente (Ej: tamoxifeno). En los sistemas endocrinos regulados por retroalimentacin hormonal sobre el hipotlamo y la hipfisis, los frmacos que reducen la estimulacin hormonal de los tejidos diana pueden dar lugar a un aumento de2008 secresin de la hormona. J.Marquet