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“ALFREDO LANARI”
SERVICIO DE INFECTOLOGÍA
TETRACICLINAS
Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro.
Se dividen en 3 grupos de acuerdo a sus propiedades farmacológicas:
1. Corta acción: clortetraciclina, oxytetraciclina, tetraciclina.(1950)
2. Acción intermedia: demeclociclina, metaciclina.
3. Acción prolongada: doxyciclina, minociclina.(1966). Semisintéticos.
Mecanismo de acción: entran a la bacteria por difusión pasiva y se acumulan por un proceso
pH dependiente. Dentro de la célula se unen reversiblemente a la unidad ribosomal 30S en una
posición capaz de bloquear la unión del complejo ARNt a ARNm. Previene la unión de nuevos
Aminoácidos.
Espectro de actividad: cocos positivos, bacilos negativos, mycoplasma, chlamydias,
espiroquetas, anaerobios.
Mecanismos de resistencia: previniendo la acumulación de tetraciclinas en la célula,
disminuyendo la penetración celular o aumentando el eflujo. Se disemina por plásmidos. Existe
un aumento en los últimos años por ser utilizadas en animales.
Propiedades farmacológicas: buena absorción en el intestino delgado proximal, pico de
absorción entre 1-3 horas. No existen endovenosos ni intramusculares por irritación. Buena
distribución tisular; SNC: 10-25%. Pasa placenta y produce toxicidad.
Absorción Absorción / Vida media Vida media Modo de
Droga
oral (%) comidas (hs) en I. renal eliminación
Demeclocyclina 66 Disminuye 10-17 Prolonga Renal
Doxyciclina 90-100 No altera 12-22 No altera Hepatobiliar
Minociclina 90-100 No altera 11-23 No altera Hepatobiliar
Oxytetraciclina 58 Disminuye 6-10 Prolonga Renal
Tetraciclina 75 Disminuye 6-11 Prolonga Renal
Se introdujo en 1966. Derivado de la lincomicina. Ojo con la diarrea por Cl. Difficile.
Es preparada como sal base de 300 mg para vía oral ó como fosfato para preparación
endovenosa ó intramuscular.
Mecanismo de acción: inhiben la síntesis proteica por unión a la unidad 50S ribosomal
(= a cloranfenicol y macrólidos, por lo que no deben usarse juntos).
Mecanismos de resistencia: alteración en el receptor de la proteína ribosomal 50S,
plásmidos, disminución de la permeabilidad de membrana.
Actividad microbiana: cocos positivos, anaerobios.
Muy buena actividad contra St. Pyogenes por disminución de la producción de proteína
M y exotoxinas.
Propiedades farmacológicas: absorción vía oral del 90 %. Buena concentración en
tejidos, huesos, neutrófilos. Vida media: 2.4 horas. Metabolismo hepático. No se ajusta
en I. Renal.
Dosis: 300 mg cada 6 horas v.o., 300 a 900 mg cada 8 horas i.v. No cambia en I Renal
Toxicidad
Reacciones alérgicas, rash, fiebre.
Diarrea: hasta 20 %. Diarrea por Cl. Difficile del 0.01 al 10 %: aparece luego de 2
semanas del tratamiento con fiebre, diarrea y pseudomembranas en la colonoscopía, se
trata con metronidazol ó vancomicina vía oral.
Hepatotoxicidad.
Efecto Disulfiram con alcohol
Usos: infecciones por anaerobios, abscesos extra SNC, pie diabético,
absceso de pulmón, gangrena, toxoplasmosis cerebral, malaria.
OXAZOLIDINONAS: LINEZOLID
Sintético. Bacteriostático
Mecanismo de acción: inhiben la síntesis proteica por Unión a Ribosoma 50S. Al
comienzo del proceso de síntesis proteica.
Espectro de Actividad: bacterias Gram positivas: Streptococcus, Staphylococcus.
Buena absorción por vía oral (100%)
Dosis: 600 mg cada 12 hs (IV o v.oral). Vida ½ 5 horas .
Toxicidad: gastrointestinal (diarrea ), mielosupresión (hemograma semanal), cefalea
Usos: neumonía por Cocos +, infecciones de piel severas, Infecciones por Enterococo
Vanco R, Inf. Por S Aureus Meti R, Neumonías por Neumococo Peni S
Acido Dihidropteroico
Glutamato
Acido Dihidrofólico
NADPH
NADP
Acido Tetrahidrofólico
Cofactores FAH4
Antimetabolitos.
Antibióticos derivados del la Sulfanilamida, estructura similar al PABA, factor
requerido por las bacterias para la síntesis de Ac. Folico.
Clasificación:
1. De corta acción: Sulfisoxasol, sulfamazol, sulfadiazina.
2. De acción prolongada: Sulfametoxipiridazina, Sulfadoxina (vida ½ 230 horas)
3. Limitadas al tracto Gastrointestinal: Sulfaguanidina, Sulfasalazina
4. Sulfanomidas tópicas: mefenida.
Mecanismo de acción: Bacteriostáticos. Inhiben el crecimiento bacteriano por interferir
en la síntesis de Ac. Fólico.
Mecanismos de Resistencia: Muy frecuentes. Por mutación o por plásmidos.
Propiedades Farmacológicas: Buena absorción por v.oral, metabolismo hepático.
Toxicidad: Nauseas, Vómitos, cristaluria, anemia HEMOLÍTICA.
No administrarlas en embarazadas.
Usos: Pocos.
Nocardia, Toxoplasmosis.
KETOLIDOS
TELITROMICINA.
AZITROMICINA y CLARITROMICINA
Deriva de la Eritromicina
Mejor absorción vía oral, vida ½ más prolongada, menos efectos Gastrointestinales,
espectro más amplio.
Mecanismo de acción : Igual a Eritromicina.
Mecanismo de Resistencia: Igual a Eritromicina.
Actividad Antimicrobiana: Similar a Eritromicina.
Azitromicina más activa contra Moraxella y H. Influenzae, menos activa para
neumococo y Str. Pyogenes que Eritromicina.
Claritromicina: 2-4 veces más potente para Cocos positivos y mycobacterias Atípicas
que Eritromicina.
Propiedades Farmacológicas:
Claritromicina: Se absorbe +- 50%, no se altera con las comidas.
Vida ½ 5-7 horas, metabolismo hepático. Dosis 250-500 mg cada 12 hs.
Azitromicina: Se absorbe 40%, las comidas disminuyen la absorción. Tomarlo 1 hora
antes o 2 horas después de éstas. No tomar con Antiácidos.
Bajas Concentraciones Sanguíneas , buena concentración en tejidos (10 a 100 veces de
los niveles sanguíneos .Vida ½ 2-4 días. Dosis 500 mg día 1, luego 250 mg día 2 a 5.
Toxicidad: Gastrointestinal, mareos, psicosis.
Usos: Sinusitis, Neumonía Típica y Atípica.
Instituto de Investigaciones Médicas “A. Lanari” – Servicio de Infectología
QUINOLONAS
Antibióticos de amplio espectro. Sintéticos.
Ac. Nalidíxico 1era quinolona (1962), luego se agregaron derivados fluorados (mejoran
potencia hasta 100 veces): FLUOROQUINOLONAS.
Gran emergencia de resistencia por su elevado uso.
Buena biodisponibilidad vía oral. Buena penetración en tejidos. Buena tolerancia.
Constantes avances y nuevas drogas. BACTERICIDA.
Mecanismo de acción : Inhiben la síntesis del DNA bacteriano . Interfieren
fundamentalmente una enzima denominada ADN Girasa (Topoisomerasa) , responsable del
superenrrollamiento del ADN.
Mecanismo de resistencia:
1. Mutaciones en genes que codifican ADN girasa.
2. En Gram positivos por aumento de eflujo en la membrana externa
Actividad Antimicrobiana: Bacilos Gram negativos fundamentalmente.
Las nuevas Quinolonas actividad para Cocos +.
Ciprofloxacina es la más potente. En general no hay sinergismo o antagonismo con otros ATB.
Mycobacterias ,Mycoplasma y Chlamydia.
Trova, Gati y Moxi activas para anaerobios.
Clasificación de Quinolonas por “Generaciones”
TEICOPLANINA.
Químicamente similar a Vanco, pero con algunas diferencias responsables de sus propiedades.
Más liposoluble ( > concentración celular), vida ½ más prolongada.
Mecanismo de acción : similar a Vanco
Se puede administrar IM o IV una vez por día. Dosis : 200 a 400 mg/día.
Se debe ajustar en I. Renal
Escasos efectos adversos: Dolor en sitio de inyección, ototoxicidad.
Usos: similares a Vanco