Anestsicos Generales

Dr. Carlos Alberto Elizondo Omaa

Clasificacin
Va inhalatoria Gases anestesicos
Oxido nitroso Ciclopropano Etileno

Va endovenosa Barbituricos
Tiopental

Benzodiacepinas
Midazolam

Anestsicos voltiles
Halotano Enfluorano Isofluorano Desfluorano Eter Metoxifluorano

Opiceos
Fentanilo

Ketamina Propofol Etomidato

Anestsicos
Actualmente se utilizan de forma conjunta
Intravenosos Inhalatorios

Diferencias
1. Potencia 2. Velocidad de induccin 3. Grado de relajacin muscular 4. Capacidad de deprimir rganos y sistemas 5. Liposolubilidad

Anestsico General de Inhalacin Ideal

Induccin y recuperacin rpida y agradable Alcance el tercer plano rpidamente Relajacin muscular adecuada Margen de seguridad amplio Ausencia de toxicidad en dosis teraputicas

Oxido Nitroso
Primer anestsico utilizado Gas hilarante Usado actualmente No cubre todos los planos de la anestesia Incoloro, inodoro e inspido No inflamable No se metaboliza Induccin y recuperacin rpida Pobre relajacin muscular Marcada amnesia Se elimina por piel y va respiratoria Crnico: aplasia medular Auxiliar de otros anestsicos

Ciclopropano
En desuso actualmente Fue muy utilizado Inflamable y explosivo Alcanza todos los planos de la anestesia Alcanza el tercer plano rpidamente Induccin y recuperacin rpida

Etileno
Actualmente en desuso Inflamable y explosivo Potente anestsico Olor desagradable

ter
Actualmente en desuso Voltil Inflamable Explosivo No alcanza todos los planos de la anestesia No Hepatotxica No sensibiliza el corazn a catecolaminas No arritmias Mejor relajante muscular Induccin larga (tormentosa)

Mecanismo de Accin

Halotano
En uso Descubierto 1956 Anestsico estndar Induccin rpida y agradable NO inflamable o explosivo Pobre analgesia Metabolismo 15%
No buen relajante muscular Corrosivo para metales Disuelve caucho Pobre metabolismo
(metabolitos txicos)

Se elimina por va area Necrosis heptica postoperatoria

(infrecuente)

Halotano
Sensibiliza el corazn a catecolaminas Depresor cardiaco e hipotensor Inhibe tono y motilidad uterina Disminuye filtracin glomerular Hepatotxica (1x1000) Hipertermia maligna

Enfluorano
En uso Descubierto en 1981 Olor suave No explosivo, irritante o flamable Disuelve caucho NO Corrosivo Induccin corta Metabolismo 10% Eliminacin area Hipotensor Depresor cardiaco Buena relajacin muscular Relaja tero Convulsiones y disminucin en la filtracin glomerular

Sevofluarano
Anestsico en uso de accin rpida Metabolismo 3% heptico No irritante o inflamable Periodo corto de induccin

Desfluorano
Periodo de induccin rpido Menos potente que el resto de los halogenados No inflamable o irritante Metabolismo 0.02%

Isofluorano
Muy usado actualmente Anestsico potente Induccin lenta (se administra con un anestsico IV) Metabolismo 1% Hipotensin No sensibiliza corazn a catecolaminas No produce convulsiones Relaja tero Buen relajante muscular

Metoxifluorano
En desuso Mas potente de los anestsicos por va inhalatoria No explosivo, flamable o irritante Periodo de induccin largo Metabolismo heptico 70%=Hepatotxica Nefrotxica Cardiodepresor Disminuye filtracin glomerular No relaja tero Buen relajante musculo estriado

Interacciones
Opioides Benzodiacepinas Relajantes musculares
atracurium, mivarcurium, vecuronium, cisatracurium, pancuronium

Propiedades

Indicaciones

Efectos Adversos
Nefrotoxicidad Hepatotoxicidad Aumento en la presin intracraneal Depresin cardiaca Depresin respiratoria Nausea y vomito posterior a la ciruga Hipertermia maligna

Xenn
Gas inerte Propiedades anestsicas 1951 Virtualmente el anestsico ideal Inhibicin de receptores NMDA No efectos cardiovasculares No toxico No se metaboliza

Anestsicos Endovenosos
Barbitricos: tiopental Benzodiacepinas: midazolam, diazepam Opiceos: fentanilo y derivados Ketamina Propofol

Tiopental
Barbitrico Receptores GABAA (ncleo tuberomamilar) Accin rpida Indicado en cirugas cortas y procedimientos diagnsticos Acta en 10-20segundos posteriores a su administracin (induccin rpida) Recuperacin en 30 minutos Depresor de centro respiratorio Cardiodepresor e hipotensor

Metohexital
Barbitrico No disponible en Mxico

Propofol
Hipntico - no barbiturico Receptores GABAA (ncleo tuberomamilar) Accin rpida (induccin rpida) Hipotensin pasajera Menos irritante que el tiopental Recuperacin rpida 10 minutos - adictivo

Etomidato
Hipntico no barbitrico Receptores GABAA Accin ultra breve No propiedades analgsicas Administrar con Diazepam u opiceos No depresin cardiorespiratoria Interfiere esteroidognesis suprarrenal

Ketamina
Usos en cirugas cortas Anestsico no barbitrico Receptores NMDA (corteza t sistema lmbico) Perdida de la conciencia en 1 minuto Duracin del efecto 10 minutos Pobre relajacin muscular Amnesia transitoria Analgesia leve Descarga adrenrgica con taquicardia y aumento de TA (nico con estos efectos)

Ketamina
Anestesia disociativa (estado caracterizado
por analgesia, amnesia y catatona)

Altera la percepcin Desorientacin en 3 esferas Alucinaciones Distorsin de la realidad Psicosis Conducta irracional Pesadillas TX Admn: midazolam o diazepam

Caractersticas

Fentanilo y derivados
Fentanilo, Alfentanilo, Sufentanilo, Ramifentanilo Anestsicos narcticos Opiceos Neuroleptoanalgesia: fentanilo mas droperidol Neuroleptoanestesia lo anterior mas un anestsico (ejemplo oxido nitroso) Depresores respiratorios

Benzodiacepinas
Diazepam* Midazolam Uso: ansiolticos, amnesia, analgesia* Midazolam menos irritante IV En ocasiones usos combinados con narcticos

Anestsicos Locales

Anestesia Local
Perdida de la sensibilidad dolorosa en un rea localizada del cuerpo, sin perdida de la conciencia y sin deterioro de las funciones vitales.

Objetivo
Bloqueo de la percepcin del dolor
Accin reversible Recuperacin completa de la funcin nerviosa

Anestsico Local Ideal

Estril Soluble en agua No irritante Accin rpida y reversible Permanencia en el sitio de accin el tiempo necesario Baja toxicidad sistmica No reacciones de hipersensibilidad No dao a estructuras nerviosas

Velocidad-Intensidad-Duracin
Factores que modifican
Concentracin Sitio de aplicacin Volumen administrado Potencia Velocidad de difusin Degradacin metablica

Sitio de Accin

Clasificacin
Esteres Amidas

Procana
Cloroprocana

Lidocana
Bupivacana
Mepivacana Etidocana Prilocana

Tetracana
Cocana

Clasificacin por Potencia

Baja potencia y corto efecto (30-60min)
Procana Cloroprocana

Accin intermedia (60-120min)

Lidocana Mepivacana Prilocana

Accin prolongada (3-5hrs)

Tetracana Bupivacana Etidocana

Generalidades
Bases dbiles pH: 8-9 Uso en pH acido NO acta
Ejemplo: Abscesos

Duracin del efecto depende del tiempo en el cual el anestsico este en contacto con el nervio

Mecanismo de Accin
Acta mediante bloqueo en los canales de Sodio Evita despolarizacin y de esta forma el inicio del impulso nervioso Altas dosis acta en canales de potasio

Farmacocintica
Esteres Metabolismo plasmtico mediante una esterasa (pseudocolinesterasa) Hgado participa en poca proporcin Amidas Metabolismo heptico (SMH) mediante desalquilacin Citocromo P450 Unin a protenas 50%

Efectos Adversos
SNC: estimulacin, inquietud, nerviosismo, temblor, convulsiones Cardiovascular: depresin cardiaca, vasodilatacin Bloqueo neuromuscular: Ach Musculo liso: relajacin (vascular, bronquial, TGI) Hipersensibilidad mas comn en esteres

Efectos Adversos
Mas comunes SNC
Sincope 1 por 160 pacientes Convulsiones 17 de 180,000

Cardiovascular
12 de 180,000

Anestsico + Adrenalina
Vasoconstriccin
Aumenta la duracin del anestsico Evita absorcin sistmica Disminuye el sangrado

No administrar en vena efectos cardiovasculares

Anestsico + Adrenalina
Contraindicado
Dedos, manos y pies? Lengua Punta de la nariz Pabelln auricular Pene o glande Vasoconstriccin + pobre circulacin colateral = Necrosis tisular

Procana
Ester Estndar Primer anestsico local sinttico Baja potencia Inicia accin lentamente Duracin breve Pobre anestsico tpico Efectos 1hr Metabolismo a PABA

Cloroprocana
Introduccin 1932 Metabolismo rpido Derivado de procana Puede producir dorsalgia tras su Patrn de administracin referencia para epidural o Nuevos subaracnoidea anestsicos Doble potencia que procana

Tetracana
Ester Introduccin 1932 Mayor potencia y duracin que procana Efecto 1hrs Metabolismo lento Mas toxico Uso en anestesia raqudea mediante catter en sujetos que no se puede administrar anestesia general

Lidocana o Xilocana
Amida Anestsico local mas usado Introduccin 1948 Anestesia mas rpida, intensa y duradera que procana Puede provocar sedacin Antiarrtmico de eleccin en arritmias ventriculares inducidas por IAM Metabolitos activos Eliminacin orina 75% Anestsico de eleccin en pacientes sensibles (alrgicos)

Bupivacana
Introduccin 1963 Anestesia de larga duracion Cardiotxica si se administra en la vena
Arritmias

Usos: bloqueo nerviosos perifrico, posoperatorio y trabajo de parto (mediante catter) o en paciente terminales

Prilocana
Similar a lidocana Produce vasodilatacin escasa Produce metahemoglobinemia debido a su metabolito o-toluidina
Manejo azul de metileno Mas comn en neonatos y sujetos con hemoglobinopatias

Etidocana
Introducida en 1972 Inicio de accin rpido (mas que bupivacana) Cardiotxica Indicado cuando se requiere anestesia local y relajacin musculo esqueltica

Mepivacana
Introducida en 1957 Propiedades y accin similar a lidocana Efecto mas prolongado Mayor toxicidad
Neonatos falta madurez SMH

No eficaz por va tpica

Tipos de Anestesia
Anestesia regional intravenosa
Extremidad exanguinada Lidocana Mas eficaz en extremidad superior Indicado en cirugas de codo o por debajo, NO en fracturas

Anestesia por bloqueo nerviosos

Aplicacin del anestsico en el nervio o plexos (alrededor)

Tipos de Anestesia
Anestesia por infiltracin
Anestesia local sin tomar en cuenta el trayecto de nervios Directo en la herida Utilizado para suturar Lidocana al .5-1%, Procana al .5-1% y bupivacana al .125 o .25% Desventaja puede requerirse una gran cantidad de anestsico

Tipos de Anestesia
Bloqueo regional
Inyeccin subcutnea para bloqueo de transmisin proximal

Anestesia oftlmica
Tetracana, proparacana, benoxinato

Tipos de Anestesia
Anestsicos de superficie (topicos) Piel y mucosas
Dibucana, Tetracana

Tipos de Anestesia
Epidural
Mas frecuente si no se puede usar anestesia general Bupivacana, Lidocana, Cloroprocana Altas concentraciones provocan bloqueo simptico, sensitivo y motor

Espinal
Aplicacin en espacio subaracnoideo Bupivacana, lidocana y Tetracana

Referencias
1. Surg Clin N Am 89 (2009) 587598 2. Am J Health-Syst Pharm. 2006; 63:623-34 3. Evers Alex S, Crowder C. M, Balser Jeffrey R, "Chapter 13. General Anesthetics" (Chapter). Brunton LL, Lazo JS, Parker KL: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11e 4. Catterall William A, Mackie Kenneth, "Chapter 14. Local Anesthetics" (Chapter). Brunton LL, Lazo JS, Parker KL: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11e 5. J. Schttler and H. Schwilden (eds.) Modern Anesthetics. Handbook of Experimental Pharmacology. Springer-Verlag Berlin Heidelberg 2008