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FARMACOS BLOQUEANTES ADRENERGICOS Mecanismo de accin: bloqueo competitivo de diversos tipos de receptores adrenrgicos.

BLOQUEANTES DE RECEPTORES ALFA Implicacin de los receptores alfa1 (control del tono arteriolar y venoso; en esfnter de la vejiga y msculo liso prosttico; eyaculacin) y de los alfa2 (liberacin de noradrenalina a nivel central y perifrico y liberacin de insulina)Agentes no selectivos. Frmacos con acciones principales diferentes del bloqueo alfa (antidepresivos, neurolpticos...), que tambin poseen acciones bloqueantes de receptores alfa1 y alfa2, las cuales son causa de reacciones adversas (hipotensin, taquicardia refleja) Bloqueantes alfa1 selectivos. Bloqueo alfa1 mayor cuanto mayor sea el tono simptico (mayor bloqueo en posicin erecta que en decbito). Producen vasodilatacin con mnima taquicardia refleja (no incrementos de liberacin perifrica de catecolaminas) Prazosin, prototipo. Utilidad en la hipertensin arterial e hipertrofia prosttica. Toxicidad: hipotensin postural y efecto de la primera dosis; cefalalgia, congestin nasal; mareos, somnolencia; alteraciones eyaculacin y aumento compensatorio de la secrecin de renina (edemas).Terazosina y doxazoxina. Vida media mayor. Alfuzosina. Especfica receptores alfa1A de msculo liso prosttico.Bloqueantes alfa2 selectivos. Favorecen la liberacin de noradrenalina a nivel central y perifrico; utilidad en depresin (mirtazapina). Tambin favorecen la liberacin de insulina; utilidad en diabetes (efaroxn). .BLOQUEANTES DE RECEPTORES BETA Tipos de receptores beta y consecuencias de su bloqueoEfectos farmacolgicos: cardiacos (disminuyen velocidad de conduccin, frecuencia cardiaca e inotropismo); hipotensin; aumentan el tono bronquial; efectos metablicos (disminuyen la tolerancia a glucosa y sntomas y respuesta a la hipoglucemia; aumento de triglicridos); disminuyen el temblor; disminuyen la presin intraocular; sntomas en SNC. Reacciones adversas: bradicardias y bloqueos cardiacos; agravamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva; broncoconstriccin; claudicacin intermitente; falta de respuesta a la hipoglucemia; sndrome de retirada; otros. Indicaciones: angina; infarto de miocardio; arritmias; insuficiencia cardiaca estable y moderada (preferibles agentes con actividad bloqueante beta y alfa1); hipertensin arterial esencial; glucoma; profilaxis de la migraa; ansiedad; temblor esencial; sndrome de abstinencia a alcoholFrmacos: (1) No selectivos: propranolol y timolol; (2) selectivos: atenolol y metoprolol (3) agonistas parciales: oxprenolol; (4) bloqueantes beta y alfa1: labetalol y carvedilol (efectos beneficiosos en las resistencias perifricas); (5) bloqueantes beta1 y agonistas beta2: celiprolol (ventajas en pacientes asmticos)Cintica: buena absorcin oral; algunos presentan una biodisponibilidad oral baja (elevada fraccin de extraccin heptica); acceden bien a SNC (salvo atenolol); metabolismo heptico variable ADRENALINA Es un estimulante poderoso de los recptores tanto alfa como beta, por lo cual son complejos sus efectos sobre el organo blanco. Despus de una inyeccin de adrenalina se observan reacciones en sistema cardiovascular, presion arterial, circulacin

periferica, efectos metabolicos y en sistema nervioso central, aunque la manifestacin de sudoracin, piloereccion y midriasis depende del estado fisiolgico del sujeto. Destacan en particular los efectos en corazon y msculo liso vascular . PRAZOCINA. La prazocina es utilizada para el tratamiento de pacientes que presenten hipertensin arterial, fenmeno y enfermedad de Raynaud y el tratamiento de la insuficiencia cardaca. La encontramos en el mercado en forma de cpsulas de 1 mg y 2 mg. La dosis que inicialmente se sugiere es de 1 cpsula de 1 mg al momento de acostarse, despus 1 mg una vez al da y luego, si su mdico lo considera necesario, una cpsula de 2 mg una vez al da. Las personas que hayan presentado reaccin alrgica a ste medicamento. No se recomienda su uso en el tratamiento de nios menores de 12 aos. En las mujeres embarazadas slo debe usarse cuando, en opinin del mdico, el posible beneficio justifique los riesgos potenciales para la madre y el feto. Durante la lactancia debe ser muy cauteloso con su uso. Un nmero reducido de personas responden de una manera brusca y exagerada a la dosis inicial de prazocina, presentando bajas de la tensin arterial en forma significativa, que se evidencia por mareos, debilidad, y en raras ocasiones, prdida de la conciencia. Estos efectos pueden evitarse iniciando el tratamiento con una dosis baja y aumentndola gradualmente. En caso de presentar algunos de stos sntomas debe informrselo de inmediato a su mdico ETILEFRINA

La etilefrina es una sustancia simpaticomimtica no-catecolamina, con propiedades beta 1 agonistas principalmente, y en menor grado beta 2 y alfa 1 agonistas. Los efectos farmacolgicos se traducen en inotropismo y cronotropismo positivo, incremento del gasto y frecuencia cardacos, incremento de la perfusin en tejido cardaco, as como de la presin sistlica y diastlica y del retorno venoso en el animal de destino. Teraputicamente, es antihipotnico y cardiotnico. La etilefrina tiene una buena absorcin cuando es administrada por va parenteral. Despus de absorberse rpidamente desde el punto de inoculacin, la va intramuscular en terneros produce unos niveles sanguneos mximos a los 30 minutos, y en el perro a la 1-1,5 horas, siendo activa a los 3-5 minutos tras la administracin subcutnea, y 1 minuto tras la administracin intravenosa. Tiene una distribucin corporal amplia, fundamentalmente en hgado, rin, miocardio, glndulas adrenales (acumulndose en ellas), msculo y grasa, sin atravesar la barrera hematoenceflica.

Es rpidamente metabolizada, encontrndose la mayor parte de los residuos en hgado y punto de inoculacin. La eliminacin es, principalmente, por va renal detectndose en la orina del perro etilefrina libre, etilefrina-o-sulfato y etilefrina glucurnido. El 88,4% de la dosis administrada por va intravenosa se elimina a las 96 horas. El resto se elimina por las heces. Se considera una molcula de accin prolongada. Se puede usar en alteraciones cardiovasculares a consecuencia de intervenciones

quirrgicas, intoxicaciones, shock traumtico, reacciones alrgicas agudas, stress del transporte y golpe de calor PROPANOLOL. Es utilizado por el mdico en el tratamiento de la hipertensin arterial, para el control de los pacientes con angina de pecho, para el tratamiento de arritmias cardacas, para tratar aquellas personas que han sufrido un infarto cardaco, y para prevenir la migraa o jaqueca. Lo encontramos en el mercado en forma de tabletas de 40 mg, 80 mg y 160 mg. La dosis debe ser individualizada de acuerdo al diagnostico del paciente y al grado de severidad de ste. Cundo no debe tomarla: este frmaco no deben tomarlo los pacientes que presenten diagnostico de asma bronquial, bradicardia, shock cardiognico y bloqueos cardacos, debe usarse con cautela en personas que presenten alteracin de la funcin heptica o renal y en los pacientes diabticos. Durante el embarazo y la lactancia el propanolol no debera usarse a menos que, a juicio de su mdico, los beneficios esperados superen los riesgos para el feto o el neonato. Se han descrito ciertos efectos secundarios como: nuseas, vmitos, estreimiento, diarreas, espasmo bronquial, depresin, sequedad en ojos e impotencia masculina entre otras.Este medicamento no debe ser suspendido en forma abrupta. Cuando se planee su suspensin la dosis debe reducirse gradualmente segn indicaciones de su mdico ORCIPRENALINA Estimulante beta adrenrgico, como simpaticomimtico acta con efecto tocoltico muy efectivo . Algunos efectos adversos serian: hepatopatas, insuficiencia cardiaca, hemorragia, primer trimestre del embarazo, hipertiroidismo, taquicardia, hipotensin arterial, hiperglucemia intolerancia gstrica, nusea, vmito, temblor digital, cefalea Y las contraindicaciones : hepatopatas, insuficiencia cardiaca, hemorragia, primer trimestre del embarazo, hipertiroidismo. Los beta receptores contrarrestan su accin. Alteran el tiempo de protrombina y puede dar falsas positivas en determinacin de glucosa.

Los antagonistas adrenrgicos se oponen a los efectos producidos por la estimulacin de las fibras posganglionares adrenrgicas al bloquear los receptores adrenrgicos y de las clulas efectoras autonmicas. Se les denomina tambin bloqueadores adrenrgicos. http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/tema-62da-parte-receptores/plonearticlemultipage.2007-01-15.7419316115/aplicacionesterapeuticas-de-farmacos-agonistas-adrenergicos

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