Relajantes musculares y

analgésicos opioides

Noemí Gómez
Lídia Farrarons
 Analgésicos opioides
► Substanciasnaturales o sintéticas con
efecto análogo a la morfina

¾Fentanilo
¾Sufentanilo
¾Alfentanilo
¾Remifentanilo
 Características
► Agonistas puros relativamente selectivos
► Se diferencian por afinidad receptor
► Analgésicos estándar
► Combinar con hipnóticos y sedantes
► Facilitan intubación orotraqueal
► Antagonista completo: Naloxona
 Fármacodinámica
► Unión reversible a los receptores opioides(μ
(μ1, μ2) ,κ, δ, σ)
► Analgesia (μ1), depresión respiratoria ( μ2 )
► Supraespinal, espinal y periférica (μ1)
► Espinal, depresión respiratoria ( μ2 )
► Κ: Analgesia espinal y sedación
► δ, σ: No traducción clínica
 Fármacocinética (I)

► Fentanilo y Sufentanilo:
¾Duración breve
¾Metabolización hepática y renal
ƒ Alfentanilo
¾Efecto máximo1 minuto
¾Inactivación hepática, excreción renal
 Fármacocinética (II)

ƒ Remifentamilo
¾Efecto rápido y corto
¾Menor volumen de redistribución. Mejor
dosificación sin riesgo acumulación
¾Inactivación por hidrólisis inespecífica
 Efectos secundarios (I)

► Centrales:
o Depresión respiratoria
o Inhibición centro de la tos
o Rigidez musculatura esquelética y bronquial
► CV:
o Disminución FC, tono venoso, R vascular
periférica, P arterial y consumo O2 miocárdio
 Efectos secundarios (II)
► Miosis
► Inhibiciónmotilidad intestinal
► Aumento P conducto biliar
► Liberación histamina
► Efecto proemético
► Prurito
► Dependencia
 Características principales de un
buen relajante muscular

► rápido inicio de acción

► ausencia de efectos hemodinámicos
colaterales
► recuperación confiable
 Relajantes musculares
► drogas que actúan interfiriendo el
funcionamiento normal de la transmisión
neuromuscular en forma transitoria y
reversible
► Su uso durante una anestesia general
depende de diferentes factores:
ƒ tipo procedimiento quirúrgico
ƒ técnica anestésica
ƒ características del paciente
 Fisiología de la contracción muscular
► Unión neuromuscular o placa motora :

El potencial de acció
acción llega all terminal nervioso

liberació
liberación de acetilcolina (Ach
(Ach))

Ach+R
Ach+R postsiná nicotínicos
postsinápticos nicotí

Alteració
Alteración de la permeabilidad de la membrana de la fibra muscular

Potencial de acció
acción que permite la activació
activación de la contracció
contracción muscular

Acetilcolinesterasa separa mediante hidró

hidrólisis la Ach para evitar una despolarizació
despolarización prolongada
 Clasificación de los relajantes
musculares:
► Despolarizantes : Semejan la acción de la Ach en la
unión neuromuscular
Succinilcolina

► No despolarizantes : Compiten con la Ach en la unión

neuromuscular.
Acción Larga : Curare
Pancuronio (Pavulón)
Acción Intermedia : Atracurio (Tracrium)
Vecuronio (Norcuron)
Rocuronio (Esmerón)
Cisatracurio (Nimbex)
Acción Corta : Mivacurio (Mivacron)
 RM DESPOLARIZANTES

► Succinilcolina :
ƒ utilidad en casos especiales por su rápido inicio y corta
duración
ƒ principal indicación es para facilitar la intubación
traqueal en forma rápida
ƒ niños su uso debe ser más cauteloso por la posibilidad
de hiperkalemia en distrofias musculares ocultas y de
gatillar hipertermia maligna
ƒ efecto bloqueador por desensibilización
 Efectos contralaterales
► bradicardia (especialmente en niños)
► fasciculaciones
► dolores musculares posteriores
► aumento de la presión intraocular, intragástrica e
intracraneal
► aumento del potasio plasmático
► acción prolongada en el caso de
pseudocolinesterasa atípica
► desencadenante de hipertermia maligna
 RM NO - DESPOLARIZANTES
► Unión competitiva al receptor nicotínico
postsináptico, actuando una sola molécula con el
receptor, a diferencia de lo que ocurre
normalmente con la Ach (se unen 2 por cada
receptor)
► Por su mecanismo de acción, estas drogas no
tienen los mismos efectos colaterales que la
succinilcolina por lo que su efecto de acción es
más lento, tienen un mayor tiempo de duración lo
que las hace más aptas para su uso en
procedimientos que requieren uso prolongado de
relajación muscular como cirugías prolongadas