IPTESIS COLINRGICA: Rivastigmina En la que se intenta restaurar los niveles del neurotransmisor (acetilcolina) involucrado en los procesos de aprendizaje

y memoria. Siguiendo estas ideas se inici una investigacin farmacutica intensa en la dcada de los 80 que concluyo con la aparicin en el mercado de los actuales frmacos en uso como son tacrina, donepezilo, rivastigmina y galantamina. Son frmacos paliativos, pues mejoran la sintomatologa del paciente sin llegar a interferir en el proceso neurodegenerativo. En la enfermedad de Alzheimer, desde su inicio y a lo largo de la misma, falta en el cerebro una sustancia llamada acetilcolina, imprescindible para que el sistema de neuronas que la utiliza funcione normalmente trasmitiendo, a travs de las sinapsis, los impulsos nerviosos por todo el circuito. Sin acetilcolina cerebral no hay memoria ni razonamiento. Por tanto, los enfermos van a mejorar si reciben agentes que les proporcionan esta sustancia. El donepezilo, la rivastigmina y la galantamina actan en el cerebro mejorando la funcin de la acetilcolina. Todas las sustancias neurotrasmisoras que hay y se necesitan en el cerebro para un normal funcionamiento (como la dopamina, noradrenalina, serotonina, la susodicha acetilcolina, etc.) se han de sintetizar momento a momento, consumirse al realizar su misin de trasmitir impulsos acoplndose a las molculas receptoras o receptores y, naturalmente, degradarse. Este un ciclo permanente y repetido diariamente. Esta degradacin o metabolismo en el caso concreto de la acetilcolina la realiza una protena o enzima llamada acetilcolinesterasa. La nica manera que los cientficos descubrieron hasta ahora de aumentar la acetilcolina en el cerebro de los enfermos con Alzheimer fue anular o inihibir la accin de este enzima. Por eso, los medicamentos que logran tal efecto se llaman anticolinestersicos. Entre los tres medicamentos anticolinestersicos disponibles hay diferencias en cuanto a su composicin qumica, potencia, selectividad y modo de inhibir la acetilcolinesterasa, dosis, tiempo que permanecen en la sangre una vez absorbidos en el tubo digestivo, manera de viajar en la sangre para llegar al cerebro y mecanismo de eliminacin del organismo. La rivastigmina tiene la peculiaridad de inhibir tambin otro enzima, llamado burtirilcolinesterasa, lo que puede conferirle un singular efecto clnico. Y la galantamina, adems de inhibir, aunque sea dbilmente la acetilcolinesterasa, destaca porque potencia la accin de los receptores neuronales a los que se acopla la acetilcolina, propiedad que la dota de un papel de proteccin neuronal.