ACOAIS1AS AA1ACOAIS1AS

La respuesta Iarmacologica comienza con la Iormacion de un complejo entre la molecula del Iarmaco
y su sitio de accion.
Los Iarmacos mimetizan , modulan o antagonizan las acciones de neurotransmisores, hormonas u
mediadores quimicos.
Segun la capacidad de provocar una respuesta biologica los Iarmacos pueden dividirse en: agonistas y
antagonistas.
jemplo:
La atropina provoca sequedad de boca o dilatacion de la pupila ya que bloquean la accion del NT
acetilcolina.

&n Iarmaco agonista es aquel compuesto que se une a un receptor (Moleculas proteicas especiIicas) y
produce una respuesta o un eIecto.
uando el Iarmaco se une al receptor y NO produce respuesta es un antagonista.
.tividad intrinse.a o efi.a.ia es la capacidad que tiene un Iarmaco de interactuar con un receptor e
inducir una respuesta.

Farmacos agonistas totales:
Actividad intrinseca 1: Alta eIicacia.
Farmacos antagonistas:
Actividad intrinseca 0: Ninguna eIicacia
Farmacos agonistas parciales:
Actividad intrinseca menor a 1: Baja eIicacia

Tipos de antagonismo
ntagonismo quimi.o: el antagonista reacciona quimicamente con el agonista lo neutraliza y le impide
producir sus eIectos Iarmacologicos.
j: en toxicologia: quelantes de metales pesados
ntagonismo fisiologi.o: los Iarmacos actuan sobre distintos receptores pero generan respuestas sobre
un mismo eIector.
j: administracion de adrenalina para revertir la Broncoconstriccion

ntagonismo farma.o.ineti.o: un Iarmaco reduce la presencia en su lugar de accion porque disminuya
su absorcion y distribucion o aumente su metabolismo o eliminacion
j:interacciones Iarmacologicas
ntagonismo farma.odinami.o. el agonista y el antagonista actuan sobre el mismo receptor.
ompetitivo y no competitivo

Los antagonistas ocupan el receptor, impiden que los agonistas se Iijen y bloquean su accion.
ntagonismo .ompetitivo. el Iarmaco antagonista interactua con el mismo receptor en el mismo lugar
de accion que el agonista. ste eIecto puede ser superado si se aumenta la concentracion del agonista.
Los Iarmacos agonistas y antagonistas compiten por el mismo sitio de union al receptor. Se necesita
mas agonista para alcanzar su eIecto maximo. Si el antagonista tiene una gran aIinidad, al agonista le
es imposible acceder al lugar que ocupa el antagonista.
ntagonismo no .ompetitivo: el antagonista se une al receptor en un sitio distinto al del agonista.
Produce cambios en el receptor de modo que le impide alcanzar su eIecto maximo aunque aumente su
concentracion.
Antagonismo puede ser reversible( mas Irecuente) o irreversible.

La potencia de los agonistas depende de:
La aIinidad : tendencia a unirse a los receptores
La eIicacia: la capacidad una vez que se han unido de iniciar cambios que provocan eIectos
Los antagonistas tienen una eIicacia nula

#OCAS
Son sustancias que introducidas en el organismo por cualquier via de administracion pueden modiIicar una o
mas Iunciones de este, produciendo eIectos de placer, atenuacion del dolor o superacion del rendimiento Iisico
o mental y puede dar dependencia Iisica o psicologica.
rogas son todas aquellas sustancias que producen dependencia y que se emplean voluntariamente
para provocarse determinadas sensaciones o estados siquicos no justiIicados terapeuticamente.'
Actualmente se esta reemplazando droga por sustancia psicoactiva.

rogodependencia
n 1964 OMS: termino adiccion recomendo su sustitucion por dependencia.
rogodependencia es un estado psiquico y algunas veces Iisico, resultante de la interaccion entre un
organismo vivo y un producto psicoactivo y que se caracteriza por modiIicaciones de la conducta y
por otras reacciones que incluyen siempre un deseo invencible de consumir la droga, continua o
periodicamente, a Iin de experimentar nuevamente sus eIectos psiquicos y evitar a veces el malestar de
su privacion. OMS

La rogodependencia es expresado por tres o mas de los items siguientes; en algun momento de un periodo
continuo de doce meses.
Toleran.ia. deIinida por (a) una necesidad de cantidades marcadamente crecientes de la sustancia para
conseguir la intoxicacion, o el eIecto deseado o, (b) el eIecto de las mismas cantidades de sustancia disminuye
claramente con su consumo continuado.
- -stinen.ia. deIinida como cualquiera de los siguientes items (a) el sindrome de abstinencia caracteristico
para la sustancia o (b) se toma la misma sustancia (o un muy parecida) para aliviar o evitar los sintomas de
abstinencia.
- La sustan.ia se .onsume en cantidades mayores o durante un periodo mas prolongado de lo que
originalmente se pretendia.
- Existe un deseo persistente o se realizan esIuerzos inIructuosos por controlar o interrumpir el consumo de la
sustancia.
Se emplea mu.o tiempo en actividades relacionadas con la obtencion de la sustancia (p.ej., visitar a varios
medicos o desplazarse largas distancias), en el consumo de la sustancia (p.ej., Iumar un cigarrillo tras otro) o
en la recuperacion de sus eIectos.

Redu..ion o a-andono de importantes actividades sociales, laborales o recreativas debido al consumo de la
sustancia.
- Se .ontinua .onsumiendo la sustancia a pesar de tener conciencia de problemas psicologicos o Iisicos
recidivantes o persistentes que parecen causados o exacerbados por el uso de la sustancia (ej., consumo de
cocaina a pesar de saber que provoca depresion rebote)

Otros conceptos importantes
1. 050nd0ncia fsica: estado de adaptacion del organismo que se traduce en la presencia de alteraciones
Iisicas al suprimir la administracion de la droga.
2. 050nd0ncia 5squica: estado de bienestar y satisIaccion motivado por el consumo de la droga y que
induce al individuo a repetir su administracion para continuar en ese estado o evitar la aparicion de sintomas
de abstinencia, siendo este el Iactor mas importante.
3. Tol07ancia di70cta: estado de adaptacion que se caracteriza por la disminucion de la respuesta a una
misma cantidad de droga o al requerimiento de dosis mayores para obtener el mismo eIecto.
TaquiIilaxia. Tolerancia aguda
La taquiIilaxia es la tolerancia de desarrollo rapido.
ste proceso se ve determinado por la 'persistencia que presentan determinadas sustancias como por
ejemplo las anIetaminas, las cuales despues de su consumo se mantendran en el espacio intersinaptico
dando como consecuencia el enlentecimiento de su absorcion.

4. Tol07ancia inv07sa: estado en el que se producen los mismos eIectos en el organismo con dosis menores.
Tipicamente se da en el abuso del alcohol.
. Tol07ancia c7uzada: Iorma de tolerancia que aparece con una droga y con otras del mismo tipo o en
ocasiones con otras diIerentes. Tipicamente aparece entre la heroina y la morIina y entre el alcohol y los
barbituricos
6. Intoxicacin-sob70dosis segun el SM-IV y I-10 se deIine en base a tres criterios:
presencia de un sindrome reversible especiIico de una sustancia debido a su ingesta reciente (o a su
exposicion).
cambios psicologicos o comportamentales desadaptativos clinicamente signiIicativos debido al
eIecto de la sustancia sobre el sistema nervioso central que se presentan durante el consumo de la
sustancia o poco tiempo despues.
los sintomas no se deben a una enIermedad medica y no se explican mejor por la presencia de otro
transtorno mental.


SIA#OME E ABS1IAEACIA

Tambien llamado sindrome de deprivacion a drogas
' Grupo de signos y sintomas que aparecen en el individuo como consecuencia de la supresion o
reduccion del consumo de una droga y que son caracteristicos de cada tipo de droga.
Si es originado por insuIiciente aporte de droga se denomina abstinencia por supresion, y si aparece
por la accion de un antagonista se denomina abstinencia precipitada.

Se deIine el sindrome de abstinencia sobre la base de tres criterios:

1. Presencia de un sindrome especiIico de una sustancia debido al cese o reduccion de su consumo
prolongado y en grandes cantidades.
2. l sindrome especiIico de la sustancia causa un malestar clinicamente signiIicativo o un deterioro
de la actividad laboral y social o en otras areas importantes de la actividad del individuo.
3. Los sintomas no se deben a una enIermedad medica y no se explican mejor por la presencia de otro
trastorno mental.

Se describen los siguientes tipos:

. Snd7om0 d0 abstin0ncia agudo:
onjunto de signos y sintomas organicos y psiquicos que aparecen inmediatamente despues de interrumpir el
consumo de una sustancia psicoactiva de la que un sujeto es dependiente.

ada grupo de sustancias psicoactivas produce un caracteristico sindrome de abstinencia agudo
Iacilmente diIerenciable de los restantes grupos.
La intensidad y gravedad de este sindrome dependen del tipo y de la cantidad de sustancia
habitualmente consumida.

. Snd7om0 d0 abstin0ncia ta7do:
Puede describirse como un conjunto de disregulaciones del sistema nervioso neurovegetativo y de las
Iunciones psiquicas basicas, que persisten durante un largo periodo de tiempo, meses o aos, despues de
conseguir la abstinencia..
ste cuadro causa multiples trastornos Iisicos y psiquicos al paciente, le diIiculta enormemente el
desarrollo de una vida saludable y autonoma, y contribuye a precipitar los procesos de recaida en los
habitos toxicos

. Snd7om0 d0 abstin0ncia condicionado: consiste en la aparicion de sintomatologia tipica de un
sindrome de abstinencia agudo en un individuo, que ya no consume, al ser reexpuesto a los estimulos
ambientales que Iueron condicionados, a traves de un proceso de aprendizaje, al consumo de la
sustancia de la que era dependiente.
Suele crear un gran desconcierto en el paciente, provocandole cuadros de gran ansiedad y miedo que
pueden precipitar un nuevo consumo toxico como Iorma de evitar la situacion displacentera en que se
encuentra.

7u5os d0 sustancias qumicas consid07adas como d7ogas d0 abuso
OPIO (Papaver somniferum)
5ic0os: MorIina, codeina, tebaina hasta 26 alcaloides naturales Ienantrenicos
- Semisinteticos: Heroina, extrometorIan, ihidrocodeina, OximorIona y otros
- Sinteticos: Meperidina, iIenoxilato, Fentanilo, Loperamida, Metadona y otros
5ioid0s: Antagonistas analgesicos y antagonistas puros: Naloxona, Naltrexona
5ioid0s d0 dis0No: Piridinicos (MFTP) y piperidinicos (MFPP)

EPRESORES EL SISTEM NERJIOSO CENTRL
a7bit7icos: Principalmente de accion media y prolongada:
- Amobarbital y Fenobarbital
0nzodiaz05inas: Mas de 3 congeneres de accion:
- orta: Midazolam, Triazolam
- Intermedia: Lorazepam, Oxazepam, Flunitrazepam
- Prolongada: iazepam, lordiazepoxido, Flurazepam y otros
lcohol 0tlico: bebidas Iermentadas y destiladas

PSIOSTIM&LANTS
oca y cocana bas0 (crack), pasta de coca (sulIato de cocaina), clorhidrato de cocaina
nf0taminas: AnIetamina, MetanIetamina, MetilIenidato, Fentermina, AnIetaminas de diseo: TMA,
TMA-2, MA, MMA (Extasis) y otras

NIOTINA Y TABAO
ANNABINOIS
a7ihuana (Canna-is sativa): 9 TH ( 0, 6), Hashish 9 TH ( 10 ), haras 9
TH ( 1), aceite de Hashish 9 TH (20 30 )


PSIOELIOS O AL&INOGNOS
LS - 2, Khat, Peyote (Mescalina), atura estramonio, Ipomoea y otros
ARILILOHILAMINAS: Fenciclidina (PP), Ketamina
INHALANTS
- Hidrocarburos aliIaticos: gasolina, keroseno, bencina, naIta y otros
- Hidrocarburos aromaticos: tolueno, benceno, xileno
- Alquilhaloides: cloroIormo, cloruro de etilo, tricloroetileno y otros
- Alquinitrilos: nitritos de amilo (Poppers), propilo y butilo
- Eteres: solventes de lacas, plasticos, pinturas y otros
- etonas: acetona, acetaldehido