Frmacos Colinrgicos Anticolinrgicos

2011

Transmisin colinrgica
Neurotransmisor

Acetilcolina Nicotnicos Muscarnicos

Receptores

Sntesis de acetilcolina

Receptores Colinrgicos

SNC (muscarnicos y nicotnicos)

Autonmicos (muscarnicos y nicotnicos)

Neuromuscular es (nicotnicos)

Receptores Nicotnicos

N1 o Nm

N2 o Nn

Unin neuromuscular

Ganglios autonmicos, SNC y mdula adrenal

Receptores Muscarnicos

M1 SNC

M2
Corazn

M3
Msculo Liso

M4 SNC

M5 SNC

Agonistas colinrgicos de accin muscarnica

Accin directa
Activan directamente los receptores M Acetilcolina, metacolina, carbacol, betanecol, muscarina, pilocarpina, aceclidina.

Accin indirecta

Frmacos que inhiben la AchE, Ach, activan receptores M y N. Fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, tacrina, donepezilo, rivastigmina, organo fosforados.

Intoxicacin por organofosforados

Reacciones adversas

Nuseas. Vmitos. Dolor subesternal. Disnea Diaforesis Dolor epigstrico. Espasmos intestinales. Dificultad de acomodacin ocular. Cefalea. Salivacin.

Aplicaciones Teraputicas

Parlisis motora post-anestsica. (neostigmina) Miastenia gravis.(neostigmina, piridostigmina) Glaucoma. Intoxicacin con antimuscarnicos. (fisostigmina) Enfermedad de Alzheimer. Ileo paraltico, distensin abdominal postoperatorio, atona y retencin gstrica, reflujo gastroesofgico, atona vesical, retencin urinaria post-operatoria o post-parto.

Inhibidores de la Ach
Toxina

butulnica: botulismo causa muerte por parlisis muscular. Conserva contaminados con Clostridium botulinum.

Aplicaciones teraputicas

Antagonistas Muscarnicos

Antagonistas Muscarnicos
Inhiben

de forma preferente y competitiva los receptores colinrgicos. Principal representante es la atropina. Los podemos clasificar segn: origen, estructura o selectividad.

Segn origen
Naturales:

atropina y escopolamina, alcaloides naturales

 Sintticos:

homatropina, butilescopolamina, pimaverio, ipratropio, tropicamida, pirenzepina.

Homatropina

Ipratropio

Pirenzepina

Segn estructura
Terciaria:

se absorben bien en el tubo digestivo, atraviesan la BHE (propiedades antiparkinsonianas), atropina, escopolamina, benzotropina, trimrbutina.
se absorben menos que los anteriores, y atraviesan menos la BHE, principalmente actan a nivel GI, butilescopolamina, ipratropio, tiotropio

Cuaternaria:

Acciones farmacolgicas
Tubo digestivo y vas urinarias

sequedad de boca, inhiben tono y el peristaltismo, reduccin dbil del tono vesical.

Aparato cardiovascular

aumento de la frecuencia cardiaca, dosis altas pueden producir vasodilatacin inespecficas (rubor y calor)

Sistema ocular

Dilatacin pupilar (midriasis), paralizacin de la acomodacin (ciclopeja), contraindicados en el glaucoma.

Glndulas secretoras

Bloquean sudoracin, piel caliente y seca (intoxicacin)

Excitacin, nerviosismo, irritabilidad, desorientacin, alucinaciones y delirio.

SNC

Ipratropio
Administrado

va inhalatoria produce broncodilatacin, no inhibe mayormente el aclaramiento mucociliar, til en el tratamiento de la EPOC.
asociado a agonistas beta2 adrenrgicos.

Generalemente

Aplicaciones teraputicas
En caso de sobredosis o intoxicacin con colinrgicos.
Hiperactividad parasimptica

Atropina en medicacin preanestsica, impide produccin secreciones salivales y traqueobronquiales

Anestesia

Con el fin de producir midriasis, ciclopeja, examen de retina y fondo de ojo.

Oftlmicas

 Tratamiento de mareos y vmitos debidos al movimiento.

Cinetosis

Enfermedad respiratoria

Reduce secreciones, provocan broncodilatacin