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FARMACOCINETICA: La farmacocintica es la ciencia que estudia el paso de los frmacos a travs del cuerpo.

Es la velocidad del paso del frmaco por dentro del cuerpo. Ve el efecto que tiene el organismo bajo los frmacos. En humano se calculan las dosis para pesos medios de 60 Kg y despus slo se modifica en los nios pequeos. FARMACODINAMIA: En farmacologa, la farmacodinamia o farmacodinamia, es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y de sus mecanismos de accin y la relacin entre la concentracin del frmaco y el efecto de ste sobre un organismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la accin de un frmaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocintica: lo que le sucede al frmaco por la accin del organismo. ABSORCION: La absorcin es un trmi no que define el movimiento de una droga hacia el torrente sanguneo. La absorcin es el enfoque primario del desarrollo de medicinas y en la qumica mdica, puesto que las diversas drogas deben tener la habilidad de ser absorbidas antes de que los efectos clnicos tengan resultado. Ms an, el perfil farmacocintico de la droga puede ser cambiado con facilidad al ajustar los factores que afectan la absorcin. La absorcin significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn la va de administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin de la molcula con una membrana biolgica, donde las caractersticas fisicoqumicas, tanto del frmaco como de la membrana, determinarn el resultado del proceso. BIODISPONIBILIDAD: La biodisponibilidad de un frmaco es un trmino farmacocintico que alude a la fraccin de la dosis administrada del mismo, que alcanza su diana teraputica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad. Esta cuantificacin, necesaria para dar operatividad al concepto, es prcticamente imposible de hallar en el hombre. Por ello, se considera equivalente a los niveles alcanzados en la circulacin sistmica del paciente. As pues, en la prctica, la biodisponibilidad es el porcentaje de frmaco que aparece en plasma. De esta forma, la concentracin plasmtica del frmaco adquiere el valor mximo posible, es decir la unidad y la biodisponibilidad se calcula para cada va por comparacin de la misma, mediante la siguiente frmula:

En donde B es la biodisponibilidad, ABC el rea bajo la curva de la va problema a determinar y de la va intravenosa, y D la dosis administrada en la va intravenosa y en la va problema a determinar. Esta determinacin de la biodisponibilidad, recibe el nombre de biodisponibilidad absoluta. sin embargo hay frmacos que no permiten la comparacin con una dosis intravenosa. En estos casos la biodisponibilidad se calcula frente a valores conocidos que se consideran estndar de otras presentaciones del mismo frmaco investigado. La frmula quedara entonces: Es lo que se conoce como biodisponibilidad relativa (BR). Una vez conocida la biodisponibilidad de un frmaco, podremos calcular qu modificaciones hay que realizar en su posologa para alcanzar los niveles sanguneos deseados. La biodisponibilidad es pues una razn matemtica individual para cada frmaco que acta sobre la dosis administrada. FACTORES QUE MODIFICAN LOS EFECTOS DE LOS MEDICAMENTOS: A continuacin veremos brevemente algunos de los factores ms importantes: Errores de medicacin y cooperacin del paciente. En la realidad, pocos pacientes siguen correctamente las instrucciones de administracin de un medicamento recomendadas por el mdico. Quizs el factor ms importante que determina la cooperacin del paciente sea la relacin que establece con su mdico. La confianza del paciente es necesaria, pues a medida que sta aumente, as tambin aumentar la responsabilidad del mdico para proveer su ayuda profesional. Efectos placebo. Estos se asocian con la toma de cualquier frmaco, inerte o no, y se manifiestan frecuentemente con alteraciones del estado de nimo y cambios funcionales relacionados con el sistema nervioso autnomo. Es necesario en este aspecto hacer algunas distinciones: placebo puro es cualquier sustancia esencialmente inerte (p. ejem., cpsulas de lactosa, inyecciones de solucin salina); placebo impuro se refiere a una sustancia con propiedades farmacolgicas bien establecidas pero que se emplea a dosis insuficientes para producir un efecto propio. Edad. Es indispensable tomar precauciones especiales con los nios, en particular al administrar hormonas u otros frmacos que influyan el crecimiento y desarrollo. Dadas las diferencias entre los volmenes relativos de fluidos biolgicos, menor unin a las protenas plasmticas, inmadurez de las funciones renal y heptica, etc., de nios prematuros o muy pequeos es forzoso ajustar las dosis. Los ancianos pueden tener respuestas anormales por incapacidad para inactivar o eliminar frmacos o por alguna patologa agregada.

Sexo. En ocasiones las mujeres son ms susceptibles a los efectos de una dosis dada del frmaco, quiz por tener menor masa corporal. Durante el embarazo, particularmente en el primer trimestre, debe evitarse todo tipo de frmacos que puedan afectar al feto. Horarios de administracin. De particular importancia en la administracin oral son los irritantes en las comidas, los sedantes o estimulantes en relacin con el ciclo sueo-vigilia y los ritmos biolgicos en general. En este contexto, la cronofarmacologa, nueva rama de la farmacologa, estudia la interaccin entre los ritmos biolgicos y la respuesta farmacolgica. Pueden existir diferencias hasta del 100% en la intensidad del efecto medicamentoso a una misma dosis, dependiendo del horario en la que el frmaco se administre. Tolerancia. Se refiere a la disminucin del efecto farmacolgico despus de la administracin repetida de una misma dosis, o a la necesidad de aumentar la dosis para obtener el mismo efecto farmacolgico que se consigue al iniciar el tratamiento. Cuando sta aparece puede existir tambin tolerancia cruzada, relativos a los efectos de frmacos semejantes que interactan con el mismo sitio receptor. Variables fisiolgicas. El balance hidroelectroltico, el equilibrio cido-bsico, la temperatura corporal y otras variables fisiolgicas son capaces de alterar el efecto farmacolgico. Factores patolgicos. La existencia de alguna enfermedad puede modificar la respuesta farmacolgica. Desde los casos evidentes de disfuncin heptica o renal, en los que el peligro de toxicidad por acumulacin es claro, hasta casos ms sutiles como las deficiencias nutricionales (frecuentes en nuestro medio), hormonales, etctera. En los casos de alergia medicamentosa es crtico realizar un interrogatorio cuidadoso del paciente y sus familiares para detectar oportunamente esta posibilidad y evitar la administracin del alergeno (sustancia que produce la alergia). Aunque en algunas ocasiones es posible una desensibilizacin, sta slo puede intentarse para un caso preciso y sabiendo que los efectos son rara vez permanentes (la alergia puede reaparecer). En caso de sospechar alergia es necesario tener a la mano antihistamnicos, antiinflamatorios y adrenalina. Entre los casos de idiosincrasia farmacolgica (reactividad anormal a un frmaco genticamente determinada), encontramos varios tipos de respuestas: efectos irregularmente prolongados, mayor sensibilidad al frmaco, efectos totalmente nuevos, capacidad de respuesta disminuida, distribucin anormal del agente en el organismo, etc. La base genrica de estas alteraciones incluye las deficiencias enzimticas, la produccin de protenas anormales, molculas transportadoras alteradas o receptores modificados estructuralmente.

Los casos de resistencia adquirida (estado de insensibilidad o sensibilidad disminuida a frmacos que en general producen inhibicin del crecimiento o muerte celular) que se observan frecuentemente con antibiticos, en particular en el medio hospitalario, deben ser tratados en forma especial. Finalmente, mencionemos la tolerancia y la dependencia fsica que se advierte en casos de agentes que afectan la funcin cerebral y mental (los llamados psicotrpicos) y que pueden asociarse a cuadros de abstinencia potencialmente peligrosos para el sujeto. (Nuevamente veremos este tema en la Quinta Parte.) Estos factores capaces de modificar el efecto farmacolgico son de ndole farmacocintica o farmacodinmica relativas al sujeto. No debemos olvidar que las interacciones medicamentosas son otra fuente potencial de cambios de la respuesta al tratamiento mdico. El uso de varios frmacos al mismo tiempo es una prctica relativamente habitual y en ocasiones esencial para lograr la mejora del paciente. El mdico debe cerciorarse de que la combinacin prescrita no dar lugar a interacciones indeseables entre los frmacos.

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