Agonistas adrenrgicos

Alejandra Lpez Castro

 Que el alumno describa al final de la pltica la localizacin de los adrenoreceptores y las funciones de los mismos. As como describir la sntesis y acciones sobre los receptores de las catecolaminas y los frmacos simpaticomimticos expuestos.

Objetivos

Biosntesis de Catecolaminas Receptores adrenrgicos Frmacos Simpaticomimticos Clasificacin de agonistas adrenrgicos. Catecolaminas Endgenas
Adrenalina Noradrenalina Dopamina

Agonistas adrenrgicos de accin directa

Agonistas adrenrgicos selectivos 2 Clonidina Dexmedetomidina Agonistas adrenrgicos no selectivos Isoproterenol Anfetamina

Agonistas adrenrgicos accin indirecta

Agonistas adrenrgicos de accin mixta

Efedrina

Temario

Biosntesis de Catecolaminas

Sntesis, almacenamiento y liberacin

1
A B D

Receptor

Tejido Msculo liso vascular Msculo liso genitourinario Hgado Contraccin Contraccin

Reacciones

Glucogenlisis, gluconeognesis

Msculo liso intestinal Corazn

Hiperpolarizacin, relajacin Aumento fuerza contrctil; arritmias

2
A B C

Receptor

Tejido Islotes pancreticos

Reacciones Disminucin de secrecin de insulina

Plaquetas Terminaciones nerviosas

Msculo liso vascular

Agregacin Disminucin de liberacin de noradrenalina

Contraccin

A
1

B
1

D
1

Vasoconstriccin en lechos vasculares

Corazn, hgado, cerebelo, corteza cerebral, Prstata, pulmones, conducto deferente, vasos sanguneos

Estimula el crecimiento y estructuracin del corazn Riones, bazo, pulmones, corteza cerebral, vasos sanguneos.

Vasoconstriccin Plaquetas, corteza cerebral, prstata, hipocampo, aorta, arterias coronarias.

A
2
En el SNC, constituyen los receptores adrenrgicos de mayor predominio Antinocioceptivos, sedacin, hipotermia, hipotensin

B
2

C
2

Estructura principal que media la vasoconstriccin inducida por los 2 principalmente en el corazn, las coronarias Hgado, riones, vasos sanguneos

Inhiben la liberacin de catecolaminas desde la mdula suprarrenal, modulan neurotransmisin

Plaquetas, corteza cerebral, locus coeruleus, mdula espinal, neuronas simpticas, ganglios autonmicos.

Corteza cerebral

 Las sustancias que imitan o refuerzan los efectos del sistema nervioso simptico se denominan medicamentos simpaticomimticos.

Simpaticomimticos

De accin directa

De accin mixta

De accin indirecta

Selectivos

Agentes liberadores

Inhibidores de captacin

Inhibidores de MAO/COMT

No selectivos

Accin directa Accin indirecta Accin mixta Liberan disponibilidad de NA Actividad directa sobre 1 o receptores y A Manera indirecta liberan NA y+activan receptores

Clasificacin de Agonistas

CATECOLAMINAS
Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina.

Estimulante poderoso de los receptores adrenrgicos y .

Accin Teraputica:
Simpaticomimtico, inotrpico, broncodilatador, prolonga el efecto anestsico de los anestsicos locales, en el tratamiento de reacciones alrgicas, para el crup infeccioso o postintubacin, en las maniobras de resucitacin cardiopulmonar y cerebral, vasoconstrictor local.

Indicaciones:
Insuficiencia cardiaca, hipotensin arterial, paro cardiaco; Broncoespasmo, anafilaxia. Aumenta el flujo sanguneo miocrdico y cerebral durante la RCP.

Adrenalina
1-(3,4-Dihidroxifenil)-2-metilamino etanol

 Farmacodinamia:
Inotrpico y cronotrpico +, relaja la musculatura lisa del rbol bronquial, vasodilatacin del msculo esqueltico y disminucin de las resistencias perifricas. Incremento de las resistencias perifricas. 2 Inhibe la secrecin de insulina, facilita transmisin neuromuscular. 1 Aumenta descarga de transmisor.

Adrenalina
1-(3,4-Dihidroxifenil)-2-metilamino etanol

 Farmacocintica:
No es eficaz por va oral se conjuga y oxida con rapidez en tubo digestivo e hgado. Absorcin ms rpida por IV Vida media 1-2 min. Biotransformacin por COMT y MAO. Excrecin por orina, presencia en cantidades pequeas.

Pinadrina
Ampolletas de 1ml

Adrenalina
1-(3,4-Dihidroxifenil)-2-metilamino etanol

 Interacciones medicamentosas:
+ Digitlicos y anestsicos voltiles inhalados halogenados = Arritmias ventriculares. + bloqueador adrenrgico = Hipertensin, hemorragia cerebral. Dosis = Hemorragia cerebral + Arteriopata coronaria = Dolor anginoso

Adrenalina

Agonista potente para receptores y poca accin sobre 1 Accin teraputica:

Vasoconstrictor, inotrpico
Indicaciones:
Restauracin de la presin arterial, en ciertos casos de hipotensin arterial aguda.

Noradrenalina

 Farmacodinamia: Produce una potente accin vasoconstrictora (TA) 2 Gasto cardiaco potente estimulador del inotropismo cardiaco, < epinefrina e isoproterenol.

Noradrenalina

 Farmacocintica:
No es eficaz por va oral se conjuga y oxida con rapidez en tubo digestivo e hgado. Absorcin Se sugiere utilizar preferentemente un acceso central Vida media 1-2 min. Biotransformacin por COMT y MAO. Excrecin por orina, presencia en cantidades pequeas.
Pridam Solucin Inyectable

Noradrenalina

 Interacciones medicamentosas:
Dosis = HTA Contraindicado en flujo sanguneo reducido en riones e intestinos.

Noradrenalina

 Accin teraputica:
Inotrpico, vasoconstrictor, diurtico en la insuficiencia renal aguda y cardiaca.

Indicaciones:
Hipotensin arterial, insuficiencia cardiaca, oliguria.

Dopamina

 Farmacodinamia:
Dopa incrementa el flujo sanguneo renal, mesentrico, coronario y cerebral, por la activacin de receptores dopaminrgicos. 1 corazn, causando un aumento en la contractilidad cardiaca, volumen sistlico de eyeccin y postcarga. aumento en las resistencias perifricas, disminucin del flujo sanguneo renal, e incremento en las arritmias.

Dopamina

 Farmacocintica:
Administracin por va IV Vida media 2 min Biotransformacin MAO y COMT Excrecin por orina.
Inotropisa
Solucin inyectable

Dopamina

 Interaccin medicamentosa:
Shock : Suprimir hipovolemia Extravasin: Necrosis isqumica y esfacelo Ajuste de dosis con antidepresivos tricclicos. Dosis: Nusea, emesis, taquicardia, dolor anginoso, arritmias, cefaleas, HTA, vasoconstriccin perifrica.

Dopamina

SIMPATICOMIMTICOS
Clonidina, Dexmedetomidina, Isoproterenol, Anfetamina, Efedrina.

Agonista selectivo de los adrenorreceptores 2 Accin teraputica

Antihipertensivo, premedicacin, tratamiento del sndrome de abstinencia por alcohol y opiodes, suplemento anestsico, analgesia epidural/espinal; prolongacin de la duracin de los anestsicos locales.

Indicaciones
Hipertensin arterial, sedante, coadyuvante analgsico en la analgesia regional.

Clonidina

 Farmacodinamia 2 Inhibe el flujo simptico central en el centro vasomotor medular, disminuye TA, la frecuencia cardiaca, el gasto cardiaco y produce sedacin en relacin a la dosis. Suprime los sntomas de privacin de opiodes por la inhibicin simptica central de receptores. Inhibe La Liberacin De Neurotransmisores Nociceptivos Como La Substancia P (Presinptica) Y Disminuye La Despolarizacin Postsinptica. 1 Perifricos provocan aumento de la TA transitoria.

Clonidina

 Farmacocintica

Catapresan 100 Comprimidos

Va oral Biodisponibilidad 100% Vida media 6-24 hrs. Biotransformacin metabolismo oxidativo del 40%. Excrecin urinaria del 60%

Epiclodina

Clonidina

Solucin inyectable

 Interacciones medicamentosas:
50% pacientes boca seca y sedacin. Disfuncin sexual Bradicardia 15 a 20% pacientes genera dermatitis de contacto.

Clonidina

Agonista 2 potente y altamente selectivo

Accin teraputica
Ofrece estado de sedacin con efectos analgsicos.

Indicaciones
Prevencin de la taquicardia perioperatoria y de los efectos excesivos hipertensivos; sedacin, ansiolisis, analgesia.

Dexmedetomidina
Clorhidrato De Dexmedetomidina

 Farmacodinamia
2 Sedacin y analgesia, menor grado de ansiedad, estabilidad hemodinmica, disminucin de la respuesta de las hormonas al estrs y reduccin de la presin intraocular.

Dexmedetomidina
Clorhidrato De Dexmedetomidina

 Farmacocintica
Administracin IV Vida media 6 min CL 39 l/h Metabolitos excretados son glucurnidos. Excrecin 95% orina y 4% en las heces.

Precedex
Solucin inyectable

Dexmedetomidina
Clorhidrato De Dexmedetomidina

 Interacciones medicamentosas:
+ Anestsicos, sedantes y opiceos = Efectos Sequedad en boca, nuseas y somnolencia. Dosis: Bloqueo AV 1 y 2, bradicardia.

Dexmedetomidina

Agonista no selectivo potente, baja afinidad por receptores

Accin teraputica
Cronotrpico, inotrpico, broncodilatador; tratamiento de las bradiarritmias, de la bradicardia del sndrome de QT alargado, hipersensibilidad del seno carotdeo, bloqueo cardiaco; manejo del choque (hipoperfusin); en el paro cardiorrespiratorio.

Indicaciones
Insuficiencia cardiaca, bradicardia.

Isoproterenol

 Farmacodinamia
1 y 2 del corazn, msculo bronquial, msculo esqueltico y tracto alimentario. Produce inotropismo y cronotropismo positivos. Disminuye las resistencias perifricas sistmicas y pulmonares, e incrementa el flujo sanguneo renal y coronario. Tiene un efecto potente de relajacin del msculo liso bronquial. Inhibe la liberacin de histamina en los pulmones

Isoproterenol

 Farmacocintica
Administracin por va parenteral o aerosol Biotransformacin por metabolismo heptico (COMT) y pulmonar; excrecin renal del 40%-50% sin metabolizar. Vida media de 1-5 min

Isoproterenol

 Interacciones medicamentosas:
+ Arteriopata de base = Isquemia cardiaca y arritmias Palpitaciones, taquicardia, cefalea y bochornos.

Isoproterenol

Acciones estimulantes poderosas en el SNC, acciones simpaticomimticas indirectas y Accin teraputica

Psicoestimulante y accines simpaticomimticas. Mejora el estado de vigilia y aumentando los niveles de alerta y la capacidad de concentracin. Favorece las funciones cognitivas superiores, como la atencin y la memoria.

Indicaciones
Narcolepsia, parkinsonismo postenceflico, obesidad, hiperactividad con dficit de atencin, enuresis e incontinencia.

Anfetaminas
Fenilisopropilamina

 Farmacodinamia
Aumento de la TA Acta como agonista en los receptores de adrenalina y noradrenalina inhibiendo su recaptura (MOA) y provocando un efecto prolongado de estimulacin en el SNC. Afecta el hipotlamo, sitio donde se localizan los centros reguladores del hambre y la saciedad ocasionando falta de apetito, y se cree que interacta tambin con los transportadores responsables de la captacin de dopamina y 5-HT.

Anfetaminas
Fenilisopropilamina

 Farmacocintica
Biodisponibilidad Oral 20-25%, Nasal 75%, Rectal 9599%, Parenteral 100% Accin teraputica a los 30 a 60 min. Vida Media de 10 hrs. Metabolismo Heptico , Renal Excrecin Renal

Anfetaminas
Fenilisopropilamina

 Interacciones medicamentosas:
Dosis o t prolongado: Inquietud, mareos, temblor, debilidad, insomnio, fiebre, euforia, confusin, agresividad, cambios de lbido, ansiedad, delirio, alucinaciones, pnico, fatiga, depresin, cefalea, arritmias, rubefaccin, escalofros, palpitaciones, HTA, hipotensin, sudoracin excesiva, boca seca, anorexia, nusea, emesis, diarrea, convulsiones, coma, hemorragias cerebrales, dependencia psicolgica.

Anfetaminas

Agonista y . Intensifica descarga de noradrenalina

Accin teraputica
Vasopresor y broncodilatador.

Indicaciones
Hipotensin arterial sistmica.

Efedrina

 Farmacodinamia
Clulas de msculo liso en la base de la vejiga puede incrementar la resistencia a la salida de orina. En pulmones fomenta la broncodilatacin. Estimulante potente del SNC

Efedrina

 Farmacocintica
Eficaz por va oral Va media de 3-6 hrs. Excrecin inalterada por orina
Tendrin
Solucin inyectable Medicamento controlado

Efedrina

 Interacciones medicamentosas:
+ Hiperplasia prosttica benigna = Retencin urinaria. Dosis: Insomnio, HTA

Efedrina

1 Vasos 1A

1
Noradrenalina

1
Dopamina

Adrenalina

1B

1
Vasos 1D AGONISTAS
SNC Corazn

Catecolaminas

2A

ADRENRGICOS

2B
2C
Clonidina

2
Directa

Simpaticomimticos

Corteza

Indirecta

Mixta

Isoproterenol
Dexmedetomidina

1 2

Anfetamina

Efedrina

Alejandra Lpez Castro