MATA KULIAH BIOFARMASETIKA FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS HASANUDDIN

TUGAS RANGKUMAN BIOPHARMACEUTICS CLASSIFICATION SYSTEM

OLEH :

NAMA NIM

: ANANDA LISDA PUTRI : N111 10 903

MAKASSAR 2012

RINGKASAN MATERI

Sistem klasifikasi biofarmasi adalah suatu kernagka kerja untuk menyediakan pendekatan sains untuk memperbolehkan prediksi farmakokinetik secara in vivo terhadap obat oral lepas cepat ( Immediate Release ) dengan cara mengklasifikasikan bahan obat berdasarkan kelarutan yang berhubungan dengan dosis dan permeabilitas intestinal dalam kombinasi dengan sifat-sifat disolusi suatu bentuk sediaan. Pentingnya disolusi obat pada jalur gastrointestinal dan permeabilitas barrier pada dinding usus dalam proses absorpsi oral telah diketahui dengan baik sejak 1960an, tapi penelitian tentang BCS telah mennyediakan data kuantitif baru tentang pentingnya pengembangan obat modern terutama sekitar area permeabilitas obat. Berdasarkan BCS, substansi obat diklasifikasikan menjadi : Kelas I : Permeabilitas Tinggi, Kelarutan Tinggi. Obat-obatan dalam kelas ini menghambat angka absorpsi yang tinggi dan angka disolusi yang tinggi. Langkah laju pembatas nya adalah disolusi, jika disolusi cepat, maka laju pengosongan lambung menjadi langkah laju penentu. Bahanbahan ini diabsorbsi dengan baik, dan laju absorpsinya biasanya lebih tinggi daripada laju ekskresinya. Contohnya : metoprolol, diltiazem, verapamil, and Propranolol : Permeabilitas tinggi, kelarutan rendah. Obat-obat dalam kelas ini memiliki angka absorpsi tinggi , tapi dengan angka disolusi yang rendah. Absorpsi obat-obat kelas II biasanya lebih lambat daripada kelas Idan membutuhkan periode waktu yang lama.Pada hubungan In Vitro In Vivo ( IVIVC) biasanya diterima untuk obat-obat kelas I dan II. Bioavailabilitas produk ini dibatasi oleh laju solvasinya. Oleh karena itu, hubungan antara bioavailabilitas in vivo dan solvasi in vitro dapat diketahui. Contihnya glibenclamide, phenytoin,

Kelas II

danazol, mefenamic acid,nifedinpine, ketoprofen, naproxen, carbamezapine, and ketoconazole.

In vitro/in vivo correlation

Kelas III

: Permeabilitas rendah, kelarutan tinggi Permeabilitas obat adalah langkah laju pembatas unruk absorpsi obat, tapi obat disolvasi sangat cepat. Obat-obat ini menghambat variasi tinggi dari laju dan perpanjangan absorpsi obat. Contohnya cimetidine, ranitidine, acyclovir, neomycin B, atenolol, and captopril : Permeabilitas rendah , kelarutan rendah. Obat obat ini bermasalah dalam administrasi oral yang efektif. Bahan ini memiliki bioavailabilitas yang buruk. Biasanya tidak diserap dengan baik pada mukosa usus. Contohnya hydrochlorothiazide, taxol, and furosemide.

Kelas IV

Saat dikombinasikan dengan produk disolusi obat, BCS memiliki 3 faktor utama yang mengatur laju dan perpanjangan dari absorpsi obat pada sediaan oral , yaitu : Disolusi Kelarutan Permeabilitas intestinal Bahan obat dikatakan Sangat mudah larut apabila kekuatan dosis tertingginya < 250 ml air dalam pH 1 7.5. Bahan obat dikatakan sangat permeabel larut apabila perpanjangan absorpsi pada manusia > 90% dari dosis yang diberikan yang dibandingkan dengan pemberian intravena. Bahan obat dikatakan cepat terdisolusi larut apabila > 85% jumlah substansi obat terdisolusi dalam 30 menit . Keuntungan mengetahui kategori bahan-bahan dalam BCS adalah Dapat menghemat waktu dan biaya- jika obat lepas cepat memiliki criteria spesifik, FDA akan memberikan bantuan dana untuk biaya studi bioequivalen. Sasaran BCS adalah un tuk menyediakan alat untuk menggantikan studi bioekivalen dengan cara mengadakan test akurat terhadap disolusi secara in vitro. Langkah ini akan mengurangi waktu yang digunakan dalam proses pengembangan obat. Penerapan BCS dalam pengembangan obat akan membawa pada penghematan oleh perusahaan-perusahaan farmasi BCS juga mempunyai beberapa penerapan lain dalam pengembangan obat pre-klinik dan klinik. Parameter Pengendalian Absorpsi Obat : Angka Absorpsi (Absorption number (An)), Angka Disolusi (Dissolution number (Dn)), Angka Dosis (Dose number (D0)),

Daftar Pustaka

http://www.irjponline.com/vol-2_issue-7/10.pdf

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2751465/

http://www.dissolutiontech.com/DTresour/201103Articles/DT201103_A05.p df

http://www.acrossbarriers.de/uploads/media/FCT02-I-0305_BCS.pdf