Vasopresores y farmacos vasoactivos

FRMACOS VASOACTIVOS
Dra. Ana Maria Naranjo Yela R1 Anestesiologia
Overgaard C., Dzavk V. Inotropes and Vasopressors: Review of Physiology and Clinical Use in Cardiovascular Disease. Circulation. 2008;118:10471056
Receptores adrenrgicos
Los receptores adrenrgicos regulan el tono del msculo liso cardaco, vascular, bronquial y gastrointestinal.
1. 2. 3.
Alfadrenrgicos (a1 y a2) Betadrenrgicos (b1, b2, 3) Dopaminergicos (DA1, DA2 y DA3)
Farmacologa de los simpaticomimticos: indicaciones teraputicas en reanimacin cardiovascular. J. P. Auffray V. Fulachier, ENCICLOPEDIA MDICO-QUIRRGICA . 36-365-A-1
Adrenorreceptor

1: Gq: activa fosfolipasa 2: Gi: inhibe adenilato-ciclasa : Gs: activa adenilato-ciclasa
Receptor 1
Musculo
liso, musculo ciliar, pulmn, miocardio,
SNC
Fosfolipasa C
A1 activacin
Ca intracel
Contraccin muscular
Boron, W. F., and E. L. Boulpaep. 2005, Medical Physiology: A Cellular and Molecular Approach. Updated Ed, Philadelphia
Plaquetas, hgado, pncreas, pulmn (vasculatura), rin, ojo.

Adenil ciclasa
A2 activacin
Ca intracel
No liberacin de noradrenalina
Cardiaco (nodo AV, ventriculares)
Protein cinasa dependiente de AMPC B1 activacin Ca intracel Fosfolamban Troponina I
Efecto: cronotropicos e Inotropico positivo

EPINEFRINA
Potente estimulante Alfa y beta Producto final de la sntesis endgena de catecolamina. bloquea la liberacin de mediadores inflamatorios por los mastocitos y los basfilos
Farmacologa de los simpaticomimticos: indicaciones teraputicas en reanimacin cardiovascular. J. P. Auffray V. Fulachier, ENCICLOPEDIA MDICO-QUIRRGICA . 36-365-A-10. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 2008, 11va edicin
EPINEFRINA
Farmacocintica
inicio de accin rpido, T de 2 a 3 min Absorcin:
IV, subcutnea, Im
Catalizada ( MOA) : heptico Inestable en solucin alcalina
EPINEFRINA
Presentacin

1 mg/ml ( 1: 1000) 0,1 mg/ml (1: 10,000)
0,5 mg/ml (1:2.000)
EPINEFRINA
Dosis Subcutnea: 0,3-0,5 mg RCP: 1 mg IV d 0.05 4 mcgs/ kg/ min.
Actividad de la epinefrina
b1 Adrenalina ++++ b2 ++++ a1 +++ DA1
Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005
EPINEFRINA
Efectos sobre Presin arterial

Potente
vasopresor ( mayor aumento sistlico)

e inotrpico positivo ( en mucosa piel y rin)
Cronotrpico
Vasoconstriccin
Efectos cardiacos
Accin
predominante sobre receptor 1 de consumo de oxigeno por miocardio
Aumento
EPINEFRINA
Efectos en musculo liso

GI:
relajacin tero: inhibe tono uterino
Efectos respiratorios
Relaja
musculo bronquial Inhibicin de mediadores inflamatorios mediada por mastocitos
Miller, Anesthesia, Churchill Livingstone, Elsevier, 7ma edicin, 2010
EPINEFRINA
EFECTOS ADVERSOS: SNC: Cefalea, excitabilidad, temblores. CARDIOVASCULAR: Palpitaciones taquicardia, arritmias ventriculares, angina, IAM disnea, hipertensin arterial.
EPINEFRINA
METABLICO: hiperglicemia, acidosis metablica, acidosis lctica. OTROS : Edema pulmonar palidez
EPINEFRINA
mpula: 1mg en 1ml (1:1000) Dilucin: 2mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (8 mcg/ ml)
Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 2008, 11va edicin
EPINEFRINA: Indicaciones.
Paro cardiorrespiratorio: taquicardia ventricular, fibrilacin ventricular, actividad elctrica sin pulso. Bradicardia sintomtica: despus de administracin de atropina, dopamina y marcapasos transcutneo. Hipotensin severa. Anafilaxia, asociada con la administracin de lquidos endovenosos, corticosteroides y antihistamnicos.
Farmacologa de los simpaticomimticos: indicaciones teraputicas en reanimacin cardiovascular. J. P. Auffray V. Fulachier, ENCICLOPEDIA MDICO-QUIRRGICA . 36-365-A-10.
NOREPINEFRINA
Sustitucin de grupo amino
10% - 20% de catecolaminas de medula suprarrenal.

Dosis bajas efectos beta:
cronotropismo (+), inotropismo (+) y aumento de la velocidad de conduccin con muy pocos cambios en la RVS.
> agonismo sobre receptores Alfa que adrenalina
NOREPINEFRINA
Efecto a: Vasoconstrictor
Aumenta
la presin arterial Mayor efecto sobre presin arterial media que adrenalina Disminuye flujo cutneo, renal, heptico, muscular
Efecto b: Intropo positivo
NOREPINEFRINA
Farmacocintica T de 1 2 min, metabolizada como epinefrina por la COMT y MAO DOSIS: 0.05 4 mcgs/ kg/ min.
Actividad de la norepinefrina
b1 Noradrenalina ++++ b2 a1 ++++ DA1
NOREPINEFRINA
Efectos
Cardiovasculares
Aumento
de presin arterial y resistencia vascular
perifrica Constrictor de lecho renal, mesentrico y esplcnico

Pulmonar
Constrictor
de vasculatura pulmonar
Debe utilizarse con precaucin en pacientes con hipertensin pulmonar.
NOREPINEFRINA
EFECTOS ADVERSOS:

Hipertensin marcada que pueden inducir hemorragia del SNC, Ansiedad Dificultad respiratoria Palpitaciones, Angina Cefalea transitoria Necrosis tubular aguda
A. Russell, M.D., Keith R. Walley, Vasopressin versus Norepinephrine Infusion in Patients with Septic Shock, N Engl J Med 2008;358:877-87
NOREPINEFRINA
mpula: 4mg en 4ml. Dilucin: 4 a 8mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (16-32mcg/ ml). Dosis: 0,05 a 0,5mcg/kg/min. Vida media: 1 minuto
NOREPINEFRINA
Indicaciones:
Shock distributivo con resistencia vascular baja Hipotensin severa (Cuando el objetivo mayor es mantener la presin arterial).
Efectos adversos:
Necrosis por vasoconstriccin. Isquemia distal, necrosis tubular aguda. Hipertensin arterial, taquicardia extrasstoles ventriculares, TV y FV Aumento del consumo cardiaco de oxgeno.
sinusal,
DOPAMINA
(3,4-dihydroxyphenylethylamine) Precursor de epinefrina y norepinefrina Neurotransmisor central

Regulacin
del movimiento.
DOPAMINA
Farmacocintica 30% se une a protenas Dosis 1- 5 mg/ Kg / min (dopa) 5 - 10 mg / Kg / min (efecto beta); cronotrpico e inotrpico 10- 20 mg/ Kg/ min (efecto alfa); Vasoconstrictor
Actividad de la dopamina
b1 Dopamina ++ b2 ++ a1 ++ DA1 +++
DOPAMINA
Presentacin: Dopamina Clorhidrato Ampolla: 200mg en 5ml Dilucin: 400mg en 250ml Suero glucosado al 5% o sol salina Inicio de accin: 2 a 4 minutos Mximo efecto: 5 minutos Vida media: 1- 10minuto
Indicaciones

Tratamiento del shock cardiognico Coadyuvante temporal en shock sptico e hipovolmico (reposicin de volumen). Hipertensin pulmonar con hipovolemia Tratamiento temporal de la Insuficiencia cardiaca congestiva grave que no responde a digitlicos
Contraindicaciones:
Taquiarritmias Fibrilacin ventricular Feocromocitoma
AGONISTAS BETA ADRENRGICOS
Dobutamina
Amina simpaticomimetica sinttica que ejerce efectos inotrpicos (b1, b2 y a1) no induciendo taquicardia. Reduce la resistencia vascular perifrica (Incrementa FSR y diuresis, >PPC).
Dobutamina
Usos clnicos
ICC. (Episodios de descompensacion aguda). Congestion Pulmonar, Edema, Disfuncion Renal Asociado a Imrinone. IAM con Gasto Bajo. Disminucin de la Tension de la Pared Ventricular (No en hipoTA). Disfuncion ventricular Izquierda sin HipoTA con pobre respuesta a otras drogas.
Actividad de la Dobutamina
b1 Dobutamina +++ b2 ++ a1 + DA1
Dobutamina
Presentacin: dobutamina clorhidrato. Ampolla: 250mg en 5ml. Dilucin: 250mg en 250ml de Sol. glucosada al 5% o sol. salina. Dosis: 2 a 20mcg/kg/min. Inicio de accin: 1 a 2 minutos. Mximo efecto: 8 minutos. Vida media: 2 minutos
Dobutamina
Indicaciones:
Tratamiento
temporal del shock cardiognico. Coadyuvante en shock sptico Coadyuvante en ciruga cardiaca, IAM y situaciones que cursen con disfuncin sistlica.
Dobutamina
Efectos adversos
PA
y FC > variablemente de forma importante siendo > HTA. (<Infusion) FA al facilitar la conduccin AV aumenta la rta ventricular. Actividad ectpica auricular.
Isoprenalina (Isoproterenol).
Posee efecto agonista b1 y b2:
Intropo y crontropo positivo: Aumenta gasto cardiaco y presin arterial. Disminuye resistencia vascular perifrica. Incrementa el flujo sanguneo renal Broncodilatador.
Isoprenalina (Isoproterenol).
Efectos adversos:

Taquiarritmias con gran aumento en el consumo de oxgeno. Excitacin del sistema nervioso central: rubor facial, diaforesis. hipotensin
Actividad de Isoprenalina
b1 Isoprenalina ++++ b2 ++++ a1 DA1
Isoproterenol clohidrato. mpula: 1mg en 5ml Dilucin: 1 a 2mg en 250ml Sol. glucosado Dosis: 0,01 a 1mcg/kg/min
Isoprenalina
Farmacocintica Incio de accin inmediato T 1 min. metabolizado por hgado (COMT) y pulmn eliminado por orina en conjugacin con sulfatos
Isoprenalina
Indicaciones:
Manejo
transitorio de bradiarritmias severas, mientras se instala un marcapasos. Intoxicacin por b- bloqueador.
Agonistas selectivos alfa 1
FENILEFRINA
Vasopresor sinttico, acta por estimulacin directa de los receptores alfa adrenrgicos en la vasculatura sistmica
Efecto indirecto al liberar la norepinefrina de los depsitos de las terminaciones nerviosas.
FENILEFRINA
Farmacocintica
Comienzo de la accin 45 segundos.

T 2.5 horas. Duracin del efecto 5-20 min Metabolismo heptico por va de la MAO bolo 50-200mcg
FENILEFRINA
Efectos Disminuye el volumen latido Bradicardia refleja La administracin prolongada isquemia perifrica y necrosis tisular. flujo renal y esplcnico. Excitabilidad, cefalea, ansiedad, temblores.
Vasodilatadores
Nitroglicerina
Vasodilatador principalmente venoso

Disminuye la precarga. Disminuye PAM y RVS
Vasodilatador coronario
Disminuye consumo de oxgeno en el miocardio.
Nitroglicerina
Efectos adversos:
Hipotensin arterial, taquicardia. Cefalea, rubor, nauseas, vmitos
Nitroglicerina

Frasco-mpula: 50mg en 10ml. Dilucin: 50mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (200mcg/ml). Dosis inicial: 0,25-0,5 mcg/k/min. aumentar 0,5-1 mcg/k/min cada 3 a 5 minutos hasta dosis mxima de 5 mcg/k/min
Siblingual: 0,2-0,6 mg cada 5 minutos
Nitroglicerina
Indicaciones:
Edema
pulmonar cardiognico Angina inestable Infarto agudo al miocardio Crisis hipertensiva en paciente coronario
Nitroprusiato
Efectos:
Potente relajacin arterial y venosa. Mejora eyeccin ventricular y el gasto cardiaco. Inicio y suspension de la accin son inmediatos (1-2 minutos).
Indicaciones:
Urgencia- emergencia hipertensiva. Disfuncin ventricular sistlica izquierda severa (asociado con inotrpicos). Antianginoso principal en dolor sospechoso de isquemia.
Nitroprusiato
Indicaciones:
Urgencia- emergencia hipertensiva. Disfuncin ventricular sistlica izquierda severa (asociado con inotrpicos). Antianginoso principal en dolor sospechoso de isquemia.
Nitroprusiato
Presentacin: Nitroprusiato sdico. Frasco: 50mg (polvo para liofilizado). Dilucin: 50mg en 250ml Suero glucosado al 5%. La dosis se ajusta 0,25mg cada 5 minutos hasta obtener la respuesta deseada. su efecto desaparece en 3 minutos
Nitroprusiato
Efectos adversos:
Hipotensin
arterial.
Precauciones:
Monitorizar
presin arterial con lnea arterial. No exponer a la luz ambiental
Milrinona
Efectos:
Inhibidor
de la fosfodiesterasa III. Inhibicin de la degradacin de AMPc. Intropo positivo, vasodilatacin y relajacin bronquial.
Efectos adversos:
Hipotensin
arterial,
angina,
arritmias
ventriculares. Trombocitopenia asintomtica.
Milrinona

Presentacin: Milrinona lactato. Frasco mpula: 10mg en 10ml. Dilucin: 10mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (40mcg/ml). Dosis de carga: 50mcg/kg en 10 minutos. Mantenimiento: 0,3 a 0,7mcg/kg/min.
Milrinona
Indicaciones:
Insuficiencia
cardiaca congestiva refractaria a diurticos, vasodilatadores e intropos. Edema pulmonar cardiognico. Falla cardiaca post ciruga miocrdica.
Efectos adversos:
Puede
causar taquiarritmias. Hipotensin y trombocitopenia.
Hollenberg, Vasoactive Drugs in Circulatory Shock, Am J Respir Crit Care MedVol 183. pp 847855, 2011
Clculo Aminas
[ ] = {(mg/vol ml) * 1000}/ 60 = mcg/mcgota DA 400mg/250ml * 1000/60 26.6 mcg/ mcgota
{(mcg/kg/min)* peso kg} / [ ] = ml/hr = mcg/ min 5mcg/kg/min * 70 / 26.6 = 13.1 ml/hr {ml/hr * [ ]} / peso kg = mcg/kg/min 13.1 * 26.6 / 70 kg = 5mcg/kg/min

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FRMACOS VASOACTIVOS

Dra. Ana Maria Naranjo Yela R1 Anestesiologia

1: Gq: activa fosfolipasa 2: Gi: inhibe adenilato-ciclasa : Gs: activa adenilato-ciclasa

liso, musculo ciliar, pulmn, miocardio,

Plaquetas, hgado, pncreas, pulmn (vasculatura), rin, ojo.

Cardiaco (nodo AV, ventriculares)

Protein cinasa dependiente de AMPC B1 activacin Ca intracel Fosfolamban Troponina I

Efecto: cronotropicos e Inotropico positivo

Catalizada ( MOA) : heptico Inestable en solucin alcalina

1 mg/ml ( 1: 1000) 0,1 mg/ml (1: 10,000)

0,5 mg/ml (1:2.000)

Dosis Subcutnea: 0,3-0,5 mg RCP: 1 mg IV d 0.05 4 mcgs/ kg/ min.

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

Efectos sobre Presin arterial

vasopresor ( mayor aumento sistlico)

predominante sobre receptor 1 de consumo de oxigeno por miocardio

Efectos en musculo liso

relajacin tero: inhibe tono uterino

musculo bronquial Inhibicin de mediadores inflamatorios mediada por mastocitos

Miller, Anesthesia, Churchill Livingstone, Elsevier, 7ma edicin, 2010

Sustitucin de grupo amino

10% - 20% de catecolaminas de medula suprarrenal.

> agonismo sobre receptores Alfa que adrenalina

Efecto b: Intropo positivo

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

de presin arterial y resistencia vascular

perifrica Constrictor de lecho renal, mesentrico y esplcnico

Debe utilizarse con precaucin en pacientes con hipertensin pulmonar.

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

(3,4-dihydroxyphenylethylamine) Precursor de epinefrina y norepinefrina Neurotransmisor central

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

Taquiarritmias Fibrilacin ventricular Feocromocitoma

AGONISTAS BETA ADRENRGICOS

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

Posee efecto agonista b1 y b2:

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

transitorio de bradiarritmias severas, mientras se instala un marcapasos. Intoxicacin por b- bloqueador.

Agonistas selectivos alfa 1

Efecto indirecto al liberar la norepinefrina de los depsitos de las terminaciones nerviosas.

Comienzo de la accin 45 segundos.

Vasodilatador principalmente venoso

Disminuye consumo de oxgeno en el miocardio.

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

Siblingual: 0,2-0,6 mg cada 5 minutos

presin arterial con lnea arterial. No exponer a la luz ambiental

ventriculares. Trombocitopenia asintomtica.

Opie, Gersh, Frmacos para el corazn 6 Ed. Elsevier 2005

causar taquiarritmias. Hipotensin y trombocitopenia.

[ ] = {(mg/vol ml) * 1000}/ 60 = mcg/mcgota DA 400mg/250ml * 1000/60 26.6 mcg/ mcgota

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