FARMACOLOGIA

Farmacologa

estudia

Drogas frmacos

Drogas frmacos

concepto

Sustancia que acta sobre seres vivos

Drogas frmacos

punto de vista mdico

Sustancia de utilidad para curar, mitigar, tratar o prevenir enfermedades. Tambin se llama :

MEDICAMENTO

Farmacologa: se concepta como droga o frmaco a toda sustancia que tiene accin sobre los seres vivos; desde un punto de vista amplio, es toda sustancia qumica capas de interactuar con un organismo vivo. En un sentido restringido, es toda sustancia qumica utilizada en el tratamiento, la curacin, la prevencin o el diagnostico de una enfermedad, o para evitar la aparicin de un proceso fisiolgico no deseado. OBJETIVOS DE LA FARMACOLOGIA:

Campos de la Farmacologa

1.

Farmacognosia: se encarga del estudio del origen, caracteres, la estructura y composicin qumica de las drogas naturales del reino vegetal y animal. 2. Farmacodinamia: se encarga del estudio de la accin de las drogas sobre los organismos vivos. El conocimiento de la accin de los frmacos es muy importante para poder desarrollar el tratamiento de las enfermedades. 3. Farmacocintica: Es el estudio de la absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin de las drogas. Por lo cual el desconocimiento de este campo puede causar dao a los animales o de lo contrario la no obtencin de beneficios o perdidas econmicas. 4. Farmacotecnia: se encarga del estudio de la preparacin de los frmacos para su administracin. 5. Farmacoterapia o Teraputica: Estudia la aplicacin de los medicamentos y otros medios usados en el tratamiento de las enfermedades. 6. Toxicologa: estudia los venenos o txicos. Estos venenos son sustancias capas de destruir la vida. 7. Farmacologa Pura: estudia los frmacos que actan sobre los seres vivos sin diferenciar su utilidad medica o no. 8. Farmacologa Aplicada: estudia los frmacos que tienen uso teraputico adaptando los conocimientos dados por la farmacologa pura en el tratamiento de enfermedades. 9. Farmacologa experimental: se encarga de la investigacin de la accin de las drogas en los distintos sistemas orgnicos. 10. Farmacologa clnica: estudia la accin de las drogas en los seres vivos sanos o enfermos. 11. posologa: se encarga del estudio de las dosis o cantidades necesarias de drogas para provocas las respuestas teraputicas deseadas. Estudia la dosis y la dosificacin.

Labores de la Farmacologa
son

La investigacin que se realiza sobre la forma como afectan las drogas al organismo considerando la edad, sexo, estado patolgico y la forma como el organismo (sano o enfermo) afecta a las drogas (absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin)

La investigacin que se realiza sobre la utilidad

de las drogas en el tratamiento de las enfermedades y los resultados obtenidos del uso en los pacientes.

Importancia de la Farmacologa

Ciencia Vanguardia
Grandes adelantos

Industrializacin
En paises en desarrollo, en universidades y grandes laboratorios, existen grandes instalaciones, modernos equipos y gran cantidad de personas trabajando en la investigacin farmacolgica.

Conocimiento de las drogas

Es imprescindible el conocimiento pleno de las drogas para un uso racional y seguro; es necesario el dominio de la farmacodinamia, farmacocintica y toxicologa debido a los problemas comerciales que ocasionara un uso inadecuado.

(antibiticos, antihipertensivos, antiinflamatorios, diurticos)

Relacin con Ciencias Mdicas

ANATOMIA

PATOLOGIA FARMACOLOGIA

FISIOLOGIA

MICROBIOLOGIA

PARASITOLOGIA

Mtodos de la Farmacologa

Intervienen Farmacodinamia

Eficacia
comprueba
Mtodo

Farmacocintica
Toxicidad: 3 formas

Inocuidad

Aguda,

Subaguda, y
Crnica Aguda: cuando se administra una o varias veces en 24 horas o menos. Sub aguda: se aplica en ratas y perros diariamente por un tiempo de 1 3 meses. Crnica: se realiza el estudio de las alteraciones anatmicas o fisiolgicas suministrando las drogas todos los dias durante 6-24 meses, variando las dosis.

Fases de la Investigacin
FASE 1 Farm. Clnica Inicial
Se lleva acabo 20-80 individuos voluntarios y se Determinar la dosis que se debe administrar.. Accin en sistemas orgnicos Reacciones adversas y Farmacocintica.

FASE 2

Uso Teraputico 100-200 individuos, seleccionados y muy vigilados, afectados por diversas enfermedades o sntomas para poder usar la droga.

Investigacin

FASE 3 Ensayo Teraputico Metdico Cumplidos los objetivos anteriores, determinando la eficacia o la inocuidad la cual se procede a evaluar el farmaco en un numero 1,00010,000 individuos, se efecta en hospital, centros mdicos.

FASE 4

Estudio de droga en Mercado Despus de fases ant. Procedemos llevar la drogapara su Venta en el mercado. Por la cual el Estudio en C. Medicos pero con Reporte o informe del profesional que la utilizan.Puede causar reacciones adversas

Divisin de la Farmacologa Farmacologa

reas Farmacologa General
estudia

Farmacologa Especial
estudia

Principios y Conceptos comprende Farm.-dinamia general Farm.-cintica. Toxicidad: dependencia y contraindicaciones. Valoracin biolgica. Preparados, vas de administracin, dosis. Indicacin. teraputicas Plan de administracin

Lugar de accin comprende

S. N. Central y Perifrico S. N. Autnomo, Sist. Cardiovascular, Sistema Urinario, Sist. Respiratorio, Sist. Digestivo, Metabolismo, Sist. Endocrino, Sist. Reproductor, Sist. Hematopoytico, Piel e Inflamaciones, Procesos Infecciosos

Origen de las drogas

Reino Animal

Reino Vegetal

Reino Mineral

Sntesis

Polvos de rganos como tiroides, Principios activos como hormonas.

Principios activos de raices, tallos, hojas, flores, semillas y frutos de parte de la planta o toda la planta. Las drogas se denominan como Drogas Extractivas

Sustancias purificadas como el azufre, hierro, sales (sulfato de Mg).

Dos formas: Sntesis total.- se obtienen sustancias sencillas. Estructur qumica diferente. Semisintticas.- se modifica la estructu. qumica de droga natural. (estradiol)

Divisin Qumica

2 grupos

Elementos Tienen Un solo tipo de tomos Clasificacin: - Metales - No metales - Semi-metales

Compuestos Tienen dos o mas tomos de distintos elementos Clasificacin: -xidos, y

-cidos

Qumica

Inorgnica Estudia las sustancias que no poseen carbono y que derivan de fuentes minerales.

Orgnica
Estudia los compuestos del carbono. Tres clases: -Orgnicos alifticos

-Orgnicos aromticos
-Orgn. heterocclicos

VAS DE ADMINISTRACIN
Concepto: Medios por los cuales se pone en contacto las drogas con el organismo, externa o internamente.

1 Tipo de respuesta cualitativa.Sulfato Mg usado va oral y acta como purgante y por va endovenosa puede actuar como un anestsico.
CONSIDERACIONES

2 Propiedades Qumicas.Existen sustancias solubles en agua como penicilina procanica, que se aplica I.M., y no va intravenosa

3 Estado patolgico.- puede producirse shock circulatorio con uso inadecuado va Intra Venoso., por lo que se debe escoger la va intradrmica, muscular o subcutnea.

4 Variacin de la dosis.- se produce por edad, peso, sexo. Considerar la va, oralmente, requiere dosis mas elevada que I. V. , sufre accin de secreciones gstricas.

VAS DE ADMINISTRACIN

ORAL

PARENTERAL

TOPICAL

S.C.

I.M.

I.V.

I.P.

I.P.L.

I.T.

SBJ

I.O.

PRESCRIPCIN ESCRITA
RECETA Es una orden para el farmacutico, dada por un Veterinario, un Mdico o un Dentista para que prepare la medicina pre-escrita, la etiqueta con las instrucciones y venda el preparado al cliente o paciente.
2 Identidad y direccin del propietario y el paciente.
1 Fecha en que se escribe la receta.

3 Superscripcin. Rc. (Recipe=tmese)

7 Rbrica Firma del profesional. Legaliza el documento.

Partes de la receta

4 Inscripcin Nombre y cantidades de frmacos.

6 Signatura

Sig. S

5 Subscripcin Instrucciones para el armacutico.

Instrucciones para administracin de frmacos.

Accin Farmacolgica en General

ACCION Modificacin de fisiologa orgnica aumentando o disminuyendo. Ej.: morfina disminuye la actividad de Centro Respiratorio (accin depresora)

EFECTO
Es la respuesta, manifestacin de la accin farmacolog., puede apreciarse con sentidos o aparatos sencillos. Ej.: morfina deprime centro respiratorio y baja amplitud y frecuencia de movimientos Respir.

EFECTOS

PLACEBO Sustancias inertes, farmacolgicamen te. Cpsula de lactosa, producen efectos psicolgicos, curan por sugestin, especialmente en casos sin base patolgica.

NOCEBO Pueden producir dao o efectos nocivos por digestin. Pueden producir somnolencia, cefalea, depresin, nuseas, palidez, inapetencia, parestesias, constipacin, dolor abdominal, escalofros, temblores, ideas confusas, sequedad bucal, trastornos visuales

POTENCIA De una droga con respecto a otra, es la relacin entre las cantidades que deben administrarse para producir un efecto de igual intensidad. Ej. La hidroclorotiazida necesita menos cantidad que la clorotiazida.

EFICACIA Efecto mximo que se produce respecto a otra de accin farmacolgica anloga. Ej: la furosemida es mas eficaz como diurtico que la clorotiazida.

TIPOS DE ACCIN

Estimulacin Aumento de la funcin celular de un rgano sistema del organismo. Ej: cafena aumenta funcin de corteza cerebral. El exceso deprime por agotamiento.

Depresin
Disminucin de la funcin celular de un rgano sistema del organismo. Ej: anestsicos deprimen el SNC, la morfina deprime el centro respiratorio, la atropina deprime la actividad de clulas inervadas por nervios parasimpticos.

Irritacin
Estimulacin violenta, produce lesin, con alteraciones de la nutricin, crecimiento y morfologa celulares, puede llegar a inflamacin. Ej: sales metales pesadas (cloruro mercrico, nitrato de plata sobre mucosas)

Reemplazo
Sustitucin de secrecin, que falta en el organismo, por la hormona correspondiente. Ej: insulina en diabetes, preparados de tiroides en hipotiroidismo.1

Accin Antiinfecciosa
La que efectan las drogas capaces de atenuar o destruir a los microorganismos productores de infecciones. Ej: antibiticos, antimicticos, etc.

Sitios de Accin
pueden ser

LOCAL Producida en el lugar de aplicacin de la droga, sin penetrar en la circulacin.

SISTMICA Se verifica despus de la penetracin de la droga en la circulacin, su efecto se manifiesta segn la afinidad en los distintos rganos.

ACCION REMOTA o INDIRECTA Es la que se ejerce sobre un rgano que no est en contacto con la droga o no tiene afinidad por ella, merced a su accin sobre otras estructuras en relacin nerviosa o humoral con aquel.

Factores que modifican la accin Farmacolgica

1 Dosis.- cantidad de droga administrable para producir un efecto determinado. Drogas difsicas: efectos opuestos con diferentes dosis. Ej. Atropina: pequea dosis estimula centro del vago y provoca bradicardia, dosis mayores impide la accin del vago en el corazn y produce taquicardia.

2 Absorcin y eliminacin.- accin vara en intensidad, directamente proporcional a la velocidad de absorcin e inversamente proporcional a velocidad de eliminacin de la droga. La intensidad de accin depende segn va de adm. Ej. SO4Mg va oral retiene agua, aumenta contenido intestinal y estimula peristaltismo y evacuacin e heces. Via I.V. llega rpido al SNC y produce anestesia general. El momento de la administracin, ej. La absorcin es mayor en ayunas que despus de comidas, el alcohol es mas efectivo en ayunas que junto con la comida. Las hormonas de corteza suprarrenal es mayor de noche y poco en el da, la administracin se har en las maanas.

3 Factores individuales.- los organismos reaccionan de diferente manera ante la accin de una droga por la variacin biolgica. Es algo inherente a los seres vivos.

4 Tolerancia.- se refiere a la resistencia exagerada, inusitada, de un individuo de carcter duradero a responder a la dosis ordinaria de la droga.

5 Taquifilaxia.- es un fenmeno de tolerancia, se desarrolla rpidamente en el transcurso de experimentos agudos y es ambin rpidamente reversible.

6 Intolerancia.- es una respuesta muy exagerada de un organismo a la dosis ordinaria de una droga. Ej. La succinilcolina produce relajacin muscular durante la anestesia, hay individuos que reaccionan con mucha sensibilidad y produce parlisis prolongada de msculos respiratorios.

7 Idiosincrasia.- es una respuesta anormal, cualitativamente diferente de los efectos farmacolgicos caractersticos de la droga. Es precoz.

8 Alergia.- hipersensibilidad sensibilizacin, es una respuesta extraordinaria, anormal, muy diferente de la accin farmacolgica de la droga, tiene como mecanismo una reaccin inmunolgica, generalmente antgeno-anticuerpo.

Farmacocintica

ABSORCION Es el pasaje de las sustancias a la circulacin desde el exterior del organismo. Va de absorcin es el lugar de penetracin a la circulacin, y va de administracin es el lugar por donde se suministra la droga..

Mecanismo General de Absorcin

Membranas corporales o barreras que la droga tiene que atravesar para actuar, representadas por epitelio gastro -intestinal, cutneo, respiratorio, el endotelio capilar y la membrana celular o plasmtica. Las sustancias se absorben generalmente en estado de solucin y en estado gaseoso por la va pulmonar.

Mecanismos que rigen el pasaje de las drogas

tipos

TRANSPORTE PASIVO Movimiento de sustancias a travs de membranas, sigue leyes fsicas, por diferencias o gradientes de concentracin, potencial elctrico, presin hidrosttica, gaseosa u osmtica, en el sentido de mayor a menor sin gasto de energa. Difusin Dos tipos: a) D. simple pasaje de sustancias solubles y gases a travs de membrana por diferencia de concentracin. b) D. facilitada.- igual que la D. simple pero con el uso de carriers, con sustancias no del todo liposolubles. Filtracin Es el pasaje de una solucin, disolvente y soluto por una membrana debido a gradiente de presin hidrosttica en ambos lados de aquella, a travs de los poros de la membrana. (en capilares)

TRANSPORTE ACTIVO Pasaje de sustancias a travs de una membrana en contra de una ghradiente de concentracin o de potencial elctrico, cuesta arriba, requiere gasto de energa. Es selectivo para determinadas sustancias que se denominan permoselectivas. Dos formas: a) Transporte activo p.p.d., corresponde a la definicin dada. El catin K es tomado por clulas aunque la concentracin interna sea mayor que la externa. b) Pinocitosis, englobamiento de sustancias a travs de la membrana celular para formar pequeas vesculas en el interior de la clula. Transporta macromolculas como de algunas protenas. Requiere un gasto de energa para producirse.

ABSORCIN POR VIAS MEDIATAS O INDIRECTAS

MUCOSA
DIGESTIVA

MUCOSA RESPIRATORIA

MUCOSA GENITO URINARIA

MUCOSA CONJUNTIVAL Y CORNEA

PIEL

Mucosa Digestiva
Absorbe de la boca al recto. Vara en sus tramos comprende

M. Bucal
Las drogas pueden ser retenidas y absorbidas o eglutirse y absorberse en el estmago. El PH de saliva es cido se absorben cidos dbiles o bases muy dbiles, entre alcaloides estn nicotina y cocana, se absorbe bien la morfina. La absorcin es muy rpida y los efectos de la droga se pueden observar en menos de dos minutos, las drogas no pasan por el hgado, vena lingual y maxilar interno.

M. Gstrica
Se comporta como membrana lipdica y es permeable para formas no ionizadas liposolubles de las drogas que pasan por difusin simple y son casi impermeables para las ionizadas, escasamente liposolubles. Epitelio igual que intestino y caractersticas similares de absorcin

M. Intestinal
Parte principal de absorcin digestiva, por gran superficie, se comporta como membrana lipdica con pequeos poros acuosos. Permeable para las formas no ionizadas liposolubles. Mayora de drogas se absorben por difusin simple, otras lo hacen por transporte activo como iones de Na, azcares (glucosa y galactosa) y ciertos metabolitos (timina y urocilo)

M. de colon
Igual que intestino delgado pero menor velocidad de absorcin, Puede absorber 1 a 2 lts. de agua y 75 grs. de glucosa por da, no se absorben protenas ni grasa. La absorcin colnica se realiza por va sangunea y en el recto principalmente por venas hemorroidales inferior y media a la vena cava, pasa directamente a la sangre y evita pasar por el hgado.

Mucosa Respiratoria
Absorbe de fosas nasales a alvolos pulmonares

Mucosa Nasal Posee propiedades absorbentes, cocana y hormonas de neurohipfisis (vasopresina y oxitocina) se pueden suministrar por aspiracin nasal.

Mucosa Pulmonar Es otra va de absorcin mediata importante. Su superficie de absorcin mide 50 m2.
Se absorben preferentemente gases y lquidos voltiles. Es por transporte pasivo y difusin simple gaseosa, sigue gradiente de presin establecida entre el aire alveolar y la sangre capilar a travs de membrana alveolo capilar.

Mucosa Genito-Urinaria

La vagina absorbe fcilmente las sustancias liposolubles y algunas hidrosolubles de acuerdo con las leyes generales de transporte por las membranas. Ej: los esteroides hormonales.
Se usa para lograr efectos locales sobre la mucosa, especialmente antiinfecciosos. Mucosa uretral absorbe bien drogas liposolubles.

En la vejiga la absorcin sigue las leyes generales de transporte de las membranas absorbindose los cidos y bases dbiles en su porcin no ionizada liposoluble,
Ej. cido saliclico, pentobarbital, nicotina, quinina.

Mucosa Conjuntival y Crnea

Conjuntiva Sigue leyes de transporte por las membranas, pasan especialmente sustancias con alto coeficiente de particin lpidos/agua, es decir muy liposolubles. La atropina y la eserina pueden provocar fenmenos sistmicos.

Crnea Es una superficie muy absorbente en cuyo caso las drogas penetran en el ojo para actuar sobre las estructuras internas como el iris y el msculo ciliar.

P I E L

La Epidermis y Glndulas, constituyen una membrana lipdica o una barrera lipdica, por lo tanto todos los lpidos y las sustancias liposolubles pueden penetrar en la piel y absorberse. Las drogas pueden penetrar mejor o mas fcil mezclndolas con grasas (pomadas) y friccionndolas en la piel, favoreciendo su entrada en los conductos glandulares.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION

1. Solubilidad de la droga Las drogas administradas en solucin acuosa se absorben ms rpido que en oleosa, suspensin o forma slida, se mezclan mas fcilmente con la fase acuosa en el sito de absorcin Las caractersticas locales en el sitio de absorcin alteran la solubilidad (estmago: aspirina)

2.Concentracin Influye en la velocidad de absorcin. A mayor concentracin, mas rapidez en la absorcin, a concentracin mas baja, menor rapidez en la absorcin.

3. Circulacin en el sitio de absorcin En las zonas con mayor flujo sanguneo aumenta la absorcin.

4. rea de superficie absorbente Es uno de los factores mas importantes. Las grandes superficies de absorcin absorben muy rpidamente en grandes superficies como el epitelio alveolar pulmonar, la mucosa intestinal y a veces la piel

El menor flujo sanguneo producido por agentes vasoconstrictores shock o factores patolgicos puede disminuir la absorcin.

DISTRIBUCION

Las drogas inyectadas en la circulacin o bien absorbidas por la va sangunea linftica, llegan a la sangre (plasma) desde donde se distribuyen a los diversos tejidos del organismo.

La concentracin en el plasma puede medirse o determinarse por mtodos qumicos (espectrofotometro, cromatografa en fase gaseosa, cromatografa en lquido a alta presin, espectrometra de masa) y tambin por mtodos radioinmunolgicos.

BIODISPONIBILIDAD

Concepto:
Trmino usado para indicar el grado (cantidad y concentracin) en que una droga llega a su sitio de accin, o a un lquido biolgico desde el cual la droga tiene acceso a su sitio de accin.

Variaciones entre especies Existen grandes variaciones en la biodisponibilidad de los frmacos para administracin oral entre las especies monogstricas y rumiantes, Ej: la absorcin el cloranfenicol es mayor en los gatos y disminuyen en el siguiente orden: gatos, peros, cerdos, ponies y cabras. En las cabras, debido a la microflora del rumen, el antibitico se inactiva muy rpido, por reduccin del grupo nitro aromtico a una arilamina.

BIOTRANSFORMACION
Las drogas en el organismo no permanecen indefinidamente, desaparecen por eliminacin qumica, es decir, por transformacin metablica o biotransformacin y por eliminacin por emuntorios, o sea, por excrecin, el pasaje de las drogas al exterior. Los procesos de biotransformacin conllevan a dos fases:

Primera Fase
a) Oxidativas b) Reduccin - menos comn que proceso de oxidacin c) Hidrlisis - descomposicin por medio del agua. Se - Oxidacin ppd. - Hidroxilacin

- Desalquilacin
- Desaminacin oxidativa

- en aldehdos, cetonas
compuestos azoicos

da en esteres con
inactivacin.

Segunda Fase a. Conjugacin sntesis Es la combinacin de una droga con otras sustancias formadas en el organismo; es el proceso mas claro de la detoxicacin, da origen a sustancias inactivas ionizadas, generalmente cidos que son fcilmente excretados por el rion. Se produce con glucornidos, Sulfatos etreos, acetilacin, conjugacin con glicina, metilacin. Las dos fases se realizan en el hgado y el rin interviene en la conjugacin, la hidrlisis en el plasma sanguneo y en todos los tejidos en pequea escala.

EXCRECION

Pasaje de las drogas desde la circulacin hacia el exterior del rgano o a conductos en comunicaciones con el exterior. Los principales rganos son los riones, pulmn y el tubo digestivo, incluido la vescula biliar.

Importancia del conocimiento de las vas de excrecin

1 Puede actuarse sobre el rgano de excrecin con medicamentos que se eliminan por dicha va. Ej. Las sulfonamidas, se excretan en la orina, para tratamiento de enfermedades renales. 2 Las drogas se concentran en el lugar de excrecin, producen fenmenos txicos en el rgano correspondiente. Ej: los compuestos de mercurio pueden provocar lesiones renales y en el colon, por donde se excretan. 3 La enfermedad del rgano de excrecin puede llevar a una prolongada y potente accin de la droga, debido a su defectuosa eliminacin. Ej: la administracin de sales de K por va bucal raras veces produce efectos txicos debido a su rpida excrecin renal; en cambio pueden ser muy serios en los casos de insuficiencia renal.

VIAS DE EXCRECION

E. Renal La va mas importante. Consiste en Filtracin glomerular,rea bsorcin y secrecin tubular.

Eliminacin por va pulmonar

Los gases y sustancias voltiles como anestsicos generales, alcoholes, se eliminan desde el plasma sanguneo al aire alveolar a travs del alveolo pulmonar.

E. por tubo digestivo

Las drogas son eliminadas con las heces, parte de ellas aparecen en las mismas debido a deficiencias de absorcin.

E. Mamaria Durante la lactancia excretan una serie de drogas que han sido administrads a la madre

Acumulacin de las drogas Es el aumento progresivo de la concentracin de un frmaco en el organismo, debido a que su velocidad de absorcin es mayor que su eliminacin y a la administracin repetida.