FARMACOCINETICA

QU ES LA FARMACOLOGA? Ciencia que estudia los frmacos, que son toda aquella sustancia qumica que administrada en un ser humano produce alguna respuesta biolgica o alteraciones en las funciones biolgicas. Cuando se utiliza con fines beneficiosos recibe el nombre de MEDICAMENTO. Cuando no cumple ninguna funcin teraputica, DROGA.

DEFINICIONES POR APRENDER

Proporcin del ndice de eliminacin de un frmaco a su concentracin en plasma o sangre.(La depuracin relaciona el ndice de eliminacin con la concentracin plasmtica) D= ndice de eliminacin del frmaco/concentracin plasmtica del frmaco.

Depuracin

DEFINICIONES POR APRENDER

Tiempo que toma la cantidad o concentracin de un frmaco para bajar a 50% de su medicin anterior, (es una constante, sin importar la concentracin para frmacos eliminados por cintica de primer orden) sucede con la mayora de los frmacos. No es una constante en cintica de orden cero (etanol) y x lo tanto no es particularmente til. Deriva totalmente del Vd y la D. Se obtiene con la frmula siguiente t1/2= 0.693xVd/D

Vida media

DEFINICIONES POR APRENDER

Concentracin Concentracin mxima y mnima de un frmaco, en plasma o mxima y sangre, medidos durante ciclos mnima de administracin repetida.

Concentracin Concentracin plasmtica bajo la cual la respuesta del paciente es efectiva demasiado pequea para lograr mnima (MEC)
una respuesta teraputica.

DEFINICIONES POR APRENDER

Fraccin plasmtica del frmaco que es retirada de la Extraccin circulacin por un (aclaramiento) rgano, cuando la sangre pasa a travs del mismo.

DEFINICIONES POR APRENDER

Bioequivalencia

Proporcin de la cantidad de un frmaco a su concentracin en plasma o sangre

DEFINICIONES POR APRENDER

Relaciona el ndice de eliminacin con la concentracin plasmtica.
Depuracin

D= ndice de eliminacin del frmaco/ Concentracin plasmtica del frmaco (Unidades = volumen por unidad de tiempo)

FARMACOCINETICA
Disciplinas de la farmacologa: Farmacocintica: Qu hace el organismo con el frmaco. Farmacodinmica: Qu efecto bioqumico y mecanismo de accin intrnseco, qu hace el frmaco en el cuerpo. Farmacoterapia: Utilizacin de los frmacos en tratamiento y prevencin de enfermedades. Toxicologa: Los efectos txicos que producen los frmacos. Farmacognosia: Estudio del origen de los medicamentos a partir del reino animal y vegetal.

FARMACOCINETICA
FARMACOCINTICA Movimiento que tiene el frmaco por el organismo una vez administrado. Abarca la absorcin, distribucin, metabolismo, excrecin, efecto mximo y duracin.

CINETICA
1. ABSORCIN Velocidad con que pasa un frmaco desde su punto de administracin hasta el punto de actuacin. Factores que influyen en la absorcin: va de administracin alimentos o fluidos formulacin de la dosificacin superficie de absorcin, irrigacin acidez del estmago motilidad gastrointestinal.

BIODISPONIBILIDAD
Se define la biodisponibilidad de un frmaco como la fraccin del mismo que alcanza la circulacin sistmica del paciente, dicho de otra manera, el porcentaje de frmaco que aparece en plasma. Entonces, la administracin de un frmaco por va intravenosa presentara la mayor biodisponibilidad posible, (100%) o sea biodisponibilidad absoluta

 Los factores ms importantes son los siguientes: a) Factores fisiolgicos: el patrn gentico. La edad. Los hbitos dietticos. La ingesta de alcohol o el hbito de fumar. Son importantes las diferencias: El nio. El adulto el anciano, a del embarazo.

b) Factores patolgicos, como la existencia de alteraciones de la funcin renal, heptica o cardaca.

c) Factores yatrgenos, es decir, las interacciones entre frmacos administrados simultneamente que puedan alterar la respuesta.

El proceso de absorcin comprende los procesos de liberacin del frmaco de su forma farmacutica:

Su disolucin. La entrada de los frmacos en el organismo de administracin. Los mecanismos de transporte y la eliminacin presistmica. Las caractersticas de cada va de administracin. La velocidad y la cantidad con que el frmaco accede a la circulacin sistmica y los factores que pueden alterarla.

 La absorcin de un frmaco depende de lo

siguiente:
a) Caractersticas fisicoqumicas del frmaco. b) Caractersticas de la preparacin farmacutica. c) Caractersticas del lugar de absorcin. d) Eliminacin presistmica y fenmeno primer paso.

DISTRIBUCION
Distribucin La distribucin de los frmacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Cada sitio o tejido del cuerpo puede recibir cantidades diferentes del frmaco, determinado por la cantidad de sangre que ese sitio reciba por minuto, los sitios que reciben mayores cantidades de frmacos son hgado y rin

DISTRIBUCION
Factores que afectan la distribucin Son 3 los ms importantes: los volmenes fsicos del organismo (tamao), la tasa de extraccin (porcentaje del frmaco que retira cada sitio de la circulacin) y la unin a protenas plasmticas (albmina) y/o tisulares (hueso, grasa, msculos).

BIOTRANSFORMACION
Metabolismo o biotransformacin Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de enzimas. Esta transformacin, destinada a contrarrestar el posible efecto perjudicial de una sustancia extraa al organismo, es el concepto bsico del metabolismo xenobitico, siendo los frmacos las sustancias xenobiticas por excelencia.

METABOLISMO
La transformacin puede consistir en la degradacin (oxidacin, reduccin o hidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva molcula (conjugacin). La oxidacin se realiza fundamentalmente por las isoenzimas del citocromo P450 en lo que se conoce como metabolismo de fase I. La conjugacin es la fase fundamental del metabolismo de fase II, pudiendo existir una tercera fase o metabolismo de fase III, caracterstica de los organismos pluricelulares

EXCRECION
1. Vida media: La vida media plasmtica o vida media de eliminacin es el tiempo necesario para eliminar el 50% del frmaco del organismo. O bien, el tiempo que tarda la concentracin plasmtica del frmaco en reducirse a la mitad de sus niveles mximos.

EXCRECION
2. Aclaramiento: Al medir la concentracin plasmtica de un frmaco antes de pasar por un rgano (sangre arterial) y despus de haber pasado por l (sangre venosa) si se encuentra una diferencia de concentraciones se puede deducir que el rgano ha eliminado una parte del frmaco, aclarando la concentracin del mismo.

CINETICA
, el estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el frmaco en el organismo, se agrupan bajo el anagrama LADME: Liberacin del producto activo, Absorcin del mismo, Distribucin por el organismo, Metabolismo o inactivacin, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraa al mismo, y Eliminacin del frmaco o los residuos que queden del mismo..