ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS

PRESENTADO POR: NEIDA PATRICIA NOSSA ARENAS 1630206

UNIVERSIDAD FRANCISCO DE PAULA SANTANDER SAN JOSE DE CUCUTA 2011

INTRODUCCION
El dolor es una experiencia vital muy presente, quizs ms de lo deseado, que nos acompaa, cuidndonos, en la previsin del peligro. El dolor ha sido definido por la Asociacin Internacional para el Estudio del Dolor como una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada con un dao real o potencial, o descrita en trminos de tal dao.

 PROSTAGLANDINAS, INFLAMACIN Y DOLOR

N A

I I T

F N

A L

O T A M

I R

S O

ANTIINFLAMATORIOS
Es un frmaco o medicamento capaz de detener la inflamacin localizada en un parte del cuerpo originada por traumatismo o destruccin de los tejidos y que sirve para destruir tanto el agente que lo ha ocasionado el dao como los tejidos lesionados, se caracteriza por presentarse dolor, rubor y calor en la zona inflamada. Hay dos grandes grupos de frmacos antiinflamatorios: Esteroides No esteroides

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES
Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza adrenal o corticosteroides naturales y los corticosteroides sintticos, compuestos anlogos estructurales de los corticoides naturales y en particular de los glucocorticoides. Particularmente los mas utilizados son losa esteroides sintticos como la dexametasona o la prednisona, entre otros. Estos adems de antiinflamatorios se utilizan como inmunodepresores y antialrgicos, as como para terapia de sustitucin hormonal.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

Son frmacos que por su mecanismo de accin se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de ciclooxigenasa 2, es decir segn su accin frente a la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos. El AINE prototipo es el acido acetilsaliclico, su mecanismo de accin es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG al acetilar irreversiblemente un residuo de serina. Otros AINEs son una gran variedad de cidos orgnicos incluyendo los derivados del acido proplico, derivados del acido actico y cidos enolicos, todos competidores con el acido araquidnico por el sitio activo de la ciclooxigenasa.

USOS: Para combatir la inflamacin producida pro traumas y enfermedades como artritis, artrosis y en el proceso de inflamacin de las articulaciones.

EFECTOS ADVERSOS: Dado a que los antiinflamatorios interfieren con las prostaglandinas sus efectos adversos se relacionan con los procesos en que estas intervienen como es la cito proteccin gstrica, la agregacin plaquetaria, la autorregulacin vascular renal y el mecanismo del parto. Generalmente producen irritacin de la mucosa gstrica y son causa de ulcera pptica manifestndose esto por dolor estomacal y acidez.

ACCION DE LOS ANTIINFLAMATORIOS EN EL CUERPO

El efecto de accin de todos los antiinflamatorios es de controlar el proceso inflamatorio que nuestro propio cuerpo esta desarrollando como un mecanismo de defensa ante un factor agresivo conocido o desconocido. Bsicamente el proceso inflamatorio se produce por la liberacin de unas sustancias llamadas prostaglandinas, que normalmente se hallan almacenadas en todas las clulas del cuerpo, cuando un factor agresivo ataca el cuerpo este libera la prostaglandina como medio de defensa y se presenta el cuadro tpico de la inflamacin con hinchazn de la parte afectada, enrojecimiento y dolor.

El efecto de accin de un frmaco antiinflamatorio depende de: 1. LA DOSIS DE INICIO :

2. LA RESPUESTA DEL PACIENTE AL FRMACO:

S O O T C S A A TE M N M R LA E A F N F ST I I I X T E N A S

O I R

Clase qumica

Droga

Dosis diaria (mg)

Vida _ plasma (horas)

cidos carboxlicos Acetil saliclico Salsalato Diflunisal cidos propinicos Ibuprofeno Naproxen Ketoprofen Flurbiprofen 1.200-3.200 500-1.000 150-300 200-300 2 13 2 3-9 1.300-4.000 1.500-3.000 500-1.500 4-15 4-15 7-15

cidos acticos

Indometacina Sulindaco Diclofenaco Etodolaco Ketorolaco

75-150 300-400 100-200 600-1200 20-40

3-11 16 1-2 2-4 2

cidos fenmicos Mefenmico Meclofenmico 500-1.000 200-400 2 2-3

A N

G L

S E

C I

S O

ANALGESICOS
Son medicamentos para calmar el dolor, producido por el dao sobre algn tejido del organismo, causado por golpes, por procesos infecciosos que provocan inflamacin o por enfermedades diversas. Analizando la palabra ANALGESICO, por una parte AN significa No, y ALGIA Dolor. Generalmente la palabra analgsico se utiliza para referirse a todo mecanismo que consiga aliviar los dolores. Los analgsicos se clasifican en: Analgsicos no narcticos. Analgsicos narcticos agonistas y antagonistas. Frmacos coadyuvantes y coanalgsicos.

Tratamiento analgsico escalonado.

Primer escaln: dolor leve

Analgsicos menores, solos o asociados a coadyuvantes. Analgsicos menores asociados a opiceos dbiles (codena) Opiceos potentes (mrficos), casi siempre asociados a analgsicos menores y a coadyuvantes.

Segundo escaln: dolor moderado

Tercer escaln: dolor severo/insoportable

ANALGSICOS NO NARCTICOS (opiceos dbiles)

Representan un grupo de frmacos (tambin denominados analgsicos menores) con tres efectos comunes: analgsico, antiinflamatorio y antipirtico. Sin embargo, difieren en la importancia relativa que cada una de sus propiedades representa en el conjunto de su efecto farmacolgico; es por esto que de acuerdo a su mecanismo de accin se pueden clasificar en tres grupos: Inhibidores perifricos de las prostaglandinas (AINES): Inhibidores centrales de las prostaglandinas Inactivadores del receptor sensibilizado:

Analgsicos no narcticos ms empleados y sus dosis.

Frmaco cido acetil saliclico Acetil salicilato de lisina Paracetamol Metamizol Diclofenaco Indometacina Ketorolaco Ibuprofeno Naproxeno Piroxicn Fenoprofeno Dexketoprofeno trometamol Dosis 500-1000 mg/4-6 horas 900-1800 mg/4-6 horas 500-1000 mg/4-6 horas 500-2000 mg/6-8 horas 25-50 mg/6-8 horas 25-50 mg/8-12 horas 10-30 mg/6-8 horas 200-400 mg/4-6 horas 250-500 mg/8-12 horas 10-30 mg/da Dosis mxima por da 4000 mg 7200 mg 4000 mg 6000 mg 150 mg 200 mg 90 mg 2500 mg 2000mg -----

150-200 mg/4-6 horas ----12.5 mg/4-6 horas o 25 mg/6-8 120 mg horas

Analgsicos narcticos (Opiceos potentes)agonistas y antagonistas

Los analgsicos narcticos son los frmacos ms potentes que existen en la actualidad para aliviar el dolor. Adems, su espectro de accin es el ms amplio de todos los analgsicos y constituyen el recurso ms seguro para aliviarlo rpidamente. Existen tres grandes grupos segn su mecanismo de accin: Narcticos agonistas puros Narcticos agonistas/antagonistas Narcticos antagonistas puros Segn la potencia analgsica pueden agruparse en: Narcticos dbiles Narcticos de accin intermedia (agonistasantagonistas): Narcticos potentes

Analgsicos narcticos; dosis e intervalos habituales.

Nombre genrico Codena Tartrato de hidrocodena Oxicodona Morfina Morfina de liberacin mantenida Hidromorfona Levorfanol Metadona Dextropropoxifeno Pentazocina Buprenorfina Petidina Butorfanol Clorhidrato de tramadol ---Dosis parenteral (mg) 30-60 cada 4 horas ---Dosis oral (mg) 30-60 cada 4 horas 60-120 cada 8-12 horas 5-10 cada 4-6 horas Observaciones -Nauseas frecuentes. -Puede verse asociada a paracetamol o ASA. -Derivado de la dihidrocodena con una potencia analgsica doble que la codena. -Habitualmente en combinacin con ASA o paracetamol. -Se prefiere la va oral por ser menos molesta y permitir al paciente preservar su independencia. -Preparado oral de liberacin lenta. -Accin ms breve que el sulfato de morfina -Accin ms prolongada que el sulfato de morfina. -Accin sedante tarda por su larga hemivida. -Su sobredosis produce depresin respiratoria r_ pidamente, sobre todo si se mezcla con alcohol. -Efectos hemodinmicos, se contraindica en IMA y cardiopata isqumica. -Escasa biodisponibilidad por va sistmica. -Se absorbe mal por va oral. -Pulverizacin intranasal. -Puramente antagonista.

10 cada 4 horas 60 cada 4 horas ---60-180 cada 8-12 horas

1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas 2 cada 6-8 horas 4 cada 6-8 horas 10 cada 6-8 horas ---------20 cada 6-8 horas 150 cada 8-12 horas 50-100 cada 3 horas 0.2-0.4 cada 6-8 horas (sublingual)

75-100 cada 3-4 300 cada 4 horas horas ------1-2 cada 4 horas 50 cada 6-8 horas

Entre los efectos indeseables comunes a todos ellos tenemos: Nuseas y vmitos Embotamiento Confusin Vrtigos e inestabilidad Constipacin Aumento de la presin intracraneal Aumento de la presin de las vas biliares Retencin urinaria Delirio y alucinaciones en los ancianos Disforia Depresin respiratoria (ms grave en pacientes portadores de EPOC) Miosis Farmacodependencia Poco frecuente: rash, dermatitis de contacto, broncoespasmo en asmticos

En cuanto a sus interacciones con otros frmacos tenemos que:

Al combinar meperidina y antidepresivos tricclicos se ha reportado excitacin, hiperpirexia, convulsiones y depresin respiratoria severa. Las anfetaminas potencian los efectos analgsicos de la morfina y sus anlogos. Retardan el vaciamiento gstrico y por tanto retardan la absorcin oral de diversos frmacos. No deben asociarse entre s sin conocer a profundidad su farmacologa. Se obtienen efectos aditivos al combinarlos con inhibidores de la COX, se obtiene igual grado de analgesia con una dosis menor de cada uno de ellos. La asociacin de un opioide (codena, morfina, tramadol) con un analgsico no opioide (dipirona, paracetamol, ASA, ibuprofeno) potencia su efecto analgsico y disminuye los secundarios. Los alimentos aumentan la absorcin del tramadol. El permanganato de potasio oxida a la morfina transformndola en un producto atxico (oxidimorfina). til en la intoxicacin morfnica por va oral.

Se contraindican los narcticos potentes en caso de: Insuficiencia respiratoria grave Sndrome abdominal agudo de etiologa desconocida Insuficiencia hepatocelular grave Traumatismo craneal e hipertensin endocraneal Estados convulsivos Intoxicacin alcohlica aguda y delirium tremens Nios menores de 30 meses Tratamiento con IMAO (nialamida, isocarboxacida, tranilcipromina, fenelzina).

Frmacos coadyuvantes y coanalgsicos

Este amplio grupo se constituye por frmacos, que sin ser estrictamente analgsicos, se emplean en la terapia del dolor crnico, ya sea por presentar un efecto analgsico "per se", o por potenciar a los opioides permitiendo disminuir sus dosis o alargar su uso, o dado que contrarrestan los efectos secundarios o mejoran determinados sntomas acompaantes.

Estos se pueden clasificar de la siguiente forma: Ansiolticos -Alprozolam -Bromacepam -Cloracepato -Hidroxicina -Difenhidramina Antidepresivos -Amitriptilina -Imipramina -Clorimipramina -5OH triptfano -Doxepina Anticonvulsivantes -Carbamacepina -Difenilhidantoina -Clonacepam -Baclofen

Hipnticos Neurolpticos Miscelnea -Triazolam -Levomepromacina -Calcitonina -Brotizolam -Haloperidol -Corticoides -Midazolam -Clorpromacina -Capsaicina -Anti ulcerosos -Laxantes -Espasmolticos

Los coanalgsicos, indicaciones y dosis iniciales empleadas

-Dolor neuroptico, sordo Antidepresivos tricclicos--------------------------Dosis oral inicial (mg/da) Amitriptilina 25-100 Doxepina 25-100 Imipramina 50-100 Clorimipramina 25-50 Desipramina 50-100 Nortriptilina 40 - 80 - Dolor por desaferenciacin, lacerante Anticonvulsivantes---------------------------------Dosis oral inicial (mg/da) Carbamacepina 100 Clonacepam 0.5-1 Fenitoina 300 Acido valproico 15 mg/kg/da en varias tomas

-Espasmo muscular ----------------------------Dosis inicial (mg/horas) Ciclobenzaprina 10mg cada 8 Carisoprodol 350 mg cada 8 Baclofeno 5 mg cada 8 -Dolor por compresin nerviosa u sea o aumento de presin intracraneal Corticoides---------------------------------------Dosis (mg/da) Dexametasona 100 (iv), despus 1-24 (Vo) Prednisona 5-15 (Vo) Metilprednisolona 125-250 (Im)

CONCLUSIONES
Para tratar adecuadamente el dolor se deben tener en cuenta ciertas consideraciones; el empleo del medicamento especfico para cada tipo de dolor y poseer un adecuado conocimiento farmacolgico del analgsico que se prescribe eleva el nivel de asertividad del tratamiento impuesto. Los efectos adversos se presentan independientemente da la dosis empleada, siendo especficos para cada grupo en dependencia de sus caractersticas. Las interacciones medicamentosas entre los frmacos deben considerarse seriamente

GRACIAS