You are on page 1of 43

VIRUCIDAS (atuam na partcula viral intacta) ANTIVIRAIS (inibio da replicao) IMUNOMODULADORES (modificam a reposta imunolgica) CARACTERSTICAS DESEJADAS: Amplo

mplo espectro Inibio completa da replicao viral Capacidade de atingir o alvo sem interferir com o sistema imune do hospedeiro Toxicidade mnima Atividade frente a mutantes resistentes

Inibio da fixao, penetrao e liberao do material gentico viral Inibio da sntese de cidos nuclicos Inibio da traduo do RNAm viral Inibio da transcriptase reversa (TR) Inibio das proteases virais

Adamantanas - So usados em infeces por influenza (influenza A) ou hepatite C crnica. - Amantadina e rimantadina, so as primeiras drogas utilizadas contra o Influenza. - EMBORA SEJAM EFICIENTES, AS ADAMANTANAS POSSUEM ALGUNS PROBLEMAS. O PRIMEIRO DELES QUE SO NEUROTXICAS, ATACANDO O SISTEMA NERVOSO CENTRAL COMO EFEITO COLATERAL.

Interferon - uma protena produzida pelas clulas do organismo dos animais vertebrados e alguns invertebrados, com a finalidade de defend-los contra agentes externos. Os interferons so subdivididos em subtipos: O Alpha, Beta e Gamma. Apenas o Alpha utilizado em infeces virais. So eficazes em infeces por vrus da Hepatite B, Hepatite C, papilovrus, herpes e cncer (sarcoma de Kaposi). Comercialmente podem tambm ser encontrados com os nomes de Rbif ou Betaferon. encontrada na forma injetvel.

Possui efeitos colaterais, tais como: anemia; diarria; dor muscular; febre; fraqueza; nusea; sintomas como de resfriado; calafrios; dor nas juntas; dores de cabea; entre outras.

Inibidores da neuroaminidase Neuraminidase Viral um tipo de neuraminidase encontrada na superfcie do vrus Influenza que permite com que o vrus seja liberado da clula hospedeira. Essa enzima requerida para a replicao do vrus influenza. Oseltamivir ou Tamiflu de uso oral eficaz no combate ao vrus. Ele age inibindo a enzima viral neuroaminidase. Zanamivir um frmaco utilizado pela medicina como antiviral seletivo para o vrus da influenza. um potente inibidor da enzima neuroaminidase, na preveno e tratamento de infeces por vrus Influenza A e B. Atualmente comercializado com o

Caractersticas dessa classe:


Em sua maioria das vezes, so de amplo espectro. Possui capacidade de atingir o alvo sem interagir com o sistema imune do hospedeiro. Toxicidade mnima.

Frmacos:
Uridinas, Aciclovir, Anlogos de Aciclovir, Ribavirina, Vidarabina e Foscarneto.

Atuam e vrus de DNA. Estrutura qumica anloga da timidina. Medicamentos que compe essa categoria so: Idoxuridinas, Citarabinas, Bromodesoxiuridinas, 5-aminoidoxuridinas e as Trifluoruridinas.

H uma substituio da timidina por uma ruridina. Produo de um Trifosfato, que de maneira competitiva inibir a DNA polimerase viral. H replicao incorreta e transcrio errada de protenas virais. Consequente formao de protenas defeituosas e novos vrus invalidados.

Anloga da 2-desoxiguanosina. Ativo contra vrus de DNA. (Herpes e Varicela) Mecanismo de Ao: Substituio das 2desoxiguanosina pelo Aciclovir. Produo de Trifosfato de Aciclovir pela quanosina monofosfato quinase. Por inibio competitiva, o Trifosfato de Aciclovir incorporado ao DNA viral, e impede o alongamento da cadeia de DNA.

So frmacos que possuem mecanismo de ao igual ao do Aciclovir e so estruturalmente semelhantes. VALACICLOVIR: Tem como seu pr-frmaco a Valina e possui maior absoro por via Oral. GANCICLOVIR: Dos anlogos o mais txico. Ativo contra vrus mutantes resistentes a Aciclovir. FANCICLOVIR: Pr-frmaco de penciclovir. Possui sua maior absoro por via Oral. Usado em infeces recorrentes. PENCICLOVIR: Ao inibitria do vrus do herpes. Apresenta-se de forma tpica.

um antiviral que age inibindo a replicao do vrus da hepatite, possibilitando o desenvolvimento natural de uma resposta imunolgica do hospedeiro para combater a infeco viral. Anlogo da Guanosina.
Nome fantasia: Rebetol, Ribav, Ribavirin, Ribaviron C, Viramid, Virazole.

Administrao: Sua administrao , preferencialmente, oral, sendo absorvida no trato gastrointestinal. Pode tambm ser administrado por inalao.

Indicaes e Mecanismo de Ao

Tambm

conhecida como Ara-A, anloga da adenosina. Atua inibindo a sntese do cido nuclico. Ela pouco solvel, devendo ser administrada em grande volume, por via intravenosa lenta. Anlogo da Adenosina.
Nome fantasia: Vidarabina Administrao: Administrada de forma intravenosa.

Indicaes e Mecanismo de Ao:

Atua como um bloqueador inibitrio especfico da DNA-polimerase virtica e impede a sntese ulterior do DNA. Anlogo sinttico nonucleosdeo do pirofosfato inorgnico.
Nome fantasia: Foscarneto, Forcavir. Administrao: Deve ser administrado unicamente por via IV, seja em uma veia central ou em uma veia perifrica.

Indicaes e Mecanismo de Ao

EVENTUALIDADES: Mais de 30 milhes de pessoas infectadas no mundo Vrus habilidade de mutar rpido desenvolvimento de Resistncia TRATAMENTO: 1 estgio: frmacos especficos
Inibidores de transcriptase reversa Inibidores de proteases de HIV
NUCLEOSDEOS NO NUCLEOSDEOS

2o estgio: infeces oportunistas frmacos variados

AZT ou Zidovudina ddI ou Didanosina ddC ou Zalcitobina 3TC ou Lamivudina d4T ou Estavudina ABC ou Abacavir

uma enzima que realiza um processo de transcrio ao contrrio em relao ao padro. Sua funo copiar o material gentico viral a partir do RNA no DNA de filamento duplo.

DIAGRAMA ESQUEMTICO DA INFECO CELULAR

O componente 5-trifosfato compete com os trifosfatos celulares equivalentes do hospedeiro, que constituem substratos essenciais para a formao do DNA prviral pela transcriptase reversa do vrus. A incorporao do componente 5-trifosfato na cadeia de DNA viral em crescimento resulta em interrupo da cadeia.

Os INTR atuam por inibio competitiva da transcriptase reversa do HIV-1 e tambm podem ser incorporada na cadeia de DNA viral em crescimento, causando a sua interrupo. Cada um desses inibidores exige ativao intracitoplasmtica em consequncia da fosforilao por enzimas celulares forma trifosfato.

ZIDOVUDINA OU AZT

Anlogo da timidina Pode reduzir a transmisso da me para o recm-nascido em mais de 20% Administrada por VO 12/12hr ou IV A concentrao plasmtica mxima alcanada em 30 minutos Metabolizado pelo fgado e eliminado pela urina Efeitos indesejveis: anemia, neutropenia (adm a longo prazo), parestesia, distrbios gastrintestinais, febre, cefalia


DIDANOSINA OU ddI

Anlogo da desoxiadenosina Administrada por VO Secretada pelos tbulos renais Meia-vida plasmtica de 30 minutos Efeitos indesejveis: dor e perda sensorial dos ps, pancreatite relacionadas com a dose. Cefaleias e distrbios gastrintestinais, insnia, alterao da funo heptica

ZALCITABINA OU ddC

Anlogo da citosina Ativada na clula T Administrada por VO Meia vida plasmtica de 20 minutos Efeitos indesejveis: neuropatias relacionadas com a dose, distrbios gastrintestinais, cefalia, lceras bucais, alteraes ungueais, edema MMII e mal estar geral

LAMIVUDINA OU 3TC

Anlogo da citosina Administrada por VO e bem absorvida Excretado pela urina Quando usadas isoladamente, pode levar a seleo de mutantes de HIV resistentes ao frmaco e a outros inibidores da TR Usado tambm na terapia da hepatite B Efeitos indesejveis: so geralmente discretos e consistem em cefaleia e distrbio gastrintestinais


ESTAVUDINA OU d4T

Anlogo da timidina Administrada por VO Meia vida plasmtica de 1 hora Eliminada pelos rins Efeitos indesejveis: Neuropatia perifrica, dores articulares e pancreatite

ABACAVIR OU ABC

Anlogo de guanosina O mais eficaz dos INTR Administrado por VO Metabolizado pelo fgado Efeitos indesejveis: Reaes de hipersensibilidade generalizada (rara porm potencialmente fatal), distrbios gastrintestinais

Esse inibidores na transcriptase reversa no necessitam de fosforilao ou processamento intracelular para se tornarem ativos. So inibidores da transcriptase reversa no competitivos e provocam inibio alostrica da funo enzimtica, atravs da ligao em locais distintos dos locais de ligao dos nucleosdicos.

NEVIRAPINA

Administrada por VO Metabolizada pelo fgado Excretada pela urina Pode impedir a transmisso do HIV da me para o recmnascido quando administrado a ambos Efeitos indesejveis: Afeces cutneas, sndrome de StevensJohnson ou necrlise epidrmica, cefalia, febre e letargia

EFAVIRENZ

Administrado por VO 1 vez ao dia inativado no fgado Efeitos indesejveis: so relativamente leves e consistem em sintomas no SNC (tonteira, confuso), distrbios gastrintestinais

Protease de HIV
- A protease HIV-1 uma enzima fundamental para que o vrus se replique, a inibio dela torna-se til no controle da doena. - Indinavir, ritonavir e saquinavir so os principais inibidores da protease. Via oral. - Possuem efeitos colaterais como: dor no abdmen ou no estmago, alteraes do paladar, dor de cabea, perda de apetite, feridas na boca e fraqueza (saquinavir), problemas de sono (indinavir), entre outras.

Fumarato de Disoproxil Tenofovir - 2002 - Um anti-HIV; - Inibidor da transcritase reversa. Cloridrato de Valganciclovir - 2002 - Pr-frmaco do ganciclovir; - Ativo contra citomegalovirus.

Enfuvirtida - 2003 - Inibidor da fuso (frmaco de nova classe de anti-retrovirais); - Uso contra HIV multi-resistente;

Atazanavir - 2003 - Inibidor de protease; - Frmaco da classe aprovado para dose nica ao dia; - Menos lipodistrofia e hipercolesterolemia como efeitos colaterais.

Entricitabina 2003 - Emtriva - Inibidor da transcriptase reversa nucleosdico; - Anlogo da citidina; - Semelhante lamivudina.
Fosamprenavir - 2003 - Lexiva; - Pr-frmaco do amprenavir (inibidor de protease); - Liberao lenta de amprenavir diminuio do n de comprimidos necessrios.

KATZUNG G.Bertram. Farmacologia Bsica e Clnica. 8ed.Editora Guanabara Koogan. Etapas da infeco viral. [S.I.]. Disponvel em: <http://www.prof2000.pt/users/alcobia/infeccao.htm> . Acesso em: 02 de novembro de 2012. Roche Farmacutica Qumica Ltda. Vrus da Gripe Protenas de Superfcie. [S.I.] disponvel em: <http://www.roche.pt/sites-tematicos/gripe/index.cfm/gripe/virus-dagripe/estrutura-virus/proteinas-de-superficie/>. Acesso em: 02 de novembro de 2012. Meldau, D. C. Interferon. Interferon. [S.I], maio de 2005. Disponvel em: <http://www.infoescola.com/sistema-imunologico/interferon/>. Acesso em: 02 de novembro de 2012. Cmara, B. Hemaglutinina e Neuraminidases virais HANA. [S.I.], junho de 2011. Disponvel em: <http://www.biomedicinapadrao.com/2011/06/hemaglutinina-eneuraminidase-virais.html>. Acesso em: 02 de novembro de 2012. Iamarino, A. Antivirais e resistncias: Adamantanas. [S.I.], outubro de 2009. Disponvel em: <http://blog.h1n1.influenza.bvsalud.org/pt/2009/10/14/antivirais-e-resistenciaadamantanas/>. Acesso em: 02 de novembro de 2012. Interferon. [S.I.]. Disponvel em: <http://www.tuasaude.com/interferon/>. Acesso em: 02 de novembro de 2012. Disponvel em: <http://www.bulas.med.br/bula/10859/ribavirina.htm>. Acesso 02 de Outubro de 2012