BENZODIACEPINAS

Droga Patrn Diazepam

Epidemiologa
Infantiles Intentos de suicidio ( Adolescentes )

Farmacodependencia en adultos ( uso y abuso)

Caractersticas generales
efectos graves por sobredosis raros Liposolubles buena absorcin oral (excepto clorazepato) Rpida aparicin plasmtica Unin a protenas plasmticas 80-99% biotransformacin heptica eliminacin 70-90 % por orina

Glucuronidacin

Temazepam

Oxazepam

Lorazepam

Derivado 3 hidroxi

Hidroxitriazolam

Hidroxialprazolam

Nordazepam

N-desalquilflurazepam

TRIAZOLAM

ALPRAZOLAM

demoxazepam

N-hidrxietilflurazepam

desmetilclordiazepoxido

FLURAZEPAM

CLORDIAZEPOXIDO

DIAZEPAM

CLORAZEPATO

Mecanismo de accin
Potencian la neurotransmisin gabargica, intensificando la inhibicin sinptica
hay receptores para BZD : Mdula espinal, tallo enceflico, sist. Lmbico, corteza cerebral y cerebelosa

Vida Media
Accin Larga: 50 a 120 hs por metabolitos
intermedia: 30 hs. Corta: 10 hs. Ultracorta: 5 hs.

Clasificacin
Accin Larga Accin Accin Intermedia Corta Accin ultracorta

Bromacepam Clonazepam Cloracepato Flunitrazepam Diazepam Nitrazepam Flurazepam Clordiazepoxid Clobazam

Lorazepam Oxacepam Temacepam Alprazolam

Triazepam Midazolam

Clnica( Efectos principales)

Ansiolticos Sedantes (-actividad, - excitacin, calma ) Hipnticos ( facilita el sueo ( no natural ) ( sedacin , hipnosis, NO anestesia general ) elevacin del umbral convulsivo relajante muscular central

Cuadro clnico (1)

Vrtigo ATAXIA nistagmo disartria somnolencia de leve a coma ( dependiente de la dosis y el tiempo transcurrido )

Cuadro Clnico (2)

Desorientacin temporo-espacial destreza motora diminuda hipotona muscular Excitacin paradojal ( en nios suele ser la primera manifestacin previa o concomitantemente a la ataxia )

Cuadro Clnico (3)

Sequedad bucal y sabor amargo Efectos cardiovasculares leves ( hipotensin arterial, taquicardia, y disminucin del gasto cardaco) Depresin respiratoria: rara si no se ingiri etanol concomitantemente o enf. Pulmonar
Estos dos ltimos son ms comunes va EV

Otros efectos
Farmacodependencia: abuso y dependencia.Los sndromes de abstinencia pueden llegar al 45% (GyG)desde insomnio de rebote, ansiedad, hasta convulsiones
Teratogenia ( paladar hendido) Sndrome de abstinencia del recin nacido

Diagnostico
Cuadro clnico

Laboratorio ( dosaje de BZD en orina y sangre )

Diagnstico diferencial
Etiologa infecciosa en SNC ( Meningitis. Encefalitis)
Intoxicacin etlica aguda

tumor cerebral

Tratamiento
Tratamiento de rescate ( VP,CA, PS)
Hidratacin por va ORAL Antdoto Flumazenil

FLUMAZENIL
Lanexat (R)

Es una Imidazobenzodiazepina Antagonista competitivo de las BZD inhibe los efectos sobre el SNC de las BZD Va EV, vida media menor a 1 hora Se excreta por orina Ampollas de 0.5 ml/ 0.5 mg Precaucin en co-ingesta de epileptgenos (Teofilina ,Litio, Isoniacida , Propoxifeno, IMAO, Cocana

Flumazenil (Dosis)
0,2 mg a pasar en 30 segundos Si no se obtiene nivel de conciencia deseado nueva dosis de 0,3 mg en 30 segundos. Si es necesario pueden darse dosis posteriores de 0,5 mg durante 30 segundos a intervalos de 1 minuto hasta dosis mxima acumulativa de 3 mg ( en casos raros hasta 5 mg )

Flumazenil efectos adversos

Convulsiones ( + frecuente de los serios )
Muerte ( en pacientes con dependencia a BZD o ingesta de grandes cantidades de otras drogas como ATC ) Naseas y vmitos (4%)

Flumazenil efectos adversos

Vrtigo y ataxia (10%) Dolor en sitio inyeccin,sudoracin profusa cefalea, visin borrosa,agitacin (3-9 %) Vasodilat.cutnea,parestesias,labilidad emocional ( 1-3 %)