Farmacocintica y farmacodinamia.

Farmacologa. (1941)
Es

una de las disciplinas ms amplias que abarca los conocimientos relativos a origen, propiedades fsicas y qumicas, combinaciones, acciones fisiolgicas, absorcin, biotransformacin y excrecin y aplicaciones teraputicas de un frmaco

FRMACO. (1941)

Cualquier agente qumico que modifica el protoplasma viviente 1

1. Hardman, J. Limbird, L. Goodman and Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 10 ed. McGraw-Hill- Interamericana. P. 1.

Cambios en farmacologa.
Cambios acelerados en el ltimo siglo. Quimioterapia.

Analgesia.

Mayor potencia. Menos efectos adversos.

Terapia gentica. Terapia inmunolgica.

Farmacocintica.
Explora

los factores que rigen la relacin entre las dosis de frmacos y la concentracin del medicamento en su sitio de accin, que vara con el paso del tiempo.

Farmacodinamia.
ocupa de las relaciones entre la concentracin del frmaco en su sitio o sitios de accin y la magnitud del efecto que alcanza.
Estudia

Se

el mecanismo de accin del frmaco.

Farmacocintica.
Dinmicas de absorcin, distribucin y eliminacin de frmacos.

Farmacocintica.
Concentracin

accin.

del frmaco en el sitio de

Frmaco libre. Dosis. Absorcin. Distribucin: unin relativa a protenas del plasma y tejidos. Biotransformacin: metabolismo. Excrecin: eliminacin.

Farmacocintica.
Caractersticas del frmaco: Tamao. Forma molecular. Grado de ionizacin. Liposolubilidad. Distribucin.

Farmacocintica.
Paso por membranas celulares.

Bicapa fosfolipdica. Receptores proteicos transmembrana. Cabezas hidrfilas externas. Carbohidratos internos hidrfobos.

Farmacocintica.
Difusin. Relativa permeabilidad al agua.

Transporte

pasivo.

Gradiente de liposolubilidad.

Frmacos hidrfilos. Transporte transcapilar limitado a frmacos no ligados.

Transporte

activo.

Gasto de energa.

Farmacocintica.
pH y electrolitos. Frmacos: cidos o bases dbiles en solucin.
cido

1. No ionizadas: liposolubles.

se acumula en el lado ms alcalino de la membrana. se acumula en el lado ms cido de la membrana.

Difusin en la membrana.

Base

2. Ionizadas: hidrosolubles.

No penetran la membrana.

Farmacocintica.
Transporte

mediado.

Difusin facilitada. Acarreadores.

Protenas

de membrana. Glicoprotena P en quimioterapia del cncer.

Farmacocintica.
Absorcin. Rapidez con que un medicamento sale de su sitio de administracin y el grado en que lo hace. Biodisponibilidad. Grado fraccionario en que una dosis de frmaco llega a su sitio de accin.

Farmacocintica.
Ej. Va oral. Absorcin vs biodisponibilidad.
Absorcin:

Estmago e intestino. Efecto de 1er paso: Metabolismo: Hgado. Excrecin: bilis.

Llega

a circulacin general.

Farmacocintica.
Ingestin de frmacos. Estado fsico del medicamento.

Superficie de absorcin. Estmago.

Solucin. Suspensin. Slido.

Menor. Mucosa gruesa.

Yeyuno.

Capa

entrica.

Mayor. Vellosidades.

Farmacocintica.
Preparados de liberacin prolongada. Ej. Diclofenaco y amoxicilina con cido clavulnico:

Cada 12 horas.

Vas de administracin de frmacos.

Farmacocintica.
Vas de administracin.

Oral.

Parenteral.

Intramuscular. Intraarticular. Intravenosa. Rectal. Sublingual. Cutnea.

Comparacin entre las vas de administracin. V:Ventajas. DV: Desventajas.

Oral V:Inocua, barata, cmoda. V: es la ms comn. DV: frmacos hidrosolubles. DV: vmito. Parenteral. V: disponibilidad extensa y predecible. V: mayor prediccin en dosis eficaz.

DV: pH gstrico muy acido. DV: disposicin del paciente.

DV: irregularidad en la absorcin. DV: efecto de 1er paso.

V: uso en urgencias. DV: asepsia.

DV: necesita de un aplicador experto. DV: dolor.

Va rectal.
Casos Nios. 50%

especiales.

evita efecto de 1er paso. Absorcin irregular. Irritacin de mucosa. Supositorio

Va sublingual.
Rpida

absorcin. Evita efecto de 1er paso. VCS.

Ej.

ketorolaco 30mg.

Va intravenosa.

Biodisponibilidad completa y rpida.

Llegada a los tejidos de manera controlada y exacta. Soluciones irritantes.

Va intravenosa.

Recomendable goteo lento vs rpido para evitar efectos adversos. Mantener vena permeable. Evitar frmacos oleosos por riesgo de hemlisis.

Depuracin pulmonar de 1er paso.

Va subcutnea.
Frmacos

que no irriten los tejidos.

Velocidad

de absorcin baja y sostenida. insulina, vacunas.

Ej.

Va intramuscular.
Frmaco

hidrosoluble.
Absorcin rpida.

Frmaco

liposoluble.
Absorcin constante y lenta.

Farmacocintica.
Tcnica de inyeccin intramuscular. Deltoides. Vasto externo. Glteo mayor.
Diferencias

entre

Farmacocintica.
Va Intraaterial. Expertos. Diagnstico. Va Intraraqudea. Vencer la barrera hematoenceflica.

Aplicacin en espacio subaracnoideo raqudeo.

Va pulmonar.
Aerosol. Absorcin

instantnea en sangre. EA: reacciones alrgicas.

Va tpica o local.
Conjuntivas. Naso Absorcin

rpida.

o bucofaringe. Vagina. Colon. Uretra. Piel.

Piel. Hidratada es ms permeable. Suspender en vehculo oleoso para aumentar la absorcin.

Farmacocintica.
Bioequivalencia y presentaciones.

Contiene el mismo ingrediente activo, misma potencia o concentracin, presentacin y vas de administracin idnticas. Biodisponibilidad semejante. Vehculo c. b. p. (cuanto baste para)

Farmacocintica.
Distribucin. Lquidos intersticial e intracelular. 1 distribucin. rganos con mayor riego sanguneo:

2 distribucin. rganos con menor riego sanguneo:

Hgado. Riones. Encfalo.

Msculo. Piel y grasa. Vsceras.

Farmacocintica.

Fenmeno saturable. La unin limita su concentracin en tejidos y en su sitio de accin. Solo el frmaco libre est en equilibrio a ambos lados de la membrana.

Protenas plasmticas. Frmacos cidosalbmina.

Frmacos

alcalinos-Gp -1 cida.

Acrecienta su eliminacin.

Farmacocintica.
Fijacin Grasa.

tisular.

Tiopental.

Hueso.

Tetraciclinas.

Farmacocintica.
Excrecin. Eliminacin sin cambios. O en metabolitos. Eliminacin en compuestos polares. Lipoflicos, ms difciles de eliminar.
Rin.

Depende del pH.

Heces.

(no absorbidos. Ej. neomicina) Bilis. Leche materna. Pulmn.

Farmacocintica.
Metabolismo. De lipoflicos a hidrfilos.
Oxidacin,

hidrlisis y conjugacin.

cido glucurnico. Glutatin. Sulfato.

Enzimas. Cit. P450. Retculo endoplsmico. Hgado. Rin. Tubo digestivo. Pulmn.

Farmacocintica.
Metabolismo.
Variable

de persona a persona. Variabilidad gentica. Factores ambientales.

Farmacocintica.
Vida media. Tiempo que necesita la cantidad plasmtica del frmaco para eliminarse a la mitad. Posologa.

Cambia en funcin de la depuracin y el volumen de distribucin. Depuracin: capacidad eliminar al frmaco. del organismo para

Farmacocintica.
Ventana teraputica. Lmite de concentracin que logra un efecto deseado con los menos efectos txicos posibles.
Dosis

letal 50.

DL50.

Farmacocintica.
Posologa.
Dosis

de sostn. Dosis de saturacin. Individualizacin de la dosis.

Observancia teraputica.