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ANALGSICOS OPIIDES
Farmacodinmica
Receptores opiides
Existem 3 tipos de receptores , e que medeiam os principais efeitos farmacolgicos dos opiides; Medeiam aes muitas semelhantes, porm a distribuio heterognea significa que neurnios e vias particulares so afetadas seletivamente por agonistas diferentes.
Farmacodinmica
Receptores opiides
Farmacodinmica
Receptores opiides
Fonte: medicodehoy.com
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Farmacodinmica
Mecanismo de ao:
Protena Go Abertura K / Fechamento Ca Hiperpolarizao da membrana neuronal
Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
ANALGESIA Pacientes com dor: dor menos intensa ou desaparecida Pacientes sem dor: nuseas e vmitos Eficazes em dores agudas e crnicas Menos teis em dores dos membros fantasmas
Antinociceptivo
Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
EUFORIA Diminuio da ansiedade e angstia Mediada pelos agonistas dos receptores Balanceada pela disforia associada com a ativao dos receptores Diferentes opioides variam no grau de euforia que produzem
Pacientes acostumados com a dor crnica, em geral o uso de opioide no causa euforia
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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
DEPRESSO RESPIRATRIA Ao no trombo cerebral
Mediado pelos agonistas dos receptores Ocorre com doses teraputicas Causa comum de morte na intoxicao opioide aguda
Aumento da P co2 Queda na sensibilidade do centro respiratrio P co2
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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
EFEITO SOBRE O TRATO GASTRINTESTINAL Diminuio da secreo cida no estmago Reduo da motilidade intestinal
Retarda a absoro
Constipao
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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
SUPRESSO DA TOSSE Ao direta no centro da tosse no tronco cerebral e em receptores , localizados nas vias areas.
NUSEAS E VMITOS Local de ao a zona deflagradora quimiorreceptora, uma regio do bulbo onde os estmulos qumicos podem dar origem ao vmito.
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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
CONSTRICO PUPILAR Mediada pelos receptores , do ncleo oculomotor.
Constitui uma caracterstica importante na superdosagem com morfina, pois a maioria das outras causas de coma e depresso respiratria causam dilatao pupilar.
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Farmacodinmica
Tolerncia
Farmacodinmica
Dependncia
Envolve fatores psicolgicos e fsicos Ocorre raramente nos pacientes que usam opioides como analgsicos
Dependncia fsica
Dependncia psicolgica
Sndrome de abstinncia
Farmacocintica
Codena
Uso: dor moderada (cefalia) Via de administrao: oral Absoro oral elevada Biodisponibilidade elevada Metabolismo heptico pequeno Ligao a protena menos de 10% Meia-vida de 2-3 horas Excreo renal Grande parte inativa
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Farmacocintica
Codena
Efeito analgsico Se deve sua converso em morfina efetuada pela enzima CYP2D6 do citocromo P450.
CODENA
PR-FRMACO
Efeito antitussgeno Envolvem receptores diferentes, que se ligam prpria codena no SNC.
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Farmacocintica
Codena
Posologia Administrar 50mg 3 vezes ao dia.
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Farmacocintica
Codena
Interao com alimento A administrao do medicamento aps as refeies pode levar a uma absoro retardada. Deve-se administrar os comprimidos antes das refeies, com lquido.
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Farmacocintica
Naloxona
Antagonista opioide Uso: tratamento de superdosagem de opioides Via de administrao: Endovenosa(infuso contnua) Biodisponibilidade: 100% Metabolizada rapidamente pelo fgado Meia-vida: curta 1-2 horas Excreo: Via renal
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Farmacocintica
Naloxona
Posologia Adultos: 20-40 g, a cada min, at reverso dos sintomas; Crianas: 0,01 mg/kg, a cada 3 min, at reverso dos sintomas. Contra-indicao Hipersensibilidade naloxona ( efeito idiossincrtico)
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Farmacocintica
Naloxona
CUIDADO!
A naloxona pode desencadear dependncia fsica; Ateno para a dosagem! Usada em situaes emergenciais: COMA
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Farmacocintica
Meperidina
Agonista atua no receptor no SNC; Usos: dor de intensidade moderada a severa; tremores ps-operatrios (dose nica) Via de administrao Oral: incio de ao aps 15min, e Cmax atingida aps 1-2 horas Parenteral: incio de ao aps 10min, e Cmax atingida aps 1 hora Absoro: moderada V.O
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Farmacocintica
Meperidina
Lig. protenas: cerca de 60% Excreo renal , pequena quantidade excretada sem alterao
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Farmacocintica
Meperidina
Posologia: Adultos: 25-100 mg a cada 3-4 h, (Dmax diria de 500 mg). Crianas: 1-1,5 mg/kg, a cada 3-4 h (Dmax diria de 100 mg). Contra-indicao : Gestantes (atravessa a barreira placentria)
Farmacocintica
Meperidina
CUIDADO!
Evitar o uso contnuo, pois pode ocorrer acmulo do seu metablito txico normeperidina , que pode produzir hiperexcitabilidade do SNC (tremores e convulso). No deve ser usada por mais de 48 horas!
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OBRIGADA!
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