Clase complementaria

Emulsiones Suspensiones Cpsulas

Emulsiones aninicas aceite/agua (o/w)

Emulgentes de carcter aninico Jabones de sodio, potasio, amonio, trietanolamina (TEA)

Laurilsulfato de sodio

CREMAS EVANESCIENTES O DIADERMINAS

Emulsiones de cido esterico y agua.
Emulgente es un estearato alcalino
(jabn) que se forma al saponificar el cido esterico con un lcali

Preparar 100 g de emulsin. Frmula: Materias Primas F0 Acido esterico 12,0 Petrolato blanco 0,0 Aceite mineral 0,0 Hidrxido de sodio c.s. Trietanolamina Hidrxido de potasio --Propilenglicol 5,0 Metilparabeno 0,1 Propilparabeno 0,1 Agua csp 100,0 Cantidad % FI 8,0 2,0 2,0 c.s. ----5,0 0,1 0,1 100,0 ----5,0 0,1 0,1 100,0

FII 8,0 2,0 2,0 --c.s.

FIII 8,0 2,0 2,0 --c.s. 5,0 0,1 0,1 100,0

Novobases Materias primas I Alcohol cetlico Alcohol estearlico Propilenglicol Laurilsulfato de sodio Hidrxido de sodio Acido esterico Metilparabeno Propilparabeno Agua destilada c.s.p. pH aprox. 10,0 0,0 10,0 1,0 0,0 0,0 0,1 0,1 100,0 5-6 Cantidades % II 10,0 5,0 10,0 1,0 0,0 0,0 0,1 0,1 100,0 5-6

III 10,0 5,0 0,0 0,0 0,5 9,5 0,1 0,1 100,0 8

Emulsiones aninicas agua/aceite (W/O)

Materias Primas Cera de abejas Agua Materias grasas Brax c.s. Agentes preservantes Cantidad (una parte en peso ) 16% (lm. 12-20%) (dos partes en peso ) 32% (tres partes en peso) 50% (5-6% de la cantidad de cera) c.s.

Frmula: Materias Primas FI Cera de abejas Brax Agua Metilparabeno Propilparabeno Lanolina Aceite mineral csp 16,0 c.s. 32,0 0,1 0,1 0,0 100,0 Cantidad % FII 16,0 c.s. 48,0 0,1 0,1 0,0 100,0

FIII 16,0 c.s. 48,0 0,1 0,1 10,0 100,0

Na2B4O710H2O, Borato de sodio o Tetraborato de sodio

Emulsiones no inicas aceite/agua (o/w)

Alcoholes grasos polioxietilnicos (Brij M.R.,
Ameroxol M.R.) Acidos grasos polioxietilnicos (Myrj M.R.) Esteres de sorbitn (Span M.R., Crillet M.R.) Esteres de sorbitn polioxietilnicos (Tween)

SUSPENSIONES

SUSPENSIONES
Podemos encontrar :

- Suspensiones preparadas y listas para su uso - Suspensiones mezcla de polvos para

reconstituirse antes de su uso en un determinado vehculo. Son extemporneas.

Usos en general: Suspensiones va oral Suspensiones ticas Suspensiones Tpicas Suspensiones Oftlmicas Suspensiones Inyectables Suspensiones Rectales

RAZONES PARA SU USO:

PRINCIPIOS ACTIVOS INESTABLES EN

SOLUCIN. ADMINISTRACIN DE PRINCIPIOS ACTIVOS INSOLUBLES EN AGUA. MINIMIZAR SABORES DESAGRADABLES. ADMINISTRACIN DE SALES INSOLUBLES EN REEMPLAZO DE LAS FORMAS LIBRES. (ej. Palmitato de cloranfenicol) CONTROL DE LA DISOLUCIN (ej. Dexametasona acetato inyectable)

ESTABILIDAD DE LAS SUSPENSIONES

PRINCIPALES FACTORES DE LOS QUE DEPENDE LA ESTABILIDAD DE LAS SUSPENSIONES: 1- VISCOSIDAD - SEDIMENTACIN 2- CARGA ELCTRICA DE LAS PARTCULAS DISPERSAS 3- PRESENCIA DE TENSOACTIVOS

TIPOS DE SUSPENSIONES
DEFLOCULADAS: La estabilidad depende del grosor de la capa difusa, es decir del potencial Z FLOCULADAS: Uno de los mtodos se basa en la disminucin del potencial Z por adicin de electrolitos o tensoactivos de carga opuesta a la de las partculas del principio activo.

Suspensiones defloculadas y floculadas

S.FLOCULADA: La susp. forma redes de agregados no compactos flculos que sedimentan rpido, no forman torta y son fciles de resuspender. S. NO FLOCULADA: Sedimentacin puede resultar en la formacin de una torta cake (por expulsin total del medio dispersante) difcil de resuspender.

Ejemplo: SUSPENSION DE HIDRXIDO DE ALUMINIO

HIDRXIDO DE ALUMINIO 7% CMC 0.8% NIPAGIN 0,14% NIPASOL 0,06% GLICERINA 5% ESENCIA 0,05% SACARINA SDICA 0,5% TWEEN 20 0,05% SORBITOL 70% 30% AGUA DESIONIZADA c.s.p

Suspendol-S
Purified water, Carboxypolymethylene,
Polysorbate 80, Simethicone, Sodium Hydroxide and Methylparaben and Propylparaben

Cologel

Metil celulosa

Ora plus:

Suspensiones:
1.- AGENTES HUMECTANTES
TENSIOACTIVOS (HLB = 7 9) < 0.1 %

ORAL: TweenR y SpanR TOPICA: LSNa y dioctil sulfosuccinato Na PARENTERAL: polisorbato, lecitinas.

Suspensiones: humectacin
2.- Coloides hidroflicos Forman capas multimoleculares en torno a la superficie hidrofbica del slido y aumentan ligeramente la viscosidad

 POLIMEROS: CMCNa, goma acacia,

alginatos.

Slidos insolubles hidrfilos: bentonita,

silicatos Al, Mg, slice coloidal

3. DISOLVENTES HIDROMISCIBLES Etanol, glicerol, glicoles.

AGENTES VISCOSIZANTES 1. POLISACARIDOS Goma acacia (arabiga): estabilizacin estrica Goma tragacanto Alginato Almidn: siempre combinado

2. CELULOSAS HIDROSOLUBLES

3. SILICATOS HIDRATADOS: Geles tixotrpicos Bentonita: contaminacin microbiana Silicato Al Silicato Mg Incompatibles con sales 4. CARBOPOL: Polmetros acrlicos = cido acrlico + alil sacarosa Soluciones cidas de baja viscosidad pH = 6.0 5. DIOXIDO DE SILICE COLOIDAL SUSPENSIONES NO ACUOSAS

Plurnico ATA no inico

CPSULAS

CPSULAS
Definicin: Formas farmacuticas slidas en las cuales el frmaco est dentro de un envase o cubierta soluble rgida o blanda. Las cpsulas estn constituidas generalmente de gelatina; sin embargo, tambin pueden hacerse de almidn u otras sustancias apropiadas.

VENTAJAS
Proteccin del frmaco: Oxidacin, polvo. No protege de la humedad. No son frgiles. Envases termomoldeados (blisters). Hermticas. Caracteres organolpticos. Elegancia farmacutica. Seleccin de colores. Frmacos de sabor desagradable. Cpsulas inspidas. Cpsulas aromatizadas. Fciles de ingerir. Resbaladizas y de fcil deglucin.

VENTAJAS
Identificacin: Tipo de medicamento. Evitan errores Administracin a pacientes. Facilidad de composicin: Nmero limitado de coadyuvantes. Control de incompatibilidades. Estabilidad de los frmacos: Manufactura. Pocos coadyuvantes.

VENTAJAS
Versatilidad: Combinaciones y dosis para un determinado paciente. Tolerancia: Mejor tolerancia gstrica. Biodisponibilidad: Rpida disgregacin en estmago. Mejor biodisponibilidad en relacin a comprimidos.

DESVENTAJAS
Mayor costo de produccin: Necesidad de cpsulas rgidas vacas. Limita planificacin y ejecucin de la produccin. Mayor costo en relacin al comprimido. Uniformidad de peso: Sistemas de llenado de cpsulas rgidas sometidos a variables. Presentan variaciones en el peso.

DESVENTAJAS
Reposicin cuidadosa: Sensibles a variaciones trmicas y humedad. Precauciones especiales de almacenamiento. Limitacin de aplicaciones: No tienen uso peditrico ni geritrico. Pacientes con problemas de deglucin de la cpsulas. Limitacin de composicin: Limitacin para ciertos frmacos: slidos delicuescentes, eflorescentes o que formen eutcticos. Lquidos capaces de reaccionar con la gelatina de la cubierta.

TIPOS DE CPSULAS
Cpsulas de gelatina dura o rgidas: utilizadas
para administracin oral de medicamentos en polvo, granulados, microgrnulos.

Cpsulas de gelatina blanda o elstica:

empleados para la administracin de medicamentos por va oral, por va rectal o vaginal o para preparaciones oftlmicas, adems de otros usos en cosmtica.

CPSULAS DE GELATINA DURA

Son formas farmacuticas que contienen

un principio activo y los correspondientes excipientes que se encuentren dentro de la cpsula y que por administracin oral permiten la absorcin del principio activo desde el tracto gastro-intestinal. Formas de administracin ms empleada en la actualidad.

CARACTERSTICAS DE LAS CPSULAS DE GELATINA DURA

La capacidad aproximada es de 600 (000) a 30 mg (5). Productos farmacuticos de uso humano. El tamao 00 es en general el ms aceptado por los pacientes. Tamao 0 (OE) Elongated. Cuerpo alargado. Existen tamaos ms grandes para medicina veterinaria (7 al 13).

000 00 0 1 2 3 4 5

TAMAO DE LAS CPSULAS DURAS O RGIDAS

CPSULAS DE GELATINA DURA

Constituidas por dos piezas, una de las cuales se desliza sobre la otra. Base o cuerpo: es la porcin de la cpsula donde se aloja el granulado que contiene el principio activo. Tapa o casquete: es la que hace el cierre perfecto para proteger el granulado de agentes externos que puedan afectar su estabilidad.

SISTEMA DE CIERRE DE CPSULAS RGIDAS

CPSULAS DE GELATINA DURA

Formadas generalmente de gelatina que tiene una capacidad gelificante relativamente alta. La gelatina que se emplea en la elaboracin de las cpsulas se obtiene del colgeno mediante hidrlisis. Mezclas de gelatina de piel de cerdo y hueso de cerdo se usan a menudo para optimizar la claridad y rigidez de la cpsula.

CPSULAS RGIDAS O DURAS

Polvos

Grnulos

Lquidos

Microgrnulos

Pastas

*Cpsulas

con cubierta entrica Las cpsulas pueden recubrirse para resistir la liberacin del principio activo en el fluido gstrico cuando es importante evitar la irritacin de mucosa gstrica.

*Cpsulas de liberacin prolongada Se formulan de tal manera que la liberacin del principio activo sea en tiempo prolongado despus de su administracin.
*Obleas Llamadas tambin sellos, cpsulas amilceas o discos. Se preparan a base de harina y agua. *Perlas Tambin sirve para administrar lquidos oleosos, aunque a veces se incorporan ingredientes slidos en el aceite.

LLENADO DE CPSULAS

FORMULACIN Las formulaciones para el llenado de cpsulas contienen excipientes, dispersantes, lubricantes y deslizantes para facilitar el llenado. *Gelatina. Sirve para fabricar las cpsulas. La utilizada es la de tipo diamante. pH 5-7, alta viscosidad, bajo contenido de cenizas, ausencia de metales pesados y menos del .15% de bixido de azufre. *Lubricante. Sirve como deslizante. Acido esterico, estearato de magnesio, polietilenglicoles. *Desintegrante. Para facilitar la disgregacin y dispersin. Almidn, derivados de celulosa, aliginatos y PVP.

ENCAPSULADORES SEMIAUTOMTICOS
-Es un sistema eficaz y rpido de carga y llenado de cpsulas, al que se han incorporado una estructura ms ligera lo que lo hace ideal para el laboratorio. -En 2 minutos abre, llena y cierra simultneamente 100 cpsulas sin ninguna manipulacin de ellas ni de las sustancias farmacolgicas. -Fabricado en materiales estables y resistentes, fcilmente lavable y acorde con la normativa sobre Buenas Prcticas de Fabricacin (GMP).

El encapsulador se compone de un bastidor y un juego de placas a elegir desde el 00 al 4. Los juegos de placas son intercambiables y estn disponibles sueltos, sirviendo todos ellos para el bastidor. Para cada tamao de cpsula con el que se trabaje se necesitar el juego de placas adecuado. Existe un juego de placas para cada uno de los tamaos de cpsula desde el 00 al 4. El cargador permite colocar las cpsulas ordenadas en el encapsulador. Existe un cargador para cada tamao de cpsula desde el 00 hasta el 2.

CPSULAS DE GELATINA DURA

CAPACIDAD DE LAS CPSULAS DE GELATINA DURA Tamao cpsula 0 1 2 3 4 5 Volumen (mL agua) 6 4 3 2 1-2 1 Capacidad en mg. Densidad de los polvos a dosificar 0,8 g/mL 544 400 296 240 168 104 1,0 g/mL 680 500 370 300 210 130 1,2 g/mL 816 600 444 360 252 156

CPSULAS BLANDAS

CAPSULAS ELSTICAS
Denominadas softgels. Mtodo de produccin a gran escala. Son plastificadas con un polialcohol: sorbitol o la glicerina. Relacin plastificante/gelatina determina la dureza y se vara para adecuarla a las condiciones ambientales o a su contenido. Colorantes, pigmentos, opacificantes y preservantes. Saborizantes y sacarosa al 5% como edulcorante. Agua: 6 a 13% Contienen un conservante: metilparabeno, propilparabeno y sorbitol.

CAPSULAS ELSTICAS
Se llenan con un contenido lquido. Frmacos se disuelven o se suspenden en un vehculo lquido. Inicialmente: vehculos oleosos como aceite vegetal. Vehculos no acuosos, miscibles con agua: polietilenglicol de bajo peso molecular. Amplia variedad de tamaos y formas. Forman, llenan y se sellan en la misma mquina: proceso rotatorio de moldeado; proceso de matrices recprocas en placa. Disolucin del principio activo puede incrementarse. Aumento de posibilidades de interacciones con cubierta.

It is not necessarily the strongest or even the most intelligent animal which manages to survive in the process of natural competition and selection, but rather the one which is capable of quickly adapting in the changing circumstances. DARWIN

Examen grupal: Redactar un POE sobre la preparacin de diferentes formas farmacuticas:

Jarabe : Maleato Clorfeniramina 0,04 g %. Elixir: Cloruro de Mg 20 g %. Emulsin o/a uso tpico: Clotrimazol 1g%. Cpsulas : Albendazol 400 mg Cpsulas: Piroxicam 10 mg. Comprimidos: cido flico 5 mg Suspensin : Ibuprofeno 2 g % peditrica

MUCHAS GRACIAS POR LA ATENCION