COLINRGICOS E ANTICOLINRGICOS

Organizao: Morgana Maria Souza Gadlha de Carvalho

NTS DO SNS E SNP

Neurotransmissor das sinapses ganglionares, tanto simptica como parassimptica acetilcolina. Neurotransmissor da sinapse neuroefetora parassimptica acetilcolina Neurotransmissor da sinapse neuroefetora simptica adrenalina.

DEFINIO
Drogas que agem ao nvel da sinapse colinrgica do SNA. Produzem efeito semelhante a acetilcolina.
(Penildon et. al., 2010)

Sustentam a ao do neurotransmissor acetilcolina, so chamados de frmacos parassimpaticomticos, pois produzem efeitos que mimetizam a estimulao parassimptica.
(Acosta, 2011)

Atua em receptores que so ativados pela acetilcolina.

(Finker et al., 2010)

TIPOS DE DROGAS
AGONISTAS
Ligante que se une aos receptores e aumenta a proporo dos que esto em forma ativa, resultando numa resposta biolgica. ANTAGONISTAS
Possuem funo contrria dos agonistas. Sendo estes bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no organismo.

COLINRGICOS
Colinomimticos, parassimpatomimticos ou estimulantes do SNA, caracterizam-se pelos efeitos que produzem, semelhantes aos da acetilcolina.

COLINRGICOS
Atuao no transportador de colina na membrana plasmtica do axnio, bloqueio pelo hemicolnico provoca reduo da acetilcolina. Liberao de acetilcolina. Receptores muscarnicos. Receptores nicotnicos. Acetilcolinesterase.

CLASSIFICAO DOS FRMACOS COLINRGICOS:

Tipo de receptor Mecanismo de ao

CLASSIFICAO DOS FRMACOS COLINRGICOS:

1. AGONISTAS COLINRGICOS DE AO DIRETA. 2. AGONISTAS COLINRGICOS DE AO INDIRETA OU ANTICOLINESTERSICOS.

CLASSIFICAO DOS FRMACOS COLINRGICOS

COLINGRICOS DIRETOS MUSCARNICOS Esteres de colina e Alcalides COLINRGICOS DIRETOS NICOTNICOS Gangliomticos e Neuromusculares ANTICOLINESTERSICOSOU COLINRGICOS INDIRETOS Reversveis: Edrofnio e Carbamatos. Irreversveis: Inseticidas organofosforados.

RECEPTORES COLINRGICOS (=colinoreceptores, acetilcolnico)

Muscarnicos (Receptores lentos) Identificados 5 (cinco) subtipos porm somente 3 (trs) possuem conhecido efeito farmacolgico at o momento. De forma geral temos: M1, neurais; M2, cardaco e M3, glandulares. Nicotnicos (Receptores rpidos)

AGONISTAS COLINRGICOS DE AO DIRETA STERES DE COLINA ACETILCOLINA, STERES SINTTICOS DA COLINA (CARBACOL E BETANACOL) ALCALIDES PRODUTOS DE OCORRNCIA NATURAL COMO A PILOCARPINA.

CONSIDERAES
AGONISTAS COLINRGICOS TEM EFEITO MAIS PROLONGADO QUE A ACETILCOLINA.

COLINRGICOS SO POUCO ESPECFICOS, POSSUEM UTILIDADE CLNICA LIMITADA.

OS COLINRGICOS MAIS USADOS LIGAM-SE PREFERENCIALMENTE AOS RECEPTORES MUSCARNICOS.

FARMACODINMICA GERALDOS COLINRGICOS

FARMACOCINTICA GERAL DOS COLINRGICOS

ACETILCOLINA
Frmaco no atravessa bem o sistema nervoso, tendo a maioria dos seus efeitos de forma branda, possui ao parassimptica. Os efeitos da acetilcolina so rapidamente inativados pela acetilcolinesterase e desta forma a acetilcolina rapidamente destruda pelo organismo. Uso clnico bastante limitado. Utilizada cirurgias na rea de oftamologia.

ACETILCOLINA
AES: Diminuio da frequncia e do dbito cardaco; Diminuio da presso arterial; Aumento da secreo salivar; Estimula secrees e motilidade intestinal; Aumento das secrees branquiais; No olho, estimula a contrao do msculo ciliar, causando miose.

BETANECOL

BETANECOL

BETANECOL
Estruturalmente relacionado com acetilcolina,na qual o acetato substitudo por carbamato e a colina metilada. Forte atividade muscarnica (apesar de possuir ao nicotnica): Aumenta motilidade e tnus intestinal; Expulso da Urina

BETANECOL
Utilizado no tratamento urolgico, usado para estimular a bexiga, particularmente na reteno urinria no obstrutiva no ps-parto ou psoperatrio. Usado na atonia neurognica, bem como no megaclon.

BETANECOL
Efeitos Adversos: Estimulao colinrgica generalizada

CARBACOL

CARBACOL

CARBACOL
Apresenta aes muscarnicas e nicotnicas; ster carbnico, mau substrato para acetilcolinesterase; AES: Amplos efeitos nos sistemas cardiovascular e gastrintestinal devido sua atividade estimulante ganglionar, podendo estimular primeiramente e depois deprimir. Miose e espasmo.

CARBACOL
USO TERAPEUTICO: Devido a alta potncia, inespecificidade no receptor, durao longa, RARAMENTE USADO NA TERAPUTICA, exceto no olho, onde usado como frmaco mitico no tratamento do glaucoma. EFEITOS ADVERSOS: Em sua ao oftamolgica pouco ou nenhum efeito adverso ocorre.

PILOCARPINA

PILOCARPINA
Alcaloide
de lcali, bsico, com o sufixo -oide, "-semelhante a") uma substncia de carter bsico derivada principalmente de plantas (mas no somente, podendo ser tambm derivadas de fungos, bactrias e at mesmo de animais) que contm, em sua frmula, basicamente N, O, C E H.

PILOCARPINA

PILOCARPINA

ANTICOLINESTERSICOS

QUMICA DOS ANTICOLINESTERSICOS

Aminas mono biquaternrias Carbamatos Organofosforados

ATUAM CESSANDO A DESTRUIO DA ACETILCOLINA NA FENDA SINPTICA POR MEIO DA INIBIO DA ENZIMA ACETILCOLISTERASE. A ACETILCOLINESTERASE UMA ENZIMA QUE HIDROLISA A ACETILCOLINA A ACETATO E COLINA, TERMINANDO ASSIM COM AO DA ACETILCOLINA.

TIPOS DE ANTICOLINESTERSICOS
REVERSVEIS IRREVERSVEIS

TIPOS DE ANTICOLINESTERSICOS

CARBAMATOS

CARBAMATOS