Las rifamicinas (rifampicina, rifabutina, rifapentina) son un grupo de antibiticos macrocclicos complejos con estructuras semejantes producidas por

Amycolatopsis mediterranei. De espectro reducido

MECANISMO DE ACCIN
Mecanismo de accin. La rifampicina inhibe a la polimerasa de RNA dependiente de DNA de la micobacteria (no eucariotas) y otros microorganismos, forma un complejo enzima-frmaco estable que suprime el comienzo de la formacin de la cadena (pero no su elongacin con fragmentos cortos y sin sentido) en la sntesis de RNA. El sitio de accin de la rifampicina es la subunidad B de este complejo enzimtico,

ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

alcanza cifras mximas en plasma entre 2 y 4 h despus de administracin oral; despus de administrar 600 mg del medicamento, 7 ug/ml.

El cido aminosaliclico retrasa la absorcin de la rifampicina, Cuando se utilizan simultneamente, se deben administrar por lo menos con una diferencia de 8 a 12 horas.
La rifampicina se elimina pronto a travs de la bilis y comienza su circulacin enteroheptica. se desacetila progresivamente, de manera que despus de 6h casi todo el antibitico de la bilis ya se encuentra en forma desacetilada. que conserva casi toda su actividad antibacteriana.

ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

La semivida de la rifampicina vara de 1.5 a 5h Hasta 30% de una dosis se excreta en la orina y entre 60 y 65% aparece en las heces Se distribuye en todo el cuerpo, muestra de esto es el color naranja de la orina, heces, saliva, esputo, lagrimas y sudor

La rifampicina oral esta a la venta sola y en combinaciones con dosis fijas de isoniazida.

RIFAMPICINA 120mg

Isoniazida 50mg

Pirazinamida 300mg

1 h antes o 2 h despues de cada comida

RIFAMPICINA

RIFABUTINA RIFAPENTINA Tambin existe una presentacin parenteral.

ENFERMEDADES POR MENINGOCOCOS ADULTOS:

MENINGITIS POR Haemophilus influenzae

RIFAMPICINA En combinacin con un lctamico Bo vancomicina

NIOS > de 1 mes:

Casos escogidos de endocarditis bacteriana u osteomielitis por estafolococos

Puede estar indicada para eliminar el estado de portador de estafilococos en vias nasales por furunculosis crnica.

La rifampicina es tolerada de manera satisfactoria. En las dosis habituales, menos de 4% de los tuberculosos tiene reacciones adversas notables
Las ms comunes son : erupciones (0.8%)

Pocas veces se presenta hepatitis por rifampicina en sujetos con funcin heptica normal, de modo similar la combinacin de isoniazida y rifampicina es inocua en tales enfermos

Sin embargo,

incrementan la incidencia de problemas hepticos graves cuando se administra la rifampicina sola o con isoniazida.

No debe proporcionarse rifampicina ni de manera intermitente (menos de dos veces por semana) ni en dosis diarias de s 1 200 mg, porque estos esquemas suelen acompaarse de efectos adversos. En 20% de los pacientes sometidos a ellos surge un sndrome de tipo gripal, con fiebre, escalofros y mialgias; Tambin puede incluir eosinofilia, nefritis intersticial, necrosis tubular aguda, trombocitopenia, anemia hemoltica y choque.

En ocasiones los trastornos digestivos han obligado a suspender el frmaco. Tambin se han observado algunas manifestaciones inespecficas del SN. Hay que advertir a los pacientes que interrumpan el farmaco si aparecen manisfestaciones oculares. Entre los efectos secundarios peculiares del uso de este antibiotico estan las polimialgias, seudoicteriacia y uveits anterior.

Pocas veces se han observado sobredosis de rifampicina. Dosis incluso de 12 g han ocasionado concentraciones sricas del antibitico de 400 mg/L. Las manifestaciones mas notables son el color naranja de la piel, liquidos y siperficies mucosas: Sindrome del hombre rojo. Las sobredosis pueden ser letales, no hay antidoto.

La rifampicina es un inductor potente de citocromo P450 IA2, 2C9, 2C19 y 3A4, de tal manera que su administracin reduce la semivida de diversos compuestos, incluso inhibidores de la transcriptasa inversa no nuclesidos y de proteasa de VIH, digitoxina, quinidina, diisopiramida, mexiletina, tocainida, cetoconazol, prpranolol, metoprolol, clofibrato, verapamilo, metadona, ciclosporina, corticosteroides. anticoagulantcs orales, teofilina, barbitricos, anticonceptivos orales, halotano, fluconazol y sulfonilureas digoxina,