Frmacos antihelmnticos

Benzamidazoles Biotionol Citrato de dietilcarbamazina Doxiciclina Ivermectina Metrifonato Niclosamida Oxamniquina Pamoato de pirantel Piperazina Prazicuantel Tiabendazol

Nematodos Helmintos Platelmintos

Cuerpo cilndrico Trematodos

Cestodos

Albendazol
Frmaco de eleccin para la hidatidosis (ciruga, combinado con prazicuantel) y cisticercosis (con corticoesteroides). Estmago vaco contra parsitos luminales. Con comida grasa contra parsitos tisulares. Mecanismo de accin: se une a -tubulina e inhibe la sntesis de microtbulos (efecto contra nematodos). Efecto larvicida en hidatidosis, cisticercosis, ascariosis y anquilostomiasis. Efecto ovicida: ascariosis, anquilostomiasis, tricuriosis.
Penetra en bilis, lquido cefaloraqudeo y quistes hiatdicos. Vida media 8 12 horas. Se excreta en orina.

Va oral

Metabolismo de primer paso sulfxido de albendazol

Otras aplicaciones
Oxiuros

Estrongiloidosis
Tricuriosis Anquilostomas Ascariosis Capilariosis Triquinosis
Dosis de 400gr nica o depende de la importancia de la infestacin. Usado pocos das no efectos adversos
importantes. Ms das fatiga, alopecia, sntomas GI, elevacin de enzimas hepticas.

Bitionol
Segunda eleccin para tratar fasciolosis y paragonimiosis pulmonar. Efectos adversos: sntomas GI, exantemas cutneos (reaccin inmune a antgenos liberados), cefaleas.
Mecanismo de accin: no se conoce.

Va oral despus de las comidas

4-8 hrs conc. mximas

Rin

Citrato de Dietilcarbamazina
De eleccin: filariosis, loiosis y eosinofilia tropical (reaccin inmune acentuada a las microfilarias). Segunda opcin en oncocercosis. Dosis bajas iniciales para reducir frecuencia de reacciones alrgicas a microfilarias moribundas Efectos adversos: fiebre, malestar general, exantema papular, cefalea, sntomas digestivos, tos, dolor torcico, mialgias. Con corticoesteroides.
Mecanismo de accin: Inmoviliza las microfilarias y altera su estructura superficial, desplazndolas de los tejidos y volvindolas ms susceptibles a la destruccin por los mecanismos de defensa del hospedador. Los vermes son destruidos con ms lentitud. Filariosis linftica Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori

Va oral como sal de citrato

Excrecin por orina (3 veces ms rpido cuando orina es cida 3 hrs)

Absorcin rpida en tubo digestivo. Vida media 2 -3 hrs.

Doxiciclina
Tetraciclina. Actividad bactericida contra W. bancrofti (sobretodo vermes adultos). Campaas de quimioterapia masiva. Mecanismo de accin: Inhibidor de la sntesis proteica por accin sobre subunidad 30S en ribosomas.

Ivermectina
Eleccin en estrongiloidiosis y en oncocercosis. Derivada de Streptomyces avermitilis. Con el estmago vaci. No utilizar en embarazo.
Mecanismo de accin: paraliza a los nematodos porque intensifica la transmisin de seales en los nervios perifricos mediada por GABA (Cl). Reduce produccin de microfilarias aunque no mate vermes. En oncocercosis es microfilaricida.
Efectos adversos: por la destruccin de microfilarias fiebre, cefalea, mareos, somnolencia, debilidad, exantema, hipotensin, taquicardia, linfadenitis, linfangitis y edema perifrico.

Va oral

Amplia distribucin en tejidos y VM 16 hrs

Heces

Mebendazol
Amplio espectro antihelmntico. Absorcin aumenta cuando se ingiere con comida grasa. Se utiliza en ascariosis, anquilostomiasis y oxiuros. Destruye huevecillos de scaris y anquilostoma.
Va oral: masticar comprimidos

Mecanismo de accin: inhibe la sntesis de mucrotbulos.

Efectos adversos: exantema, urticaria, agranulocitosis, alopecia, elevacin de enzimas hepticas. Teratgeno

10% se absorbe y se une a protenas.

Vida media de 2 a 6 horas, se excreta en orina.

Metrifonato
Tx. alternativo para Schistosoma haematobium.
Efectos adversos: sntomas colinrgicos leves. Contraindicado en embarazo.

Va oral

Vida media 1.5 hrs. Biotransformacin en diclorvos. Buena distribucin en tejidos.

Mecanismo de accin: inhibe la colinesterasa y paraliza temporalmente los vermes adultos se desplazan del plexo venoso de la vejiga hasta las pequeas arteriolas de pulmones donde se atrapan y los mata el sistema inmunitario.

Se elimina en 24-48 hrs.

Niclosamida
Segunda opcin para tratamiento de infestacin por tenias. 1 sola dosis 2gr: T.saginata, T.solium y Diphyllobothrium latum. H. diminuta y Dipylidium caninum: 7 das. Alternativo en duela intestinal. Va oral, masticar
comprimidos, maana y estmago vaco

Mecanismo de accin: inhibe la fosforilacin oxidativa o estimula actividad ATPasa. As destruye vermes adultos pero no huevos.
Efectos adversos: GI, no alcohol ese da y el siguiente.

Casi no se absorbe en TD

Excrecin en heces

Oxamniquina
Alternativa al prazicuantel para tratar S.mansoni. En todas las etapas: includo S. de Katayama. Si hay infestacin con esquistosomas mixtos: oxamniquina combinada con metrifonato.
Efectos adversos: cefalea, mareos, somnolencia, orina naranja, proteinuria y hematuria microscpica. Evitar en embarazo, epilpticos (precaucin).

Mecanismo de accin: contra etapas maduras e inmaduras. Contraccin y parlisis de vermes hace que se desprendan de vnulas de mesenterio y se vayan a hgado donde mueren y si sobreviven y regresan a esos vasos ya no depositan huevecillos.
Va oral, con alimentos Orina Vida media de 2.5 hrs

Pamoato de pirantel
Amplio espectro. Tx. de oxiuros, scaris. Segunda eleccin en anquilostomas. No se absorbe bien en tubo digestivo. Tiene actividad contra microorganismos luminales. Mecanismo de accin: Bloqueador neuromuscular que produce liberacin de acetilcolina e inhibicin de colinesterasa parlisis espstica expulsin de vermes. 11mg/kg, dosis oral nica. En oxiuros se repite en 2 semanas.

Piperazina
Alternativa para tratamiento de ascariosis. Mecanismo de accin: bloquea acetilcolina en la unin mioneural y agonista de receptores GABA (Cl) parlisis flcida expulsados por peristalsis. Dos das de tratamiento (75 mg/kg peso)
Puede haber neurotoxicidad y reacciones alrgicas. No administrar en embarazadas, epilpticos, IR o heptica, enfermedad neurolgica crnica.

Va oral

Fcil absorcin

Orina. Sin cambios

Vida media de 2 4 hrs

Prazicuantel
Eficaz en tratamiento de todos los esquistosomas, trematodos y cestodos. Excepciones: Fasciola heptica, hidatidosis. Eficaz en vermes adultos e inmaduros
Va oral Mximo: 1-3 hrs

Mecanismo de accin: aumentan la permeabilidad de las membranas celulares de los trematodos y cestodos al calcio parlisis, desalojamiento y muerte.
Se une a protenas 40% LCR de conc. plasmtica Riones (80%) Bilis (20%)

 Esquistosomiasis: 20 mg/kg de peso por dosis, 2 o 3 dosis, cada 46 horas. Con corticoesteroides en S. de Katayama para limitar inflamacin por la respuesta inmunitaria aguda y la destruccin de los vermes.

Reacciones adversas: cefaleas, mareos, somnolencia, laxitud. Febrcula, prurito y exantema por la eosinofilia. En neurocisticercosis se pueden exacerbar reacciones inflamatorias.
(corticoesteroides disminuyen concentracin hasta en 50%)

No usar en cisticercosis oftlmica.

No en embarazo.

Tiabendazol
Alternativa a ivermectina o albendazol en estrongiloidiosis y larva migratoria cutnea.
Va oral, tambin se absorbe en piel

Vida media 1 -2 hrs. Metabolizado por hgado.

Mecanismo de accin: inhibe la sntesis de mucrotbulos. Reacciones adversas: ms txico que los otros benzimidazoles. Mareos, anorexia, nuseas y vmitos; sntomas neuropsiquitricos. No en embarazadas, enfermedad renal o heptica.

Orina.