ANTI- HISTAMNICOS

HISTAMINA uma amina biognica encontradas em numerosos tecidos;

Mastcitos

( na maioria dos tecidos) Basfilos ( no sangue) um importante mediador dos processos inflamatrios; Desempenha funes significativas na regulao da secreo de cido gstrico e na neurotransmisso.

FISIOLOGIA DA HISTAMINA
A histamina sintetizada a partir do animocido Lhistidina. A sntese e o armazenamento da histamina pode ser divido em: Reservatrio de renovao lenta ( Mastcitos e basfilos) Reservatrio de renovao rpida ( Clulas ECL gstricas e nos neurnios histaminrgicos do SNC)

 RECEPTORES

DE HISTAMINA

As aes da histamina so mediadas pela sua ligao a quatro subtipos de receptores: H1, H2, H3 e H4

Todos os quatro subtipos consistem em receptores acoplados a protena G

Receptores H2

clulas parietais da mucosa gstrica

Principal funo de mediar a secreo de cido gstrico no estmago Usado no tratamento de pacientes com lceras ppticas e doenas relacionadas.

Tambm so expressos nas clulas musculares cardacas, em algumas clulas imunolgicas e em certos neurnios prsinpticos. Os antagonistas de receptores H2 mais utilizados so: Cimetidina e Ranitidina

Receptores H3

vrios tipos celulares

parecem exercer uma inibio por retroalimentao em certos efeitos da histamina; tambm parecem limitar as aes histaminrgicas na mucosa gstrica e no msculo liso brnquicos

Aplicao Terapeutica
Na asma reduo da neurotransmisso e relaxamento das vias areas Antidiarrico Tratamento de lceras diminui secreo gstrica No SNC regulam viglia

Antagonista dos receptores H3: Tioperamida , ciproxifan e

proxifan (uso experimental).

Receptores H4 so encontradas em clulas hematopoiticas Acredita-se que eles desempenham importante papel na inflamao, Esto sendo desenvolvidos antagonistas dos receptores H4 para o tratamento de doenas inflamatrias.

So frmacos que diminuem ou abolem as principais aes da histamina no corpo pela competio comos receptores H1, H2, e H3 da histamina. 1930: Bovet e colaboradores So drogas utilizadas na preveno e tratamento das reaes algicas, cinetose, nuseas, vmitos.

Penetram a barreira hematoenceflica (forte ao sedativa) No seletividade Efeitos adversos: sedao, sonolncia, fadiga, reduo das funes cognitivas, memria, desempenho psicomotor. Efeitos no SNC: toxicidade

Principais anti-histamnicos de 1

gerao:
Carbinoaxamina Dimenidrinato (Dramin) Difenidramina (Benadryl) Tripelenamina Clorfeniramina Prometazina (Phernegan)

CONCLUSO

A descoberta de histamina e de seus receptores ampliou significativamente as opes farmacolgicas para o tratamento de alergias e de lceras ppticas
A identificao e elucidao dos receptores de H3 e H4 tambm sero de fundamental importncia para a medicina.