FARMACOLOGIA GENERAL

Dra. en C. Carolina Escobedo M.

Facultad de Ciencias Qumicas Universidad Autnoma Benito Jurez de Oaxaca

Absorcin y vas de administracin de medicamentos

 La absorcin implica el paso del

frmaco a travs de una o ms membranas biolgicas antes de llegar a la circulacin sistmica

Proceso de absorcin depende de:

Las caracteristicas de la preparacin farmacutica. Las caractersticas fsico-qumicas del frmaco. Eliminacin presistmica o fenmeno de primer paso. Por cualquier va que no sea la intravenosa puede haber absorcin incompleta porque parte del frmaco puede ser eliminado o destruido antes de llegar a la circulacin sistmica. Las caractersticas del lugar de absorcin (va de administracin).

Vas de administracin de los frmacos y lugares de absorcin correspondientes

Nasal

Rectal

Ocular

Clasificacin de las vas de administracin

Enterales: Oral, sublingual, rectal

Tpica: piel, oftlmica, tica

Mucosas: nasal, inhalatoria, vaginal

Activados por ligando (R ionotrpicos:

Parenteral (con absorcin): intradrmica, subcutnea, intramuscular. SNC: epidural, subaracnoidea, epidural intraarticular, intrasea, intracardiaca, intrapleural.

Parenteral (sin absorcin): intravenosa, intraarterial

Administracin enteral
Va oral:
Va de administracin ms frecuente por

seguridad y bajo coste. Va para tratamientos crnicos.

Puntos a considerar en la absorcin de frmacos

1. Las secreciones digestivas y el pH local varan a lo largo del recorrido del aparato gastrointestinal.

Estmago vaco: 1 Estmago lleno de alimento: 2.5 3.5

5: 9 11:

: 7.5

2. La progresin del contenido gstrico hacia el duodeno se regula mediante el vaciado gstrico. Una vez en el intestino, la absorcin de un frmaco est condicionada por varios factores, de los cuales el ms importante es la motilidad intestinal, que regula el tiempo de trnsito.

La absorcin de la mayora de los frmacos se produce en el intestino delgado:

Presenta una superficie de 200 m2
Los transportadores especficos.

necesarios para la absorcin de frmacos slo se localizan a este nivel. Presenta un elevado flujo sanguneo (1000 ml/min.; estomago: 150 ml/min.)

Factores que influyen en la absorcin gastrointestinal

Efecto del pH a lo largo del

tubo digestivo y pKa del frmaco.

 Los frmacos inestables en medio

cido pueden degradarse parcialmente si permanecen mucho tiempo en el estmago disminuyendo la absorcin.

Ampicilina

Eritromicina

Vaciado gstrico
Un vaciado gstrico rpido puede limitar la

absorcin de los frmacos que lo hacen en el estmago. Un vaciado gstrico lento puede destruir parte del frmaco por el contacto prolongado con el pH gstrico. Factores que aceleran la velocidad de vaciado:

Bebidas fras Ejercicio moderado Existencia de lcera duodenal

Motilidad intestinal
D el tiempo de permanencia en el ID, el

cul es determinado por los movimientos peristlticos: Menor volumen del contenido intestinal ms lentos los movimeintos. Aquellos con constante de absorcin (Ka) baja, poco solubles, mayor tiempo de permanencia.

Flujo sanguneo esplcnico

Tejidos enormemente vascularizados:

Vsceras abdominales Estmago Intestino hgado.

Insuficiencia cardaca, hemorragas o el shock pueden dar lugar a cambios en la absorcin de los frmacos

Presencia de alimentos
Formacin de complejos frmaco-

alimentp reversible o irreversible (tetraciclina-Ca2+)

 Competicin por el sistema de

transporte
Aumento de las secreciones gstricas,

las cuales pueden destruir parte del frmaco.

La disponibilidad del frmaco puede aumentar:

Por reduccin del vaciado gstrico (la

riboflavina se absorbe en un tramo corte del duodeno). Por aumento de secrecin de sales biliares (ciclosporina-inmunosupresor para transplantes). Por incremento del flujo sanguneo esplcnico (propanolol-hipertensin).

Accin enzimtica de los fluidos gastrointestinales

Contenido de enzimas esenciales para

el proceso de digestin y actan sobre los frmacos:

Naturaleza peptdica (proteasas) Acetilsulfamidas (desacetilacin por tripsina o pancreatinina).

Metabolismo presistmico
Proceso antes de que el frmaco

alcance la circulacin sistmica:

Metabolismo intestinal Secrecin intestinal Metabolismo heptico y Secrecin biliar

Efecto de primer paso heptico

Una vez que el frmaco se ha absorbido en la mucosa gastrointestinal, es transportado por la vena porta hasta el hgado.

BIOTRANSFORMACIN

Metabolismo gastrointestinal por la microflora bacteriana

La microflora intestinal presenta una gran capacidad

para llevar a cabo reaccin metablicas: Hidrlisis: conjugados glucurnidos por la accin de las glucoronidasas bacterianas se regera el frmaco. Reduccin: degradacin del frmaco.

Bilirrubina diglucornida

Aspectos prcticos de la administracin oral

Recomendaciones para la administracin de frmacos por va oral

Sabor del medicamento debe ser

agradable. Nunca dividirse un comprimido Los comprimidos con cubierta no se trituran. Administrados con gerinja: entre mejilladiente. En disfagia se administra lquidos.

Inconvenientes de la administracin por va oral

Irritacin de tracto gastrointestinal (lceras).

Frmacos destruidos por enzimas digestivas o

jugos gstricos. Intoxicaciones por nios o suicidios. En multidosis se dan riesgo de olvidos y mal cumplimiento teraputico. Absorcin interferidas por alimentos u otros frmacos. No se pueden utilizar farmacos con elevado efecto de primer paso.