EDUAR DIAZ INGA

COLINERGICOS Y ANTICOLINERGICOS

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO FUNCIONES GENERALES

Accin integradora y reguladora involuntaria de:
Respiracin Circulacin Digestin Temperatura corporal Metabolismo Sudacin Secrecin de algunas glndulas endocrinas

SNA - ETAPAS TRASMISION NEURONAL

1. Conduccin axonal 2. Sntesis, almacenamiento y liberacin del neurotrasmisor en la terminal presinptica 3. Interaccin del neurotrasmisor con el receptor postsinptico 4. Conduccin axonal postsinptica 5. Destruccin o disipacin del neurotrasmisor en la unin neuroefectora 6. Sntesis, almacenamiento y liberacin del neurotrasmisor en la terminal postsinptica 7. Receptores colinrgicos y adrenrgicos

Sistema Nervioso Parasimptico.

El sistema nervioso parasimptico, se relaciona con procesos

de descanso y su activacin est orientada al ahorro de energa. Este le da prioridad a la digestin (aceleracin de los movimientos digestivos y secrecin de enzimas), de manera que el cuerpo pueda contar con las materias primas necesarias energticas. As, la activacin parasimptica produce, entre otras cosas, la disminuicin del ritmo cardaco, aumento en la secrecin de enzimas digestivas y de insulina, entre otras

Receptores muscarinicos:
Receptor M1, abunda en el encfalo y en las ECL (clulas

semejantes a los enterocromafines) (aumenta el IP3 y calcio).

Receptor M2, abunda en el corazn (disminuye el AMPc). Receptor M3, se encuentra en el tejido glandular y el

msculo liso.

Receptor M4, abunda en el pncreas y el pulmn.

Receptor M5, se cree que acta a nivel de las glndulas

salivales y el msculo ciliar.

Clasificacin

Naturales Segn su origen

Atropina y escopolamina

Homatropina, metescopolamina, Sintticos Pirenzepina, ipratropio, o Tiotropio, tropicamida, diciclomina, Semisintticos Etc.

RECEPTORES COLINERGICOS

RECEPTOR COLINERGICO

RECEPTORES COLINERGICOS

RECEPTORES COLINERGICOS

RECEPTORES COLINERGICOS

RECEPTORES COLINERGICOS

RECEPTORES COLINERGICOS

AGONITAS COLINERGICOS
1. ESTERES DE LA COLINA
Acetilcolina Metacolina Carbacol Betancol

AGONITAS COLINERGICOS 2. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA

REVERSIBLES
Neostigmina
Fisostigmina Piridostigmina

IRREVERSIBLES
Ecotiofato
Malation Paration

Edrofonio
Ambenonium Tacrina Donepezilo Rivastigmina

Gases de Guerra:
Paraoxon Tabn,Sarn, Somn.

AGONITAS COLINERGICOS
3. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS
Pilocarpina Muscarina Arecolina

4. ESTIMULANTES GANGLIONARES
Nicotina Lobelina

AGONISTAS COLINERGICOS
Disminuyen la frecuencia cardiaca
Disminuyen la presin arterial Estimulan los movimientos y las secreciones gastrointestinales Protegen a la retina contra la luz excesiva Vacan la vejiga y el recto Favorecen el trabajo de los cilios bronquiales

AGONISTAS COLINERGICOS FARMACODINAMIA

APARATO CARDIOVASCULAR
Vasodilatacin: En todas las reas, incluso circulacin pulmonar y coronaria. Receptores sin inervacin colinrgicaLiberacin endotelial de OXIDO NITRICO. Corazn: Disminucin automatismo: bradicardia sinusal. Disminucin conductibilidad: ndulos SA y AV Disminucin contractilidad.

AGONISTAS COLINERGICOS FARMACODINAMIA

APARATO GASTROINTESTINAL 1. Msculo liso: incremento del tono, de la actividad peristltica, mayor amplitud de las contracciones. 2. Glndulas de secrecin externa: aumento generalizado de las secreciones.

AGONISTAS COLINERGICOS FARMACODINAMIA

ARBOL URINARIO
1. Estmulo de la peristalsis ureteral. 2. Incremento de la contraccin del msculo detrusor de la vejiga. 3. Incremento de la presin vesical. 4. Disminucin de la capacidad vesical. 5. Relajacin del trgono y esfnter externo.

BRONQUIOS
- Broncoconstriccin.

1. APARATO URINARIO: Atonia vesical no obstructiva. Vejiga hipotnica neurognica o miognica (injuria mdula espinal). 2. APARATO DIGESTIVO: Ileo paraltico. Atonia y distensin intestinal postquirrgica. Atonia gstrica. Gastroparesia. Megacolon congnito (casos seleccionados). Reflujo esofgico. 3. INTOXICACION ATROPNICA. Fisostigmina, Neostigmina.

FRMACOS COLINERGICOS USOS TERAPUTICOS

FRMACOS COLINRGICOS USOS TERAPUTICOS

4. USO OFTALMOLOGICO: Glaucoma (Carbacol, Pilocarpina, Fisostigmina) Miosis en ciruga ocular. 5. MIASTENIA GRAVIS (piridostigmina, neostigmina, fisostigmina). 6. RECUPERACION DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR POR DROGAS CURARIFORMES. Neostigmina. 7. ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. Tacrina.

DROGAS ANTICOLINRGICAS O PARASIMPATICOLTICAS

1. NATURALES
Atropina (d-I Hosciamina) Escopolamina (l-Hioscina)

2. SEMISINTTICOS Y SINTTICOS 2.1. ANTIMUSCARNICOS DE USO GENERAL

Escopolamina, metilbromuro Butilescopolamina Homatropina, metilbromuro Propinoxato Octatropina Clidinio Trimebutina Metilescopolamina Propantelina Diciclomina

DROGAS ANTICOLINRGICAS O PARASIMPATICOLTICAS

2.2. USO OFTALMOLOGICO Ciclopentolato, tropicamida, eucatropina 2.3. ANTISECRETOR GSTRICO Pirenzepina 2.4. BRONCODILATODOR, ANTIASMTICO Ipratropio, tiotropio 2.5. ESPASMOLTICOS URINARIOS Flavoxato, prifinio, oxibutinina 2.6. ANTIMUSCARNICOS CENTRALES ANTIPARKINSONIANOS Trihexifenidilo, biperideno, orfenadrina.

ANTICOLINERGICOS ACCIONES FARMACOLGICAS

1. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Actividad antitremor, antiparkinsoniana. Accin anticinetsica.

Inhibicin efectos extrapiramidales de los

neurolpticos. Sedacin (escopolamina). Ligera euforia, excitacin. Delirio, alucinaciones (dosis txicas).

2. GANGLIO AUTONOMO Bloqueo ganglionar por pirenzepina (ganglio intramural estmago): Inhibicin secrecin gstrica y de la relajacin del esfnter inferior del esfago. Bloqueo receptores muscarnicos presinpticos en terminales simpticas y parasimpticas. Aumento liberacin acetilcolina. 3. OJOS Midriasis. Fotofobia. Bloquean contraccin fibras circulares iris. Ciclopleja. Prdida acomodacin visin cercana por bloqueo msculo ciliar cristalino.

ANTICOLINERGICOS ACCIONES FARMACOLOGICAS

4. CORAZON: Taquicardia dosis dependiente. Dosis iniciales pueden provocar bradicardia refleja (activacin receptores presinpticos). Anulacin de reflejos vagales: Estimulacin seno carotdeo, presin sobre globos oculares, estimulacin peritoneal, cateterizacin cardaca, sncope vaso - vagal. Anulacin efectos colinrgicos. Facilitacin conduccin AV y acortamiento perodo refractario en ndulo AV.

ANTICOLINERGICOS ACCIONES FARMACOLGICAS

ANTICOLINERGICOS ACCIONES FARMACOLOGICAS

4. VASOS SANGUINEOS
Inhibicin vasodilatacin vagal o por steres de la colina. Vasodilatacin cutnea por dosis txicas de atropina.

5. APARATO DIGESTIVO
Inhibicin motilidad y tono. Inhibicin secreciones exocrinas.

6. APARATO RESPIRATORIO
Inhibicin secreciones mucosa nasal, faringe, laringe, traquea y bronquios. Broncodilatacin y bloqueo efectos broncoconstrictores de los mediadores de la inflamacin.

ANTICOLINERGICOS ACCIONES FARMACOLOGICAS

7. ARBOL URINARIO
Relajacin msculos lisos de la pelvis, urteres,

vejiga. Disminucin amplitud y contracciones.

8. GLANDULAS EXOCRINAS
Inhibicin Secreciones. Secrecin sudoral y

temperatura corporal.

9. OTROS MUSCULOS LISOS

rbol Biliar tero (pocos efectos)

ANTICOLINERGICOS FARMACOCINETICA
Se Absorben con rapidez en el tubo digestivo. El ipratropio y el tiotropio no se absorben por va inhalatoria. Los derivados del amonio cuaternario no atraviesan la barrera hematoenceflica. Vida media de 4 a 6 hs. Metabolismo heptico y excrecin renal.

ANTICOLINERGICOS INDICACIONES TERPUTICAS

SNC: 1) Enfermedad de Parkinson - 2) Cinetosis. OCULAR: 1) Examen de la Retina - 2) Iridociclitis, queratitis. RESPIRATORIO: 1) Asma - 2) EPOC. CARDIOVASCULAR: Descarga vagal en anestesia, bloqueo AV. GASTROINTESTINAL: Diarrea del viajero. Salivacin excesiva. URINARIO: Espasmo vesical postciruga urolgica. Espasmo del msculo liso ureteral en urolitiasis. INTOXICACION: insecticidas organfosforados

INDICACIONES TERPUTICAS
INTOXICACIN COLINRGICA: (ej. Envenenamientos por hongos, insecticidas) CONTRAINDICACIONES Pacientes con glaucoma. Pacientes ancianos con antecedentes de HPB. Pacientes con lcera gstrica.

INTOXICACIN ATROPINICA
Signos y Sntomas

Taquicardia, palpitaciones. Sequedad de piel y mucosas. Dificultad para articular palabras. Hipertermia (42-43 ). Parlisis intestinal y vesical. Midriasis severa: fotofobia. Congestin conjuntival. Ciclopleja (parlisis de la acomodacin). Visin cercana borrosa.

INTOXICACIN ATROPINICA
Signos y Sntomas
Cefalea, inquietud, fatiga, incoordinacin muscular.
Rubor atropnico: cara, mejillas, tronco. Excitacin del SNC. Confusin. Alucinaciones.

Delirio Atropnico

En casos mas graves:

Depresin bulbar, colapso cardiovascular.
Coma y muerte (Parlisis del centro respiratorio.

 OCULARES: miosis - espasmo de la acomodacin -

INTOXICACION POR ORGANOS FOSFORADOS

congestin - secrecin.

RESPIRATORIOS: rinorrea - congestin aumento

secreciones - broncoconstriccin. arterial - inotrpico negativo.

CARDIOVASCULARES: bradicardia hipotensin

GASTROINTESTINALES: nuseas - vmitos clicos y

dolores espasmdicos - defecacin involuntaria aumento secreciones.

INTOXICACION POR ORGANOS FOSFORADOS

SNC: confusin - ataxia - hiporreflexia generalizada - convulsiones - coma profundo. URINARIOS: contraccin detrusor - miccin involuntaria - espamo ureteral.

SECRESIONES EXOCRINAS: sudoracin generalizada - sialorrea - broncorrea.

NICOTNICOS: fasciculaciones - debilidad muscular - movimientos involuntarios.

gracias