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Mediadores del dolor: Sustancia P, glutamato y metabolitos del ac. Araquidnico, entre otros. Liberacin de Histamina y actividad de citoquinas. Componentes del plasma , plaquetas, y los productos de las propias clulas daadas quirrgicamente.
Sensibilizacin Central:
Neuropptidos y Aminocidos moduladores (Sustancia P, NMDA; GABA) Agentes farmacolgicos: Ketamina, barbitricos y benzodiazepinas.
Opiodes
Adormidera: Origina 20 tipos diferentes de alcaloides. Morfina: Aislada en 1806. Codena: 1832.
Receptores opiodes
Protenas transmembranales. Asociados a protena G.
Agonistas opiodes
Producen analgesia por la inhibicin de neurotrasmisores excitatorios como sustancia P, acetilcolina, noradrenalina y dopamina. Modulan el sistema endocrino y el S. inmune: Inhiben liberacin de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagn.
Mayor efecto adverso: depresin respiratoria. Se usa de manera combinada con analgsico no-narcticos por su alto poder de dependencia. Agonistas-antagonistas mixtos usados esencialmente para tratamiento postoperatorio: el butorfanol, pentazocina y la nalbufina.
Codena. Ms frecuente.
Codena + acetaminofn (300-650mg). Grupo metilo que evita la degradacin rpida en el hgado. 30- 60mg VO 4 a 6 horas. Los efectos secundarios ms comunes son el estreimiento , nuseas , vmitos y sedacin. Los pacientes de ciruga oral y maxilofacial que no responden a la codena en el postoperatorio inmediato puede responder a agentes alternativos, como la meperidina o propoxifeno. 5-10% Caucsicos carecen de citocromo funcional P450 2D6, una enzima heptica.
Hidrocodona.
Oxicodona.
Opiceo oral semisinttico. Similar a la morfina y a la hidrocodona. 10-12 veces ms potente que la codena. Acetaminofn - oxicodona (Percocet , Roxicet , Tylox). Metabolismo ms resistente. Citocromo P450
MEPERIDINA
El Clorhidrato de meperidina es un agonista opiceo sinttico Se recomienda meperidina para el dolor moderado a agudo severo -se recomienda slo para uso en breve cursos. -se considera como un agente de segunda lnea para el tratamiento del dolor agudo -La meperidina se encuentra disponible en forma oral y parenteral y fue aprobado para su uso por la (FDA) en 1942 -La dosis es de 50 a 150 mg por va oral o por va intramuscular (IM) cada 3 a 4 horas. -El inicio de la analgesia se da en 15 minutos y los efectos mximos se producen entre 60 y 90 minutos. - La unin a protenas es 65%, principalmente a la albmina
TRAMADOL
BUTORFANOL
Opiceo agonista-antagonista Hay una buena absorcin gastrointestinal de butorfanol oral, pero experimenta un importante efecto de primer paso por lo cual tiene una baja biodisponibilidad El butorfanol se utiliza para tratar dolor agudo moderado a severo. Un estudio reciente indica que butorfanol en presentacin transnasal es un Analgsico efectivo para el dolor postoperatorio. En este estudio, la dosis umbral para efecto analgesico fue de 1 mg. Una dosis de 2 mg produjo una mejor analgesia, con una mayor incidencia de los eventos adversos, es decir, mareos y somnolencia.
Buenas propiedades analgsicas y antiinflamatorias sin los efectos secundarios de los opioides
No Prostaglandinas
COX1
COX2
Trastornos gastrointestinales irritacin gstrica (pacientes con ulcera pptica) aumento del tiempo de sangrado dao renal el 5% a 10% de los pacientes adultos con asma pueden ser sensibles a la administracin del AINE.
cido Acetilsaliclico
325 a 650 mg por va oral cada 4 horas o 1000mg por va oral cada 6 horas, segn sea necesario
Para el dolor leve a moderado Las contraindicaciones absolutas incluyen plipos nasales inducida por aspirina, asma , salicilato y sulfonamida hipersensibilidad y urticaria.
Ibuprofeno
Antiinflamatorio y antipirtico. No selectivo para la COX. Para dolor leve a moderado post operatorio. La dosis de ibuprofeno en adultos y adolescentes es de 400 mg por va oral cada 4 a 6 horas segn sea necesario.
El ibuprofeno est disponible en forma combinada con la hidrocodona (Vicoprofen) y proporciona un alivio significativo del dolor moderado a severo.
No tiene el efecto antiplaquetario de la aspirina
Naproxeno
Derivado acido propionico Actividad analgsica y antipirtica No selectivo Vida media de 10 a 20 horas dolor leve a moderado
Menor dosificacin
550 mg por va oral, seguida de 275 mg por va oral cada 6 a 8 horas , segn sea necesario.
Ketorolaco
control del dolor postoperatorio a corto plazo No selectivo Administracin parenteral comprada con la morfina 30 mg IV o 60 mg IM en adultos sanos que son mayores de 50 kg en el peso corporal total. Hasta 5 das luego de la cx Una dosis nica en el postoperatorio inmediato Provoca ms profundos efectos secundarios adversos por aumento de potencia
Inhibidores de la COX2
VENTAJAS vidas medias prolongadas disminucin de la frecuencia de la dosificacin poco o ningn efecto sobre los parmetros de la coagulacin
Ejemplo: celecoxib