Mario Alberto Acosta Santilln

Antimicticos

Sistmicos Imidazol Triazol Derivados Polienicos

Tpicos

El numero de antimicticos ha crecido en los ltimos aos Siendo los Azoles los de mayor Aplicacin clnica

Anfotericina B Flucitosina Imidazoles y Triazoles

Cetoconazol Itraconazol Fluconazol Voriconazol

Equinocandinas
Caspofungina

Griseofulvina Terbinafina

Presentaciones y formulas de los Frmacos

Insoluble en agua Polvo Liofilizado

Complejo de Anfotericina B-desoxicolato (C-AMB)

Dispersin Coloidal de Anfotericina B (ABCD) Complejo Lipdico de Anfotericina B (ABLC)

Candida Cryptococcus neoformans Blastomyces dermatitidis Histoplasma capsulatum Sporothrix schenkii Coccidioides immitis Paracoccidioides braziliensis Aspergillus Penicillinum marneffei Agentes causales de Mucormicosis

Anfotericina B
Esterol Formacin de Poros Aumento de la permeabilidad

Va de Administracin: Intravenosa CPM: 0.5-1.0 m/ml Unin Pt: 90% Eliminacin: 2-5% orina LCR: Poca cantidad Semivida: 15 das

C-AMB 0.5-0.6mg/kg en glucosa al 5% x 4h

Candida 0.15-0.2mg/kg/da Mucormicosis 1-1.2mg/kg/da Meningitis Coccidioides
Inyecta directamente en LCR 0.05-0.1mg

Fiebre Escalofri Taquipnea Estridor respiratorio Hipotensin leve Hiperazoemia Anemia hipocromca normocitica Anafilaxia Broncoespasmo Toxicidad renal

Actividad antimictica
Cryptococcus neoformans Candida Cromoblastomicosis

Antimetabolito Tx Cncer

Flucitosina
Hongos 5-Flurouracilo

Incorpora al RNA Inhibe sntesis de timidilato

Deficiencia sntesis de ADN

Surge durante su administracin

Cryptococcus y Candida 2.5-360g/ml Deficiencia de permeasa responsable de la captacin de la permeasa

Absorcin: Gastrointestinal Distribucin: Amplia CPM: 70-80 m/ml | 1-2h | 37.5mg/kg SMV: 3-6h Eliminacin: 80% Renal

Va oral

100mg/kg/da

Usa en combinacin con Anfotericina B

Efectos Adversos
Depresin de Medula sea Diarrea Erupciones Enterocolitis Nausea Hiperazoemia Vomito Aumento de transaminasas hepticas

Azoles Imidazoles Triazoles

Clotrimazol Miconazol Cetoconazol Econazol Buconazol Oxiconazol Sertaconazol Sulconazol

Terconazol Itraconazol Fluconazol Voriconazol Posaconazol

Candida albicans Candida tropicalis Candida parapsilosis Candida glabrata Cryptococcos neoformans Blastomyces dermatitidis Histoplasma capsulatum Coccidiodes Paracoccidiodes brasilensis Dermatofitos Aspergillus Scedosporium Fusarium Sporothrix schenkii

Azoles

Inhiben sntesis

Desmetaliza 14--esterol

Inhibicin Sntesis ergoesterol

Desuso, remplazado por el Itraconazol

Menor costo
Hepatotoxico Supresin corticoesteroides

Capsulas Solucin
Metabolizado: Hgado Unin Pt: 99% SMV: 30-40h Eliminacin: 80-90% orina

100mg/12h B. dermatitidis H. capsulatum P. brasilensis C. immitidis

Capsulas

IV

Blastomicosis Histoplasmosis aspergiliosis

Interacciones de frmacos Efectos Heptico

Nausea Vomito Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Aumento de aminotransferasas Eritema IV= flebitis qumica

Absorcin, distribucin y excrecin Absorcin: GI CPM: 4-8g/ml (100mg) Eliminacin: Renal 90% SMV: 25-30h LCR: 50-90% Unin Pt: 11-12%

Candidiasis
200mg 100mg x 2 semanas 200mg Candidiasis esofgica 150mg Candidiasis vagina * 400mg profilaxis

Criptococosis
Meningitis
400mg/da x 8 semanas 200mg/da (sostn)

Insuficiencia heptica Sndrome de Steven Johnson Teratgeno >200mg/da

Nausea Vomito

>400mg
Alopecia reversible

Comprimidos 50|100|150|200|mg Suspensin 10-40mg/ml Sol. IV 2mg/ml

Adultos Nios 50-800mg/da (oral-IV) 3-6mg/kg/da

Biodisponibilidad: 96% Fijacin Pt: 56% CPM: 3g|12h|200mg| 1-3g LCR SMV: 6h Metabolismo: Heptico

Dosis de Carga 6mg/kg/12h

Mantenimiento 3-4mg/kg/12h

Teratgeno Hepatotoxicosis Alargamiento del Intervalo QTc Cambios Visuales

Borrosa Alteracin de color Fotofobia

Poseen Actividad Contra Candida

Forman B-D-Glucanos

Caspofungina Atacan a Candida y Aspergillus

Se obtiene de Glarea lozoyensis

Induce Lisis

Absorcin: No se absorbe en TG Administracin: IV SMV: 9-11h Metabolismo: Hidrlisis y N-acetilacin Eliminacin: Orina y heces Unin Pt: 97%

Aspergilosis Invasora
70mg Inicial | 5omg sostn | 70 mg*

Candidiasis esofgica
50mg/da

(2) =

3600

Candidosis Invasora Profunda

70mg Inicial | 5omg sostn | 70 mg*

Peditricos

IV Lenta

70mg/m2 50mg/m2

Actividad antimictica
Microsporum Epidermophyton Thricophyton

Mecanismo de accin
Inhibicin de la mitosis
Desorganizacin del huso mittico

Biodisponibilidad: 50% CPM: 1m/ml | 0.5gr | 4h SMV: 1 da El frmaco se deposita en cel. Precursoras de queratina

Micosis de piel, Cabello y uas

Microsporum, Epidermophyton, Thricophyton

Tia del cabello

M. cannis, M. audouinni, T. schoenleinnii, T. verrucosum

Tia de piel lisa

M. cannis, T. rubrum, E. floccosum

Tia de manos
Las dosis altas son teratgenos y carcingenas

Nios Adultos

5-15mg/kg 500mg 1gr

El tratamiento se continua hasta que se regenera la zona afectada La Griseofulvina es ineficaz en micosis profundas o subcutneas

SNC

TD

Hematologico

Renales

Piel

Cefalalgia

Nausea

Leucopenia

Albuminuria

Urticaria

Neuritis periferica

Vomito

Neutropenia

Cilindriuria

Fotosensibilidad

Letargo

Diarrea

Basofilia

Liquen plano

Confusion

Pirosis

Monocitosis

Eritema

Sincope

Flatulencia

Erupciones

Vertigo

Xerostoma

Vision borrosa

Estomatitis en angulos de la boca

Edema macular

Hepatotoxicosis

Intensificacion de efectos del alcohol

Absorcin: Buena Biodisponibilidad: 40% Unin a Pt: 99% SMV: 12h | 200-400h|

Bloqueo de sntesis de ergoesterol

Contraindicado
Hiperazoemia Embarazo Insuficiencia Heptica

Efectos Adversos
GI Cefalalgia Exantema Hepatotoxicosis Neutropenia Sndrome de Steven Johnson

Onicomicosis
250mg/da/ 3 meses

Es eficaz contra la tia en otras partes del cuerpo

No se cuenta con presentacin peditrica
Peso del Nio <20kg
20-40kg >40kg

Dosis 62.5 mg
125mg 250mg

Micosis superficiales
Dermatofitosis Candidosis Tia versicolor Piedra Tia negra Queratitis mictica Onicomicosis Tia capitis Micosis subcutnea
Buena funcin: Mecanismo de accin Viscosidad Carcter hidrfobo Acidez

AV

Dermatofitosis Tia Versicolor Candidosis mucocutnea Aplicacin cutnea

Pies, ingle Tia versicolor y Candidosis cutnea

AT

Absorcin: 0.5%
3-10% vagina

Metabolismo: Hgado Excrecin: bilis EFECTOS ADVERSOS

Piel
Sensacin punzante Eritema Edema Vesculas Ardor leve Clico Descamacin Prurito Urticaria poliuria Erupcin cutnea Irritacin pene

Penetra fcil al estrato corneo Absorcin <1% Eritema local Ardor Sensacin punzante 2 veces al da

Penetra fcilmente al estrato corneo

Aplicacin local
Ardor Prurito Irritacin Clico Cefalalgia Roncha Erupcin cutnea Irritacin Ardor

Ovulo Crema Vaginal Crema

80mg por tres dias 7 das 3 das

Buconazol
Crema vaginal Seis das

Tioconazo
Vulvovaginitis por Candida

Oxiconazol, sulconazol, Sertaconazol

Tx tpico de Inf. Dermatofitos

C. albicans E. floccosum M. cannis T. mentagrophytes T. rubrum Malassezia furfur

SMV: 1.7h No toxicidad local Gel y Shampo Tx de dermatofitosis seborreica Sol tpica Onicomicosis

Epidermophyton Pityrosporum Microsporum Thricophyton Candida

2 veces al da por 2-4 semanas

T. rubrum F. floccosum Candida

TOLFANATO Mentagrophytes tonsurans

NAFTIFINA Inhibe la sntesis de ergoesterol

Tx local
Tia crural, Corporal (2 veces al da)

TERBINAFINA

Tia crural y de pies

Candida Malassezia furfur