ANESTESIA GENERAL

FARMACOLOGA

ANESTESIA

SIN DOLOR

LA SUPRESION DEL DOLOR ES SU OBJETIVO PRINCIPAL, AUNQUE NO EL UNICO

ANESTESIA GENERAL
ESTADO TRANSITORIO, REVERSIBLE, DE DEPRESION DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL INDUCIDO POR DROGAS ESPECIFICAS Y CARACTERIZADO POR PERDIDA DE LA CONCIENCIA, LA SENSIBILIDAD, LA MOTILIDAD Y LOS REFLEJOS.

ANESTESICOS
CLASIFICACION SEGN VIA DE ADMINISTRACION
AGENTES INHALANTES AGENTES ENDOVENOSOS

El oxido nitroso es un gas a temperatura y presin ambiente; lquidos voltiles con vaporizadores especiales.

Bloqueadores neuromusculares, los antagonistas de benzodiacepinas, antagonistas opiodes

ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL

I. Induccin o analgesia Inicia: adm, anestesico general Termina: con la perdida de la conciencia
II. Excitacin o delirium Inicia: con la perdida de la conciencia Termina: con la respiracin regular

III. Anestesia quirrgica Inicia: con la regularizacin de la temperatura Termina: con parlisis bulbar IV. Parlisis bulbar Intensa depresin del bulbo = cese completo de la respiracin espontanea y colapso cardiovascular

ANESTESICOS INHALADOS FARMACOCINETICA

va de administracin= respiratoria

Absorcin = alveolo, pasa a la sangre y alcanza el SNC Difusin = pasiva

Eliminacin = respiratoria

ANESTSICOS INHALADOS
ACCIN FARMACOLGICA SNC Depresin creciente S. CARDIOVASCULAR

Actividad de la cell por interferencia en la entrada de sodio

Tensin arterial Gasto cardiaco Contractibilidad cardiaca Halotano = bradicardia

S. RESPIRATORIO

S. RENAL / HEPATICO

Depresor = Disminuye volumen corriente y ventilacin minuto

flujo sanguneo

RELAJANTES DEL MUSCULO LISO

AGENTE INHALANTE Gas anestsico Oxido nitroso Coadyuvante de la anestesia general, analgesia en el quirfano o en la sala de trabajo de parto

CONTRAINDICACION Pacientes con necesidad de ventilacin en oxgeno puro. Neumotrax, enfisema globuloso. Administracin durante ms de 24 h: toxicidad medular. Dao heptico Obstetricia hipertiroidismo

Lquidos voltiles Halotano la induccin de la anestesia y la recuperacin es mas lenta y dificultosa

el halotano y Enflurano reduce las necesidades de oxgeno y el metabolismo cerebral. Provoca vasodilatacin cerebral y causa un incremento del flujo sanguneo cerebral= aumento PIC la induccin de la anestesia y la recuperacin es mas lenta y dificultosa que con los dems liq. Voltiles , sin embargo es ms rpido que el halotano Por seguridad y eficiencia es de los mas usados Produce aumento de la PIC en concentraciones altas es similar al halotano en su accin, sin embargo no produce la liberacin de catecolaminas circulantes, es decir, no sensibiliza al corazn a los efectos disrtmicos de la adrenalina

Epilepsia y dao renal

Lquidos voltiles Enfluorano Pres. fco 125-250 cc Lquidos voltiles Isofluorano la induccin de la anestesia y la recuperacin es mas rpida

Hipotensin arterial Sx emtico no controlado

Lquidos voltiles Metoxifluorano La induccin y la recuperacin de la anestesia son muy prolongados

Cx prolongada Dao renal Obesidad Paciente en tto con nefrotoxicos

ANESTSICOS INTRAVENOSOS
ACCIN FARMACOLGICA

Son aquellas sustancias con propiedades anestsicas (hipnticas, analgsicas, anisiolticas, relajantes) que no son gases y que se utilizan por va endovenosa.

BARBITURICOS: (TIOPENTAL SDICO VIAL 1 GR LIOFILIZADO)

MECANISM O DE ACCIN Deprimen el sistema reticular activador del tallo enceflico. Suprimen la transmisin de neurotransmisores excitadores (acetilcolina). Aumentan neurotransmisores inhibidores (GABA- cido gamma amino-butrico) Interfieren la liberacin de neurotransmisores presinpticos y interaccionan de forma estereo-selectiva sobre los receptores postsinpticos.

Absorcin: Por va endovenosa. Distribucin: Acostumbran a ser muy liposolubles. Su fijacin a protenas es del 80%. El T 1/2 redistribucin es de 20 minutos y el T1/2 eliminacin sobre 3-12h. FARMACOC Metabolismo heptico. Metabolitos hidrosolubles inactivos. INETICA Eliminacin heptica. Aumentada en el caso del metohexital.

EFECTOS

Sistema Cardio-vascular: Disminuye TA por vasodilatacin perifrica y la FC por efecto vagoltico central. Respiracin: Disminuyen la respuesta a la hipercapnia y la hipoxia. La Apnea tras la induccin es habitual. SNC: Disminuyen el Flujo sanguineo cerebral por vasoconstriccin, pero al aumentar la PPC(presin de perfvusin cerebral), disminuyen el V (50%).

CONTRAIND ICACIONES Duda de la permeabilidad de la va aerea, asma, estenosis mitral, pericarditis constrictiva, estados de shock.

BENZODIAZEPINAS
DIAZEPAN: Amp (2 ml /10 mg). Produce sedacin y amnesia, es muy utilizado en medicacin preanestesica.

MIDAZOLAM: Amp (3ml/15 mg). Produce hipnosis aunque de comienzo ms lento que los barbituricos.

LORAZEPAM: Produce sedacin y amnesia.

BENZODIAZEPINAS
Tienen efectos hipnticos, sedantes, ansiolticos, anticonvulsionantes y producen cierto grado de relajacin muscular. Las diferencias entre ellas estriban en pequeas modificaciones qumicas, todas tienen un ncleo MECANIS comn (1-4 benzodiacepina). MO El ncleo benzodiacepnico se une a un receptor especfico del crtex cerebral llamado "benzodiacepnico", que DE aumenta los efectos inhibidores de varios neurotransmisores (fundamentalmente el GABA). ACCIN

FARMACO CINETICA

Absorcin: IM, EV, SC, epidural. Distribucin: tiene un t1/2 3-10 min. Se fijan entre un 90-98% a protenas plasmticas. Metabolismo: es heptico por Glucurono-conjugacin. Eliminacin: La eliminacin de los metabolitos (muchos de ellos activos) es por orina.

Sistema Cardio-vascular: Presentan efectos depresivos mnimos aunque aumentan la FC por un posible efecto atropnico principalmente del diazepam. En pacientes con mal estado general, hipertensos y con gran ansiedad producen hipotensin. En el shock deben administrarse a bajas dosis. Midazolam reduce ms la TA y las RVP que Diazepam. EFECTOS RespiracinDisminuyen la respuesta al CO2. Bajas dosis pueden producir paro respiratorio. SNC: Reducen el V2, el FSC y la PIC pero menos que los barbitricos. Son Antiepilecticos. Producen Amnesia retrgrada y son ansiolticos (son tiles en la premedicacin). Tienen efectos relajantes musculares a nivel espinal. No son analgsicos. Todos ellos presentan una recuperacin larga que los hacen poco adecuados para la induccin y mantenimiento de la anestesia.

CONTRAIN DICACION Insuficiencia respiratoria severa . Apnea del sueo , Alcoholismo o toxicomana , Insuficiencia renal crnica, ES Insuficiencia heptica

NEUROLPTICOS: (DROPERIDOL, Ampollas de 3 ml. 2,5 mg/ml.)

MECANIS MO DE ACCIN

El droperidol o dehidrobenzoperidol es una Butirofenona que antagoniza la activacin de los receptores de la dopamina a nivel central e interfiere la transmisin mediada por serotonina, noradrenalina y GABA. A nivel perifrico produce un bloqueo alfa-adrenrgico.

Absorcin: es EV y intramuscular Distribucin: . El t1/2 distribucin es de10 min. Tiene una alta fijacin a protenas plasmticas. Su duracin es prolongada entre 3-24 h por la gran afinidad que presentan al receptor. FARMACO Metabolismo: Heptico. CINETICA Eliminacin: Renal.

Sistema Cardio-vascular: Produce un bloqueo alfa-adrenrgico leve que reduce la TA por vasodilatacin. Es antiarrtmico. EFECTOS Respiracin: Reducen la respuesta ventilatoria a la hipoxia. SNC: Disminuyen el FSC y la PIC por vasodilatacin cerebral. No reduce el V.

CONTRAIN Enfermedad de Parkinson. DICACION Alergia a butirofenonas. ES

PROPOFOL (AMP 10 MG = 1 ML FCO 20 ML)

MECANIS MO DE ACCIN Probablemente es el hipntico ms utilizado en la actualidad. Es el 2-6-diidopropilfenol (alquilfenol). Su mecanismo de accin se debe a que facilita la neurotransmisin inhibidora del GABA.

Absorcin: nicamente endovenosa. Distribucin: Presenta una distribucin rpida de 2-8 minutos. FARMAC Metabolismo: heptico y extraheptico . OCINETIC Eliminacin: Renal. A Sistema Cardio-vascular: Disminuye la TA, las resistencias vasculares, la contractilidad miocrdica, el VO2 cardiaco y la precarga. La hipotensin leve postinduccin es habitual y se debe a una disminucin de la respuesta barorrefleja sobre todo en ancianos e inyeccin rpida. Disminuye el GC en pacientes con mala funcin ventricular. EFECTOS Respiracin: Produce una depresin ventilatoria intensa, incluso Apnea. Inhibe la respuesta a hipercapnia. Produce depresin de los reflejos de las vas areas por lo que el laringoespasmo y broncoespasmo tras la intubacin son infrecuentes. SNC: Disminuye el FSC y la PIC. La autorregulacin cerebral y la respuesta vascular al CO2 estn conservadas CONTRAI Alteracin de rganos vitales o hipovolemia. NDICACIO NES

KETAMINA (AMP

10 MG = 1 ML FCO 20 ML)

Bloqueo reflejos polisinpticos espinales. MECANIS Inhibicin NT excitadores en reas selectivas del cerebro. MO Disociacin talmica: Inhibe la conciencia de la sensacin. ANESTESIA DISOCIATIVA. Interaccin con receptores opiceos. DE ACCIN Absorcin: EV o IM. Se ha usado por va espinal. Distribucin: Su distribucin inicial tiene un t1/2a 10-15 min. FARMAC Metabolismo: heptico con metabolitos activos (Norketamina). Produce induccin enzimtica OCINETIC muy importante. A Eliminacin: El tiempo de eliminacin es de 2 horas. Eliminacin renal.

Sistema Cardio-vascular: Produce una estimulacin central del S.N. simptico. Aumenta la TA, FC, GC, PAP, Trabajo miocrdico. Respiracin: Es un potente brocodilatador. Produce una salivacin excesiva. No provoca EFECTOS depresin respiratoria salvo si se asocia a opiceos. Se ha descrito efectos estimulantes de la ventilacin. SNC: Disociacin de la conciencia, remedando un estado de catalepsia, conservacin de la mayora de los reflejos. CONTRAI Pacientes psiquiatricos, hipertensos, coronarios, usar con expreso cuidado en pacientes ancianos. NDICACI ONES

ETOMIDATO (AMP

10 ML = 2 MG/ ML)

MECANIS Deprime el sistema reticular activador y simula los efectos inhibidores del GABA. MO Efectos deshinibidores extrapiramidales (mioclonias 30-60%). DE ACCIN Absorcin: Endovenosa. Distribucin: cerebral rpida (a pH fisiolgico es muy liposoluble y aumenta su fraccin libre) a pesar de su alta fijacin a la albmina. FARMAC Metabolismo: rpidamente por microsomas hepticos y esterasas plasmticas alcanza OCINETIC concentraciones sub-hipnticas y por lo tanto presenta una corta duracin de accin clnica.. A Eliminacin: Presenta un metabolito inactivo excretado por orina.

Sistema Cardio-vascular: Presenta MNIMA repercusin hemodinmica. Disminuyen las resistencias vasculares perifricas, por lo que se reduce un 10% la TA. EFECTOS Respiracin: No suele producir apnea y slo se deprime la ventilacin si se asocia a opiceos. SNC: Reduce el metabolismo basal, FSC y PIC de manera similar a los barbitricos. La PPC se mantiene igual. Aumenta los Potenciales Evocados Somatosensibles.

CONTRAI NDICACI ONES

No administrar a pacientes con hipersensibilidad a emulsiones lipdicas.

OPIOIDES

MORFINA: Amp (1 ml /10 mg).

FENTANILO: Amp (10ml con 0,05 mg x ml). Vial de 10 ml.

MEPERIDINA: Amp ( 2ml / 100 mg).

RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

VECURONIO Amp 4mg/1ml

Relajante muscular de amplio uso en nuestra prctica clnica. Ofrece muy buena estabilidad cardiovascular al carecer de efectos adversos autnomos, y al no liberar histamina. Su duracin de accin es intermedia de mas o menos 60 a 120 minutos dependiendo de la dosis usada. Tiene metabolismo en el hgado y parte de l es eliminado por la bilis, y en menor porcentaje ( 25% ) por la va renal; su actividad puede ser prolongada en casos de disfuncin heptica y obstruccin biliar extraheptica.

PANCURONIO Amp 4 mg/ 2 ml

Posibilidad de producir bloqueo vagal en los receptores muscarnicos y al parecer, incremento en los niveles plasmticos de catecolaminas. Por esta misma razn debe ser usado con precaucin en el paciente con riesgo cardiovascular. El pancuronio es metabolizado en el hgado y su excrecin es principalme nte renal, y en menor grado por loa bilis. Su efecto puede ser prolongado en casos de disfuncin heptica o renal. Es considerado dentro de los relajantes de accin prolongada, con una duracin de aproximadamente 90 minutos.

OPIOIDES
MECANIS Accin sedante y analgsica central. MO DE ACCIN
Absorcin: Endovenosa, intramuscular, suddermica. Distribucin: Aumenta su concentracin en tejidos perfundidos como cerebro, pulmn, hgado, riones y bazo, el tejido muscular y adiposo tienen la caracterstica de tener efecto FARMACO reservorio CINETICA Metabolismo: Heptico. Eliminacin: renal.

EFECTOS A nivel de SNC producen analgesia y prdida de conciencia, somnolencia, euforia y naseas, depresin respiratoria slo a dosis altas.

Utilizar con precaucin en los pacientes con problemas digestivos, incluyendo obstrucciones intestinales, colitis ulcerosa o constipacin. La morfina est contraindicada en los pacientes con leo paraltico y, por otra parte, los pacientes con enfermedades inflamatorias CONTRAI intestinales NDICACIO Pacientes con graves enfermedades pulmonares como el asma agudo o crnico o con NES enfermedades pulmonares obstructivas.

ROCURONIO Amp 50 mg/5 ml

Relajante Muscular de corta accin. Su uso a dosis de 1-1.2 mg/k ha permitido intubacin en un minuto, por lo cual ha entrado a ser parte de los relajantes utilizados en la intubacin del paciente con estmago lleno. A estas dosis la duracin puede ser de 60 minutos y en dosis menores utilizadas en ciruga electiva ( 0.6 mg./k ), su duracin puede ser de aproximadamente 40 minutos.

ATRACURIO Amp 50 mg/ 5 ml

Solo el 10% se excreta inalterado por bilis y orina. Su extenso metabolismo lo hace independiente de la funcin renal y heptica, favoreciendo su utilizacin en presencia de disfuncin de estos rganos. Su duracin de accin es intermedia. Desencadena liberacin de histamina, que puede ser controlada con su lenta administracin ( precaucin en el paciente asmtico ).

RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES

Produce una despolarizacin sostenida de la placa motora por accin competitiva con la acetilcolina, hasta que no se metabolice la succinilcolina no se produce repolarizacin ni existe la posibilidad de una nueva contraccin, el resultado es que tras las fasiculaciones, se produce una relajacin muscular completa. Proporciona un inicio rpido de su accin ( el mas rpido de los relajantes disponibles) en 30 a 60 segundos y su accin es corta (tpicamente menor de diez minutos ).

SUCCINILC OLINA Amp 1000 mg/10 ml