ANTIPSICTICOS ATPICOS

Dra. Daniela Blanco R1 Psiquiatra Lic. Adriana Rodrguez R1 Clnica Mental

HISTORIA

Su aparicin en 1960 revolucion el tratamiento, disminuyendo los efectos adversos extrapiramidales y disquinesias tardas, actuando sobre los sntomas globales de la esquizofrenia, an a dosis efectivas produciendo un efecto antipsictico superior a los antipsicticos clsicos.

HISTORIA
1958: Clozapina en Suiza
Escepticismo, se crea que las drogas neurolpticas deban producir sntomas EP. Cambio de dogma neurolptico por Hippius. Se Introduce en Alemania

1984: Quetiapina
Perfil farmacolgico similar a clozapina pero ms segura.

1981: Setoperona
Ag HT con dbil Ag D2, y Ritanserina, Ag-s de R5HT2A y 5HT2C (Jansen) Efecto antipsictico y disminuye Sx negativos, y menos SEP en ratas.

HISTORIA
1988: Risperidona, combina Ag D2 y Ag R-5HT2A.
Se presenta ante FDA y se aprueba venta en EE.UU. en 1994.

1990: Olanzapina.
Similar a Clozapina, diseado para el tto de esquizofrenia, mana y ansiedad.

1988: Aripiprazol.
Desarrollo guiado por hiptesis predominantes de la etiologa de la esquizofrenia

HISTORIA
2001: Ziprazidona
Sx positivos, negativos y afectivos de la esquizofrenia, con mnimos efectos adversos.

2009: Iloperidona
Relacionado a Risperidona. Menos efectos secundarios

2006: Paliperidona
Relacionado a Risperidona. De accin larga, inyectable.

QU ES LO QUE LOS HACE ATPICOS?

Antagonismo D2 y 5HT2A

Agonista inverso?

Causa de liberacin de Dopamina en ciertas reas cerebrales

Disminuye los SEP y Mejora los Sntomas Negativos

Desinhibicin de la n. dopaminrgica y liberacin de su contenido.

MENOS SEP?

El receptor 5HT2A media la accin de la serotonina sobre las neuronas dopaminrgicas

Recept. En la regin somatodendrtica de la Sustancia Nigra, inhibe la liberacin de dopamina en el cuerpo estriado.

Mayora de R-D2 ocupados en el estriado + Desinhibicin secundaria por Antag 5HT2A Aprox. 90% de bloqueo de R-D2

Nivel necesario sobre n. accumbens Reduce sntomas positivo Sobre cuerpo estriado Discinesia tardia

SNTOMAS NEGATIVOS

Disminucin de SEP por accin sobre sistema nigroestriado. Incremento de liberacin dopaminrgica en la va mesolmbica del placer.

Liberacin de D por Antag-R-5TH2A en n- accumbens predominantemente

Bloqueo disminuido de R-D2 en Corteza Pre-frontal

Poca D o Mucha 5HT en va mesocortical Aumenta D en Corteza Pre-frontal

Afinidad disminuida sobre R-5HT2A en C. Pre-Frontal

ANTIPSICTICO IDEAL

Sature al mximo R-5HT2A en Corteza Pre-Frontal

Reduccin de Sntomas Negativos Reduccin de Sntomas Positivos Reduccin de Sx Extrapiramidales

Bloqueo mximo R-D2 en el rea mesolmbica

Bloqueo bajo de R-D2 en va nigroestriatal

SNTOMAS POSITIVOS

Recordando:

R-5HT1 inhiben liberacin de Glutamato y los R-5HT2 la estimulan

Asociacin de R-5HT2A con liberacin de Glutamato Alucinaciones

Alucingenos son Agonistas parciales R5HT2A

Antagonistas 5-HT2A bloquean la excitacin serotoninrgica de cl. piramidales corticales, reduciendo su liberacin de Glutamato, y disminuyendo su hiperact. a las vas dopaminrgicas mesolmbicas.

ACCIN SOBRE LIBERACIN DE GLUTAMATO

HIPERPROLACTINEMIA

Inhibicin de R-5HT2A No estimulacin de liberacin de Prolactina

OTRAS CARCTERSTICAS

Disociacin rpida sobre R-D2

Menos SEP, Hiperprolactinemia

Teora de Unin Hit and Run

Los Antipsicticos atpicos se unen a los R-D2 lo suficiente como para producir una accin antipsictica pero no tanto como para causar efectos secundarios.

OTRAS CARACTERSTICAS

Accin agonista parcial D2

Estabiliza la neurotransmisin dopaminrgica

Accin agonista 5HT1A

Disminuye SEP, hiperprolactinemia, mejora de sntomas. Reduce la liberacin de glutamato y aumenta la de dopamina

ACCIONES CLNICAS

Antagonistas Receptores -D2

Efectos Extrapiramidales Discinesia tardia Hiperprolactinemia Empeoramiento de Sx cognitivos, afectivos y negativos.

Antagonistas Receptores 5-HT2A Antagonistas Receptores 5-HT1A

ACCIONES CLNICAS

Riesgo Cardio-Metablico
Aumento de peso y Obesidad Riesgo de dislipidemia, resistencia a la insulina, diabetes, aceleracin de enfermedades cardiovasculares, muerte prematura. Bloqueo simultneo de Receptor HI y Receptor 5HT2C Estimula el apetito en el centro hipotalmico del hambre

HIPOTLAMO, CENTRO DEL HAMBRE

ACCIONES CLNICAS

Riesgo Cardio-Metablico

Acelera la Cetoacidosis diabtica y el sindrome hiperglicmico hiperosmolar Teora: Antagonismo del R-M3 Monitorizacin:
Control Peso y Masa Corporal Control de Triglicridos Control de Glicemia e Insulina

BLOQUEO M3 EN CEL. BETA PANCRETICAS

ACCIONES CLNICAS

Riesgo Cardio-Metablico

Prolongacin del Intrvalo QT y Torsade de Pointes. Aparente relacin con Canales de K+ Asociacin entre Torsade de pointes y muerte sbita Prevalencia: 10 15 casos en 10.000

ACCIONES CLNICAS

Sedacin
Por Bloqueo de R-D2, R-M1 muscarnicos-colinrgicos, RH1, R-alfa-1-adrenrgicos A corto plazo es deseado, a largo plazo debe ser limitado Equilibrio final entre receptores D2/5HT2A/5HT1A

EDVARD MUNCH
"Caminaba yo con dos amigos por la carretera, entonces se puso el sol; de repente, el cielo se volvi rojo como la sangre. me detuve, me apoy en la valla, indeciblemente cansado. lenguas de fuego y sangre se extendan sobre el fiordo negro azulado. Mis amigos siguieron caminando, mientras yo me quedaba atrs temblando de miedo, y sent el grito enorme, infinito, de la naturaleza"

CLASIFICACIN
Clozapina
Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin
Bloqueo D1, D2,D3,D4 (con relativa baja afinidad), 5HT1A, 5HT1D, 5HT2C, 5HT3, 5HT6, 5HT7; inhibicin de recaptacin de serotonina y de noradrenalina; bloqueo alfa 1 y alfa 2; bloqueo M1 y H1. Pico plasmtico se detecta luego de aproximadamente 2 horas. Absorcin del 95% va oral Semivida 12 hrs Metabolizada por Isoenzimas P450 CYP1A2 y CYP3A4 Actividad Anticolinrgica, Adrenoltica, Antihistamnica, Antoserotoninrgica NO produce elevacin de prolactina Sensibilidad Mayor D4 > D2

CLASIFICACIN
Clozapina
Indicaciones Teraputicas

Esquizofrenia resistente o Refractaria

Mayor Eficacia: Clnica positiva y negativa, funciones cognitivas, funcionamiento social, adherencia a tratamiento, reduccin de hospitalizaciones.

Reduccin de comportamiento agresivo.

Evidencia Disminucin de conducta suicida, consumo de alcohol y/o otras sustancias (Diagnstico Dual).

Trastorno Bipolar Trastorno Esquizoafectivo Depresin con sntomas psicticos Sntomas psicticos secundarios al tratamiento con levodopa en enfermedad de Parkinson

CLASIFICACIN
Clozapina
Pautas Posolgicas
Importante Normalidad de pruebas hematolgicas para inicio de Tto. Dosis de inicio 25-50mg Incremento de dosis de forma paulatina en 25-50mg/da hasta alcanzar dosis 300-450mg/ da (2 semanas) Incremento de dosis semanal o quincenal. Dosis teraputicas Entre 300mg y 600mg/da Dosis mxima 900mg/da Divisin de dosis minimiza efectos de sedacin, hipotensin y convulsiones. Accin eficaz Nivel plasmtico mnimo de 350ng/ml
Nota: Realizar monitoreo semanal de recuento leucocitario y recuento absoluto de neutrfilos las primeras 18 semanas de Tto, posteriormente, mensual.

CLASIFICACIN
Clozapina
Contraindicaciones y precauciones especiales
Procesos mieloproliferativos, antecedentes de agranulocitosis, depresin grave del SNC o estados comatosos, disfuncin heptica, renal o cardaca grave, y epilepsia no controlada.

Efectos Secundarios

Agranulocitosis Sndrome Metablico (Aumento del peso corporal, Intolerancia a la glucosa, Dislipemia, Hipertensin Arterial) Efectos Cardiovasculares (Hipotensin ortosttica, taquicardia) Sedacin Disminucin del umbral convulsivo Hipersalivacin Riesgo de desarrollo de DM no insulinodependiente Estreimiento - Nuseas

CLASIFICACIN
Clozapina
Interacciones farmacolgicas con otras sustancias
Tabaco Inhibidores de la isoenzima CYP1A2 (fluvoxamina) Sertralina, Paroxetina, Fluoxetina, Erotromicina Carbamazepina, Rifampicina Alcohol etlico, IMAO, depresores del SNC Reduccin de la semivida de clozapina Incremento de la semivida de clozapina Incremento de niveles plasmticos de la clozapina Reduccin de niveles plasmticos de la clozapina Incremento de efectos centrales. Depresin del SNC

Frmacos con potencial Incremento del riesgo de mielosupresor (antipsicticos agranulocitosis No depot se debe especialmente) utilizar clozapina en combinacin con frmacos para disminuir la funcin de la mdula sea

CLASIFICACIN
Clozapina
Nombre Comercial Leponex Presentaciones Comprimidos de 25mg y 100mg.

CLASIFICACIN
Risperidona
Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin
Antagonista monoaminrgico selectivo, afinidad en 5-HT2, D2 y Alda1 adrenrgicos, afinidad H1 y Alfa2 adrenrgicos. Pico plasmtico se detecta al cabo de 1 2hrs Absorcin completa va oral Dosis teraputicas: 3-16mg/da Semivida 24 hrs Metabolizada por Citocromo P450 (Isoenzima CYP2D6) El 35-45% de la risperidona aparece representada en la orina en dosis va oral e IM. Presentacin inyectable de larga duracin Inicio de liberacin a partir de la 3era semana hasta la 6ta semana. Rgimen teraputico: c/14das

CLASIFICACIN
Risperidona
Indicaciones Teraputicas

Esquizofrenia Psicosis Aguda

Dosis: VO 3-9mg/da / +10mg = SEP. Va IM mnima 25mg c/2 semanas Mayor Eficacia: Sntomas afectivos (depresin, sentimientos de culpa, ansiedad)

Trastorno Bipolar

Dosis: VO 2-6mg/da Mayor Eficacia: Tto Mana aguda y mixta. Risperidona asociada a Litio (0,6-1,4mEq/l) o cido Valproico (50120g/ml)

Trastornos psicticos y conductuales graves asociados a Demencias

Dosis inicial: VO 0,50mg/da hasta 2-3mg/da

CLASIFICACIN
Risperidona
Indicaciones Teraputicas

Trastorno conductual (infantil o adulto) asociado a Retraso Mental

Episodio Depresivo Mayor grave y resistente Trastorno Obsesivo-Compulsivo refractario

Reduccin de frecuencia e intensidad de Tics en

nios y adultos con sndrome de Gilles de la Tourette (0,5-4mg)

Sndrome Catatnico de origen orgnico resistente a tratamiento (6mg/da)

CLASIFICACIN
Risperidona
Efectos Secundarios

Incidencia de somnolencia diurna de forma reducida. SEP en dosis muy altas. Aumento de peso (leve). Galactorrea, ginecomastia, alteraciones del ciclo menstrual o amenorrea en el 1% de las mujeres. Priapismo y disfunciones de la ereccin, la eyaculacin y orgsmica en el 1% de los hombres. Demencias: aumento del riesgo de episodios isqumicos cerebrales. Taquicardia Sequedad de boca, visin borrosa y retencin urinaria Cefaleas Vmitos

CLASIFICACIN
Risperidona
Interacciones farmacolgicas con otras sustancias
Reduccin de las concentraciones Carbamazepina, Fenitona, Rifampicina, plasmticas de la fraccin activa de la Fenobarbital risperidona Fenotiacinas, Antidepresivos Tricclicos, Fluoxetina Incremento de las concentraciones plasmticas de la fraccin activa de la risperidona Incremento notable de concentracin de la risperidona

Paroxetina

CLASIFICACIN
Risperidona
Nombre Comercial Risperidona EFG, Arketin, Diaforin, Risfarmal, Risperdal Presentaciones Comprimidos de 1, 3 y 6mg. Comprimidos Buscodispersables de 0,5, 1, 2, 3 y 4mg. Solucin Oral 1mg/ml Formulacin depot IM 25, 37,5 y 50mg.

CLASIFICACIN
Olanzapina
Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin
Antagonista de receptores dopaminrgicos, serotoninrgicos, muscarnicos, Alfa1 adrenrgicos e histaminrgicos. Concentracin plasmtica aproximada a los 7 das va oral, 15-45min. Va IM (5 veces mayor). Dosis teraputicas: 10-15mg/da VO, 10-20mg/da IM. Semivida 33,8hrs (hombres jvenes), 36,7hrs (mujeres jvenes) 21,8hrs (ancianos) Metabolizada en el hgado El 57% aparece representada en la orina y 30% en las heces. Edad, gnero y consumo de tabaco produce diferencias farmacocinticas de olanzapina.

CLASIFICACIN
Olanzapina
Indicaciones Teraputicas

Esquizofrenia (disminuye recurrencias de episodios)

Dosis: 7,5-17,5mg/da eficaz de sntomas positivos / 12,5-17,5mg eficaz de sntomas negativos

Trastorno Bipolar de ciclacin rpida. Mana Aguda Depresin refractaria Trastorno Lmite de la Personalidad Anorexia nerviosa Trastorno por estrs postraumtico Trastorno psictico inducido por cannabis

Dosis: 10-15mg/da

CLASIFICACIN
Olanzapina
Pautas Posolgicas
Va Oral Dosis inicial 10mg OD, ajuste paulatino de dosis diaria de 5mg/da en intervalos no inferior a 1 semana. Va Intramuscular Dosis inicial en adultos 10mg/da, que puede repetir a las 2hrs (5-10mg) / Dosis mxima 20mg/da. No se debe administrar ms de 3 inyecciones en 24hrs.

Contraindicaciones y precauciones especiales

Hipersensibilidad a componentes de la olanzapina, pacientes con riesgo de glaucoma de ngulo estrecho, psicosis y/o trastornos conductuales asociados a la demencia, enfermedad de Parkinson con sntomas psicticos, hipertrofia prosttica clnicamente significativa, pacientes con antecedentes de leo paraltico.

CLASIFICACIN
Olanzapina
Efectos Secundarios

Somnolencia y trastornos de la marcha. Aumento de peso y de apetito. Hipotensin ortosttica asociada a mareos, taquicardia y sncope. Hiperglicemia e Hipertrigliceridemia Estreimiento, sequedad de boca Aumento de secrecin de prolactina Intolerancia a la glucosa, hiperglucemia, hiperlipemia, diabetes y cetoacidosis diabtica Astenia Discinesia, acatisia

CLASIFICACIN
Olanzapina
Interacciones farmacolgicas con otras sustancias
Carbamazepina, Omeprazol, Rifampicina, Tabaco Ciprofloxacino, Fluvoxamina, Fluoxetina Alcohol, Diazepam, Hipotensores Levodopa Antiarrtmicos, Droperidol, Eritromicina, Isradipino, Levometadil, Lidoflacina Belladona, Clorimipramina, Fenilalanina, Adrenrgicos, Valproato, Memantina, Anticolinrgicos, Lorazepam IM, Velafaxina, Clozapina Aumento de aclaramiento de olanzapina. Disminucin de aclaramiento de olanzapina. Mayor sedacin e hipotensin ortosttica Disminucin de efectividad de levodopa Aumento del riesgo de prolongacin del intervalo QT

Mayor efectos anticolingicos, disminucin del umbral convulsivo, mayor riesgo de discinesia tarda, suma de efectos, riesgo de convulsiones, hipotensin arterial, cetoacidosis diabtica, priapismo,

CLASIFICACIN
Olanzapina
Nombre Comercial Zyprexa Presentaciones Comprimidos de 5 y 10mg. Comprimidos Buscodispersables de 5 y 10mg. Ampollas 10mg.

CLASIFICACIN
Quetiapina
Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin
Acta sobre D1, D2 y 5-HT2A, Alfa1 adrenrgicos, HT2C y HT1D Liberacin Inmediata: absorcin oral rpida. Concentracin plasmtica mxima en 1-2hrs. Semivida 7hrs. Metabolizacin mediante el hgado. Eliminacin de partes por la orina y resto por heces. Liberacin Prolongada: Concentracin plasmtica mxima a las 6hrs. Semivida 7hrs. Metabolizacin mediante el hgado. Eliminacin de partes por la orina y resto por heces. Aclaramiento plasmtico se reduce en un 30-50% en ancianos.

CLASIFICACIN
Olanzapina
Indicaciones Teraputicas

Esquizofrenia

Previene recadas en pacientes clnicamente estables. Reduce efecto de parkinsonismo y acatisia. Adherencia al tratamiento.

Enfermedad de Alzheimer con sntomas psicticos Enfermedad de Parkinson con sntomas psicticos Trastornos Afectivos Trastorno Lmite de la Personalidad

Dosis: 100-300mg/da, mejora impulsividad y hostilidad.

CLASIFICACIN
Quetiapina
Pautas Posolgicas

Liberacin Inmediata: Progresivo, BID. Dosis inicial 50mg 1er da, 100mg 2do da, 200mg 3er da, 400mg 4to da hasta alcanzar una dosis de 450-600mg/da. Monitorear PA en dosis mayor a 600mg/da. Dosis mxima recomendada: 800mg/da Liberacin Prolongada: Dosis recomendada 400800mg/da. 300mg 1er da, 600mg 2do da, y 400-800mg 3er da.

Contraindicaciones y precauciones especiales

Hipotensin o pacientes bajo Tto antihipertensivo.

CLASIFICACIN
Quetiapina
Efectos Secundarios

Somnolencia

Nuseas
Hipotensin postural Agitacin Efectos Extrapiramidales Se ha asociado a DM tipo 2, cataratas y elevacin de triglicridos.

CLASIFICACIN
Quetiapina
Interacciones farmacolgicas con otras sustancias
Cimetidina, Ciclosporina, Diltiazem, Antibiticos macrlidos, Nifedipino, Inhibidores de proteasa Dexametasona, Fenobarbital, Fenitona, Primidona, Rifabutina, Rifampicina, Troglitazona Litio, Valproato, Carbamazepina, Benzodiazepinas, Flupoxetina, Imipramina, Venlafaxina, Lorazepam, Donepezilo Antihipertensivos Haloperidol, Risperidona Tioridazina Lovastatina Incremento de efecto clnico.

Disminucin de efecto clnico.

Sin problemas en la combinacin. Precaucin por sumacin de efectos. Sin modificacin de los niveles plasmticos. Modificacin de los niveles plasmticos. Precaucin por el incremento del intervalo QT.

CLASIFICACIN
Quetiapina
Nombre Comercial Seroquel Presentaciones Comprimidos XR de 50, 200, 300 y 400mg. Comprimidos de 25, 100, 200 y 300mg.

CLASIFICACIN
Ziprasidona
Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin
Afinidad en receptores serotoninrgicos, Afinidad en receptores adrenrgicos, histaminrgicos y muscarnicos. Va Oral:
Semivida de 4 5 horas. Requiere ser administrada en dos dosis diarias. Administrada con los alimentos, su absorcin aumenta en un 60%. Posee una alta unin a las protenas plasmticas (99%).

Va Intramuscular:
Alcance rpido de concentracin teraputica. Tras su administracin, alcanza biodisponibilidad del 100%. Semivida entre 2 a 5 horas.

CLASIFICACIN
Ziprasidona
Indicaciones Teraputicas

Esquizofrenia

Mayor eficacia en Episodios Psicticos Agudos, Esquizofrenia crnica y refractaria o con intolerancia a otros frmacos. Dosis: 120-160mg/da VO. Favorece a la adhesin de Tto.

Trastorno Esquizoafectivo

Trastorno Bipolar

Dosis: 80-160mg/da VO, mayor eficacia en episodios manacos, mixtos y depresin refractaria

CLASIFICACIN
Ziprasidona
Indicaciones Teraputicas

Agitacin Aguda asociada a Episodios Psicticos

Dosis mn. IM 10mg c/2hrs hasta 40mg/da (dosis mx.). Tto VO continuado 60-80mg c/12hrs (dosis inicial).

Reduccin de frecuencia e intensidad en Tics y sndrome de Gilles de la Tourette (5-40mg/da)

Autismo en nios y adolescentes (40-160mg/da)

Enfermedad de Parkinson con sntomas psicticos

CLASIFICACIN
Ziprasidona
Contraindicaciones y precauciones especiales

Pacientes con prolongacin del intervalo QT Antecedente de infarto agudo al miocardio Insuficiencia cardaca descompensada Arritmias con Tto Antiarrtmicos clase I y II Nios Dosis inicial 5mg/da No se recomienda durante el embarazo. Riesgo/Beneficio para el feto.

Interacciones farmacolgicas con otras sustancias

Importante Evitar la administracin conjunta de medicamentos que prolonguen el intervalo QT (Ej: antiarrtmicos, halofantrina, mesoridazina, tioridazina, sertindol, cisaprida). Litio.

CLASIFICACIN
Ziprasidona
Efectos Secundarios

Cardiovasculares

Intervalo QT (leve a moderado), Hipotensin postural (IM), Hipertensin (IM), Hipotensin Ortosttica.

Digestivos

Estreimiento, sequedad de boca, dispepsia, sialorrea, nusea, vmitos, diarrea (IM)..

Aparato Nervioso

Somnolencia (VO-IM), agitacin, acatisia, mareo, distona, hipertona, temblor.

Visin Anmala Astenia, Cefalea

CLASIFICACIN
Ziprasidona
Nombre Comercial Geodon Presentaciones Polvo para solucin IM 20mg Capsulas de 40 y 80mg

CLASIFICACIN
Aripiprazol
Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin
Antagonista y/o Realzador de actividad dopaminrgica en SNC Va Oral:
Metabilizado muy extensamente por el hgado. Semivida de 75-95hrs. Concentraciones mx. de 3-5hrs. Dosis teraputicas 15-30mg/da, dosis mx. 30mg/da. Eliminacin urinaria y fecal. Se excreta en leche materna.

Va Intramuscular:
Absorcin completa, biodisponibilidad del 100%.. Concentraciones mx. de 1-3hrs. Semivida 26 das.

CLASIFICACIN
Aripiprazol
Indicaciones Teraputicas

Esquizofrenia aguda

Dosis inicial 10-15mg/da VO. Eficaz en prevencin de recadas y adhesin a Tto. Tto IM para control de psicosis o agitacin aguda (5,2515mg, no ms de 3 inyecciones/da)

Trastorno Esquizoafectivo Trastorno Bipolar tipo I (mana pura y disfrica) Trastorno Depresivo Mayor resistente

Dosis idnea 10-30mg/da VO.

Dosis inicial 15mg/da VO.

CLASIFICACIN
Aripiprazol
Contraindicaciones y precauciones especiales

Ancianos con demencia asociada a sntomas psicticos. Disminucin de la capacidad del organismo para reducir la temperatura corporal en situaciones de exigencia. Precaucin en pacientes con antecedentes epilpticos. No se recomienda durante el embarazo. Riesgo/Beneficio para el feto. Contraindicado en lactancia natural.

Efectos Secundarios

VO: Acatasia, agitacin, cefalea, dispepsia, nuseas, vmitos, insomnio, somnolencia, sedacin, temblor. IM: Acatisia, cefalea, dispepsia, nuseas, vmitos, somnolencia, sedacin, taquicardia.

CLASIFICACIN
Aripiprazol
Interacciones farmacolgicas con otras sustancias
Alcohol, Famotidina, Litio, Nicotina, Valproato Barbitricos, Carbamazepina, Hierba de San Juan, Efavirenz, Nevirapina, Rifampicina Fluoxetina, Ketoconazol, Itraconazol, Paroxetina, Quinidina Sin cambios sobre los niveles plasmticos de aripiprazol. Disminuyen los niveles plasmticos de aripiprazol. Aumenta moderadamente los niveles plasmticos de aripiprazol. Se puede mostrar sin cambios o aumentar levemente los niveles plasmticos de aripiprazol. Vigilancia.

Eritromicina, Zumo de Pomelo

CLASIFICACIN
Aripiprazol
Nombre Comercial Abilify Presentaciones Tabletas de 15, 20 y 30mg Formulacin IM 9,75mg

CLASIFICACIN
Paliperidona (9-hidroxi-risperodona)
Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin
Se une firmemente a receptores dopaminrgicos D2 y serotoninrgicos 5-HT.2, no unindose a receptores colinrgicos. Se presenta en comprimidos de liberacin prolongada Concentracin plasmtica aproximada a los 4-5 das. Semivida 24hrs. Alimentos ricos en grasas aumentan en 50-60% la cantidad de absorcin. Eliminacin por heces. Disminuye en ocasiones la funcin renal.

CLASIFICACIN
Paliperidona (9-hidroxi-risperodona)
Indicaciones Teraputicas

Esquizofrenia

Dosis media idnea 6mg OD am. Intervalo de dosis eficaz varia de 3 a 12mg/da Mayor eficacia en prevencin de recurrencia de sntomas

Contraindicaciones y precauciones especiales

Insuficiencia renal leve dosis inicial 3mg/da. Enfermedad cardiovascular. No administrar: Antecedentes de estenosis gastrointestinal grave y disfagia. No se recomienda durante el embarazo. Contraindicado en lactancia natural.

CLASIFICACIN
Paliperidona (9-hidroxi-risperodona)
Efectos Secundarios

Aumento de peso Cefalea Hipersecrecin salival Vmitos Discinesia

Acatisia Distona SEP Hipertona Parkinsonismo

Interacciones farmacolgicas con otras sustancias

Precaucin: Frmacos que prolongan el Intervalo QT (Quinida, disopiramida, amiodarona, sotalol, mefloquina y algunos antipsicticos). Frmacos que disminuyen el umbral convulsivo. Risperidona Efectos aditivos.

CLASIFICACIN
Paliperidona (9-hidroxi-risperodona)
Nombre Comercial Invega Presentaciones Tabletas de liberacin prolongada de 3 y 6mg

BIBLIOGRAFA
Salazar, M., Peralta, C., Pastor, F. (2011). Manual de Psicofarmacologa. Espaa, Madrid: Editorial Mdica Panamericana. Ceruelo, J., Garca, S. (2007). Antipsicticos Tpicos. Antipsicticos Atpicos. Espaa, Madrid: Teraputica en APS. Stahl, S. (2006). Psicofarmacologa Esencial. Barcelona: Ariel Neurociencias. Purves, S. (2006). Neurociencia. Editorial Panamericana.