SERM

Moduladores selectivos de receptores de estrgenos

Estrgenos

Estradiol
Mecanismo de accin: por medio de la regulacin de expresin de genes se difunde de modo pasivo a travs de las membranas y se une al receptor presente en el ncleo que muestra gran homologa con receptores para hormonas. Contraindicaciones: problemas hepticos, pacientes con neoplasias, insuficiencia venosa perifrica, embarazo y lactancia.

Indicaciones: sustitucin en mujeres posmenopusicas, p/ disminuir molestias con mal humor, bochornos, ansiedad, y para prevenir la osteoporosis, anticoncepcin, profilaxis en osteoporosis, tx para el cancer de prstata en hombres. Presentacin: parches de 2, 4 y 8 mg que liberan:

2 mg- 25 u 4mg- 50 u 8mg- 100 u

Dosis: dos parches por semana martes y jueves. Reacciones adversas: migraa, tensin mamaria, sangrados leves transvaginales, flatulencia, aumento en el peligro de tromboflebitis, trombosis, nauseas, mareos pasajeros, hipersensibilidad, aborto y alteracin del libido.

Estradiol y nortisterona
Tx. Tratamiento en mujeres posmenopusicas para disminuir molestias como: mal humor, bochornos, ansiedad, para prevenir la osteoporosis. Presentacin: tabs estradiol 2 mg acetato de nortisterona 1 mg. Reacciones adversas: migraa, tensin mamaria, sangrados leves transvaginales, aumento en el peligro de tromboflebitis, trombosis, nauseas, mareos pasajeros, hipersensibilidad.

Anticonceptivos orales

Mestranol Anovulatorios
Contraindicaciones: enfermedad trombocitopenica, sangrado genital Contraindicaciones: cncer de mama, embarazo y lactancia. Interacciones: anticonvulsivantes, antihipertensivos, antidepresivos, hipoglusemiantes, anticoagulantes.

Tx: planificacin familiar, restitucin en posmenopusicas, alteraciones menstruales. Presentacin: tabs norestisterona 40.05 mg mestraniol 1 mg. Dosis: 1 tableta por da despus de la cena. Reacciones adversas: cancer, nauseas, cefalea, acciones endocrinas y metablicas.

Etinil estradiol
Contraindicaciones: neoplasias dependientes de estrogenos, enfermedad vascular y cerebrovascular, embarazo y tumores hepticos. Indicaciones: planificacin familiar, anticonceptivos, dismenorrea, alteraciones menstruales, sangrado disfuncional. Presentacin: 21 grageas + 7 como placebo, estradiol a 0.5 mg, norgestrel 0.05 mg.

Dosis: 1 gragea por da a partir del primer da de sangrado. R. adversas: cefalea, mareo, nauseas, aumento o disminucin de peso, cloasma, sangrados intermenstruales, tromboflebitis, trombo embolismo, aumento en tamao de mamas, secrecin de mamas con el tabaco aumentan estas reacciones.

Tamoxifeno
Se clasifico originalmente como antiestrgeno Posee actividad agonista en huesos, hgado y endometrio. Ha recibido aprobacin en cuatro situaciones:

Como coadyuvante en el tratamiento de cncer mamario

sin metstasis en ganglios axilares en mujeres despus de la mastectoma total o segmentaria. Tratamiento de la mastectoma total o segmentaria, diseccin axilar o radiacin de mama pos menopusica que muestra ataques metastsicos de ganglios axilares. en el tratamiento de mujeres y varones con cncer mamario avanzado. Agente profilctico en mujeres expuestas al gran peligro.

Mecanismo de accin: inhibidor competitivo de la unin del estradiol a los receptores de estrogenos.

Administracin: va oral Concentraciones plasmticas: de 4 a 7 horas despus Vida media: 14 horas primera fase, y 4 hrs 11 das Tx: Ca.Cu, Ca de mama, cncer endometrial, pacientes pos menopusicas con cncer mamario metastsicos, infertilidad anovulatoria.

Presentacin: tabletas de 10-20 mg Dosis: 20-40 mg da DU. Reacciones adversas: flujo vaginal, hemorragia vaginal, hipersensibilidad, retencin de lquidos, alopecia, prurito vulvar, polipos, aumento de quistes ovricos, retinopata, sndrome de SJ, hipoplasia endometrial. Contraindicaciones: embarazo y lactancia.

Progesterona y estradiol
Es secretada por los ovarios a partir de los cuerpos amarillos en la mitad del ciclo menstrual antes de la ovulacin. Mecanismo de accin: produce disminucin para los estrgenos, aumenta el metabolismo de los estrgenos hacia metabolitos menos activos. Contraindicaciones: hemorragia vaginal, enfermedades hepticas severas, problemas biliares, embarazo y lactancia.

Interacciones: barbitricos, carbamacepina, rifampicina, disminuyen los afectos de la progesterona. Tx: amenorrea en mujeres sensibilizadas por estrgenos, reproduccin asistida, sndrome premenstrual, infertilidad secundaria a deficiencia ltea, regulacin de ciclos menstruales, amenaza de aborto, pre y post menopusicas. Presentacin: perlas de 100 mg

Dosis: 200 a 300 mg por da c/ 12 hrs. Amenaza de aborto e infertilidad 200 a 4000 mg por da. Reacciones adversas: dolor, sensibilidad al tacto, diarrea, aumento del libido, depresin, fatiga y a grandes dosis puede causar aborto.

Medroxiprogesterona
A dosis elevadas funciona como anticonceptivo. Inhibe la gonadotrofina hipofisiaria de la cual proviene la maduracin folicular y la ovulacin. Contraindicaciones: embarazo, alteraciones tromboemboliticas, tromboflebitis, apopleja, hemorragia vaginal no Dx, hemorragia del tracto urinario diagnosticado, tumoraciones malignas no Dx.

Interacciones: hiperglucemias y retencin de lquidos. Tx : anticonceptivo, endometriosis, carcinoma endometrial, sntomas menopusicos. Presentacin: tab 5 y 10 mg y amp 50-150 mg Dosis: anticonceptivo:150mg c/3 meses IM Endometriosis: 100 mg c/ 2 semas / 6 meses. Carcinomas endometrial y renal: 400 a 1000 mg por semana. Cancer mamario 500 mg/da/28 das. Sntomas menopusicos 150mg c/ 12 semanas

Reacciones adversas: vomito, nausea, trastornos tromboembolicos, nerviosismo, insomnio, acn, alopecia, galactorrea, cambios en peso corporal y redondeos de la cara.

Mifepristona
Antagonista de la progesterona y glucocorticoides V 20 a 40 das. Mecanismo de accin: en presencia de los progestgenos tiene un efecto antagonista que inhibe la forma competitiva unindose los receptores de la progesterona y glucocorticoides . Contraindicaciones: embarazos no diagnosticados, embarazos con 50 das de amenorrea, diabetes tipo 1 y anemia.

Tratamiento: anticonceptivo pos coito, endometriosis, Ca mamario, Ca.Cu, hemangioma. Presentacin: tabs 200 mg Dosis: 400 mg/da/5 das como anticonceptivo pos coito. Reacciones adversas: anorexia, dolor abdominal, fatiga, hemorragia coplosa, metrorralgia, nausea, vomito, cefalea y pirosis.

Nandrolona: estimulante anablico

Esteroide anabolizante androgenico. Influye positivamente en el metabolismo de calcio e

incrementa la masa sea en la osteoporosis. Mecanismo de accin: actividad anablica acentuada y una actividad androgenico reducida. Contraindicaciones: embarazo, lactancia, insuficiencia renal y heptica, carcinoma prosttico y mamario.

Interacciones: los esteroides anablicos ayudan a la tolerancia de glucosa y disminuyen la necesidad de insulina o de otro frmaco, es un antidiabtico. NOTA: para obtener un efecto teraputico se debe de administrar la cantidad adecuada de vitaminas, minerales, protenas, y dieta rica en caloras. Tx: osteoporosis, Tx paliativo de Ca mamario diseminado.

Presentacin: dos jeringas con 1 ml y este con 500 mg de deconoato de nadrolona. Dosis: osteoporosis y carcinoma: 50 mg/3 semanas. Reacciones adversas: dosis altas y tratamientos prolongados producen vinizacion en mujeres caracterizado por ronquera que puede ser irreversible, acn, hipersutismo, aumento de la libido, hipertrofia de cltoris.

Finasterida.
Mecanismo de accin: inhibe la 5 alfa reductasa 2 Contraindicaciones: I. renal y heptica Tx: hipertrofia prosttica benigna. Presentacin: grageas de 5 mg Dosis: 5 mg/ da / 6 meses y valorar. Rx: disminuye la libido y la potencia, oligoespermia,

esterilidad, nauseas, vomito y mareo.

Atosiban
Antagonista de la oxitocina, retrasa el parto

prematuro. Mecanismo de accin: bloquea la accin de la oxitocina a nivel de forma competitiva. Contraindicaciones: diabetes. Tx: retrasa el parto prematuro en mujeres embarazadas presenten dilatacin del cuello uterino de 1 a 3mm. Presentacin: solucin inyectable 7.5 mg por ml y 6.5 mg por 0.9 ml

Dosis uncial de: 6.75 mg seguida de una infusin continua de 300 Ug en 3 horas, seguida de otra dosis de 100 ug por minuto a una de 7.5 mg por ml hasta 45 hrs. Reacciones adversas: cefalea, nauseas, taquicardia, fiebre, prurito, edema agudo pulmonar.

Testosterona
Mecanismo de accin: en los rganos blancos se convierte en dihidrotestosterona. Acciones fisiolgicas: tiene efecto en la distribucin de pelo corporal en la voz, acn, musculatura y crecimiento seo. Contraindicaciones: carcinoma mamario.

 Tx: hipogonadismo, castracin, eunucoidismo,

hipopituitarismo, impotencia de origen endocrino, climaterio masculino, disminucin de la libido, estimulo de la eritropoyesis, edema angioneurotico hereditario, estatura baja, Ca. Mamario, osteoporosis masculina y femenina. Presentacin: capsulas de 40 mg, cada ml de sustancia oleosa contiene: propionato de testosterona 30 mg, fonilpropionato de testosterona 60 mg, isocaproato de testosterona 60 mg, decanoato de testosterona 100 mg.

Dosis: 1 ml/3 semanas/I.M profunda, 120-160/da/ 23 semanas y se mantiene con 40- 120 mg/da. Reacciones adversas: priapismo, estimulacin sexual excesiva, aumento de al frecuencia de erecciones, engrosamiento flico, edema, ictericia, aumento de peso, Ca heptico y feminizacin.

Oxitocina.
Estimula las concentraciones rtmicas del tero. La

respuesta uterina despus de su administracin parenteral sucede de 3-5 min. Contraindicaciones: desproporcin cefalopelvica, sufrimiento fetal, teros hipertnicos. Tx: induccin al trabajo de parto con ruptura de membranas, preeclampsia, inercia hipotnica uterina, pos madures del producto y favorece a la secrecin de leche

Presentacin: ampolleta de 1 ml c/ 5 unidades. Dosis inicial: de 1-4 Mu/min(2-8 gotas por minuto) valorar las contracciones (4-5 contracciones con duracin de 60 a 90 seg. c/10 min) valorar c/20 min. I.V soldextrosa al 5% con 1U de oxitocina en 1000 ml Reacciones adversas: hipersensibilidad, hipertonisidad uterina, ruptura uterina, sufrimiento fetal, muerte fetal, espasmos y arritmias.

Ergonivina
Tx : manejo del tercer periodo del trabajo de parto, atona uterina, hemorragias durante y despus del trabajo del parto o cesrea. Presentacin: ampolleta de 1 ml c/ malato de ergometrna de 60 seg. Dosis: 0.1 a 0.2 I.V lenta (menos de 60 segundo) 1 tableta c/6 horas hasta 5 das. Reacciones adversas: nauseas, vomito, dolor abdominal, bradicardia, taquicardia, erupciones cutneas.

Metilergonovina
Frmaco de segunda eleccin para hemorragia uterina posparto pos cesrea y pos aborto. Mecanismo de accin: acta a nivel de la musculatura lisa del tero aumentando el tono basal de la frecuencia y amplitud de las contracciones rtmicas del tero. Contraindicaciones: HTA, embarazo I. heptica y renal, preeclampsia.

Tx : atona uterina, hemorragias durante y despus del trabajo de parto o cesrea. Presentacin: tabs 0.2 - 0.5 mg, ampolleta de 0.2 mg. Dosis: atona uterina: 0.2 mg I.M y 0.2 I.V en urgencia. Subcutnea: 0.1 a 0.2 mg. Subinvolucion sangrado puerperal: 0.125 V.o c/ 6 u 8 horas. Reacciones adversas: nauseas, vomito, dolor abdominal, cianosis, HTA, bradicardia y taquicardia y reacciones cutneas.