ANALGESICOS OPIOIDES

GENERALIDADES
opiceo se refiere a los productos derivados del opio (morfina, codena, tebana, papaverina) que a su vez se obtiene al desecar el jugo de la amapola o adormidera (Papaver somniferum)

mientras que opioide abarca sustancias endgenas o exgenas con afinidad por receptores opioides.

ANALGESICOS OPIOIDES
Poseen afinidad selectiva por los receptores opioides, causando analgesia de elevada intensidad, producida principalmente sobre el SNC.

Opioides menores (dolor moderado)

Opioides mayores (dolor intenso)

RECEPTORES DE OPIOIDES
Existen tres clases principales de receptores opioides:

: mu

K:Kappa

: delta

3 subtipos

3 subtipos

2 subtipos

receptores 1, 3 y 2 receptores 2, 1 y 1

Sistemas supraespinales Nivel espinal

RECTORES DE OPIOIDES
Receptor Respuesta Abren los canales de potasio , Analgesia, depresin respiratoria, miosis, euforia, motilidad GI Cierran los canales de calcio,Analgesia, disforia, efectos psicomimticos, miosis y depresin respiratoria Abren los canales de potasio, Analgesia, actividad sobre msculo liso gastrointestinal

Comparten muchas propiedades con los pptidos opioides endgenos: Encefalinas ,endorfinas ,Dimorfinas. Que son analgsicos naturales que estn presentes en el SNC de todos los vertebrados.

CLASIFICACION DE LOS OPIOIDES

Se comportan como agonistas muy preferentes y, en ocasiones, selectivos sobre receptores , mostrando la mxima actividad intrnseca. Ej :Morfina, codena, tramadol, petidina, metadona, fentanilo.

Agonistas puros

Agonistas parciales

Actan sobre los receptores con actividad intrnseca inferior a la de los agonistas puros. En presencia de un agonista puro pueden comportarse como antagonista, causando una reduccin clara de la accin farmacolgica. Ej: Buprenorfina.

 Son los capaces de actuar sobre ms de un receptor concretamente sobre y el k k : actan como agonistas : actuan como agonistas parciales o antagonistas. Agonistas La analgesia se consigue mediante la actividad de ambos antagonista mixtos receptores. Ej: nalorfina,pentazocina,butorfanol y nalbufina .

Tienen afinidad por los receptores opioides (sobre todo por los ), pero carecen de actividad intrnseca. Interfieren la accin de un agonista. Ej : Naloxona, naltrexona. Antagonistas

OPIOIDES MENORES
Son Agonistas puros con potencia analgsica menor que los mayores.
Dolor moderado o que no cede con primer escaln. Potencian su accin asociados a analgsicos no opioides. Nunca asociar con opioides potentes. Efectos secundarios: estreimiento, nauseas-vmitos, mareo, somnolencia.

CODEINA
Agonista debil Codeisan comp 30 mg Codeisan jarabe 1,2 mg/ ml Cod-efferalgan Tab 30mg de codeina + 500mg de acetaminofen. Se prefiere para el dolor moderado y al iniciar el manejo de un paciente con dolor cronico
Duracin efecto analgsico: 4 - 6 h Va ORAL. Dosis mxima 60 mg/ 4 h EA: estreimiento

TRAMADOL
Agonista debil Cap de 50mg Amp de 50 y 100mg Soln oral de 100mg/ml

Dosis: 50-100 mg dos o tres veces al dia

DEXTROPROPOXIFENO
Agonista Mu debil Tab de 30 mg Grag y cap 65mg Produce hepatotoxicidad y convulsiones

Opioides mayores
Agonista puro. Primera eleccin en dolor intenso, que no cede con escalones previos. Potencia su accin asociados a primer escaln. Nunca asociar con opioides dbiles. Otros usos: disnea, tos.

morfina

fentanilo

buprenorfina

MORFINA
Amp de 10 mg Cap de 10 mg Soln oral de 30 mg Se utiliza para el dolor agudo, o el dolor cronico (neoplasico y no neoplasico)

FENTANIL, ALFENTANIL, SUFENTANIL, REMIFENTANIL

fentanil: amp 2550mcg/ml Parches transdermicos de 10, 20, 30 y 40 cm2 cada uno con 2.5mg/10cm2

Utilizado en premedicacion anestesica

 Alfentanil: amp 2.5mg/5ml

Sufentanil: amp 0.05 y 0.075 mg/ml Remifantil: amp 1, 2 y 5 mg

Se utiliza como coadyubante en anestesia general

BUPRENORFINA
Agonista parcial Tab sublingual de 0.4, 2 y 8 mg Dosis: 1 a 2 tab cada 6/8 horas

REACCIONES ADVERSAS

letargo

somnolencia

Depresion respiratoria
SINDROME DE ABSTINENCIA

Nauseas y vomitos
INTOXICACION AGUDA

Diarrea, taquicardia, fiebre, sudoracion, bostezos, perdida del apetito, nauseas y vomito

Se debe pensar si presenta : Depresion respiratoria Miosis estupor

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Deben utilizarse con cuidado en pacientes con disfuncion hepatica y renal Embarazo Shop hipovolemico Enfermedad de adisson ancianos
No deben darse a pacientes con: Alcoholismo agudo Historia de abuso de drogas Inestabilidad emocional o ideas suicidas Traumas endocraneanos