GENERALIDADES Frmaco en el sitio de Administracin Frmaco en el plasma 1) Absorcin Frmaco en tejidos 3) Metabolismo (metabolitos en tejidos) 4) Eliminacin La farmacoterapia es prevenir, curar o controlar diversas enfermedades patolgicas, de manera que se tienen que administrar dosis adecuadas para producir en efecto farmacolgico y no toxico 2) Distribucin Frmacos (s) o metabolitos (s), o ambos, en orina, heces, bilis Vas de administracin de los Frmacos Enteral
-Oral -Sublingual -Rectal
Parenteral
-Intramuscular -Intravascular -Subcutanea
- La va de administracin se determina, en esencia por cualidades del frmaco y objetivos teraputicos. - Existiendo dos vas principales: La absorcin es el paso de un frmaco desde el sitio en que se administra hasta el torrente sanguneo. La rapidez y la eficiencia de la absorcin dependen de la va de suministro. En caso de la va intravenosa la absorcin es total y por otras vas puede ser parcial. Paso De Frmacos A Travs De Las Membranas Biolgicas Los frmacos pasan a travs de las clulas y no entre ellas. Por consiguiente, la barrera por la cual pueda desplazarse una molcula en el organismo es la membrana plasmtica. A. Transporte de un frmaco desde el tubo digestivo De a cuerdo a sus propiedades qumicas los frmacos se pueden absorber desde el tubo digestivo por: Difusin pasiva: la fuerza impulsora de absorcin pasiva es un gradiente de concentracin. Transporte activo: Esta modalidad de penetracin supone existencia de protenas acarreadoras especificas. Farmacocinetica: Absorcion B. Efecto de pH sobre la absorcin
Casi todos los compuestos son cidos o bases dbiles Paso de un frmaco sin carga a travs de una membrana:
- Pasa un frmaco acido dbil (HA) a travs de una membrana con mayor facilidad si no tiene carga. - En caso de base dbil la forma sin carga (B) es capaz de pasar. C. Factores fsicos que modifican la absorcin. Flujo sanguneo en el sitio de absorcin.
rea de superficie disponible para la absorcin.
Tiempo de contacto con la superficie de absorcin.
Cintica De Absorcin La cintica de absorcin de los frmacos corresponde a un fenmeno te tipo exponencial o de primer orden. La cintica exponencial se produce cuando la cantidad absorbida corresponde a una fraccin de la dosis. Objetivo: Efectuar el estudio farmacocinetico de la sulfacetamida sdica en el conejo ensayando vas de administracin intravenosa, subcutnea e intramuscular para determinar cual de ellas es mejor. Hiptesis: En la va intravenosa no se observar un comportamiento de absorcin, por lo que tendr un mejor perfil farmacocintico en comparacin con la va intramuscular y subcutnea. Vas en donde s se presenta absorcin, pero tambin un decrecimiento del perfil farmacocintico. Metodologa: Peso al conejo y procedi a rasurar una oreja. Se realizo clculos conforme a peso para obteniendo dosis a administrar de heparina y sulfacetamida sdica. Se administro por va intravenosa 0.51 mL de heparina y se dejo transcurrir 5 min. Se tomo una muestra de 0.2 mL de sangre (muestra blanco t=0) Se tomaron muestras de sangre por vena marginal de la oreja rasurada cada 5,15,30,60,90,120 min Se procedi a tratar las muestras con el mtodo de Bratton- Marshall. A continuacin se administro por va intramuscular 1.71 mL de sulfacetamida sodica. Resultados: Farmacocinetica: Absorcion Va de administracin Intravenosa Intramuscular Subcutnea Peso del conejo 2.283Kg 2.448Kg Dosis de administracin 171.225mg 183.6mg Concentracin mxima 43.26mg/ml 32.28mg/ml Tiempo mximo 5min 30min Constante de absorcin (k a ) -0.0206min -0.058min Constante de eliminacin (k e ) -0.01016 -0.016min Volumen aparente de distribucin (V d ) 1.0985ml Tiempo de vida media biolgica (t 1/2 ) 68.2185min 43.3217min Biodisponibilidad (F) 1.2412 0.7255 rea bajo la curva (ABC) 3334.95 2090.55 Conclusiones: Se observ que en la va intravenosa la concentracin mxima se alcanza en poco tiempo. Referente a las otras dos vas (intramuscular y subcutnea), se vio que la concentracin mxima se alcanza casi al mismo tiempo para ambas porque las dos requieren de un proceso de absorcin (a diferencia de la intravenosa); sin embargo, la va intramuscular presenta un valor ms elevado de biodisponibilidad, lo cual indica que el conejo sometido a tal va tiene una mayor cantidad de frmaco disponible en sangre. Farmacocinetica: Absorcion Bibliografa: - P.Lorenzo, A.Moreno, I. Lizasoain, Velzquez Farmacologa Bsica Clnica, 18. Edicin, PANAMERICANA, Madrid 2008