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derivados de las
catecolaminas.
terbutalina
derivados del
fenol.
fenilaminas
derivados de
fenilaminas
efedrina
Efectos que producen
VIAS DE
ADMINISTRACIN
La va de preferencia es la inhalatoria. Del 80-90% de la
dosis se deposita en la boca, orofarina, laringe y trquea y
en su mayora es deglutida. Otras vas oral y parenteral.
CONTRAINDICA
CIONES
En HTA, fibrilacin auricular y angina de pecho e
hipertiroidismo
FARMACOS ADRENOCEPTORES
Nombre Comercial:
Salbutamol
(Albuterol)
Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma
selectiva los receptores B2 adrenrgicos
< la resistencia de las vas respiratorias
inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e
inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la
histamina, leucotrienos y prostaglandina
< permeabilidad micro vascular e inhiben a la
fosfolipasa A2.
Viene envasado en forma de:
solucin para utilizar en NBZ
Aerosol
nerviosismo
temblores
mareos
dolor de cabeza
taquicardia
sangrado por la nariz
nuseas
aumento o disminucin del
apetito
dificultad para quedarse o
permanecer dormido
palidez
Efedrina
Estimula los receptores beta-2 adrenrgicos en los
pulmones = relaja el msculo liso bronquial = alivia el
broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria.
Acta sobre los receptores a-adrenrgicos de los vasos
sanguneos de la mucosa nasal = vasoconstriccin ->
descongestin nasal.
La efedrina se absorbe en forma rpida luego de su
administracin oral, intramuscular o subcutnea. Se
metaboliza en el hgado y se elimina por va renal.
VIAS DE ADMINISTRACIN:
va oral
intramuscular
endovenosa lenta
intranasal
INDICACIONES:
TRATAMIENTO DE ASMA Y BRONQUITIS
CONTRAINDICACIONES:
HTA, arritmias cardiacas, hipersensibilidad
CUIDADOS DE ENFERMERIA.
Control de SV, establecer un horario de
administracin para controlar el insomnio
cianosis,
dolor en el pecho,
convulsiones,
fiebre,
taquicardia,
cefaleas,
alucinaciones,
hipertensin,
nuseas o vmitos,
ansiedad,
nerviosismo,
dilatacin de pupilas (midriasis) o
visin borrosa no habituales,
debilidad severa o temblores.
TERBUTALINA
La terbutalina es un agonista selectivo de los
receptores 2 . A nivel bronquial
Estimulacin = relajacin de la musculatura lisa
y broncodilatacin.
A nivel de la vasculatura del msculo liso
producen vasodilatacin disminuir de forma leve
la tensin diastlica.
PRESENTACIN:
TABLETAS
AEROSOL
INDICACIONES:
Sntomas provocados por asma, bronquitis crnica, enfisema
Hemorragia gastrointestinal, heces sanguinolentas o negras.
Confusin.
Cambio en el comportamiento.
Convulsiones.
Diarrea.
Respiracin y/o latidos cardacos rpidos e irregulares.
Rubor facial.
Dolor de cabeza.
Irritabilidad.
Prdida de apetito.
Contracciones musculares.
Nuseas continuas, severas, vmitos.
Cansancio.
LOS RELAJANTES DIRECTOS DE LA FIBRA
MUSCULAR LISA
Forman parte del grupo de las metilxantinas (son
un grupo de alcaloides estimulantes del Sistema
nervioso central (SNC), estas son:
teofilina
teobromina
cafena
EFECTOS CARACTERSTICAS
Bronquiales ejerce su accin directamente sobre el msculo liso
bronquial, sin activar o bloquear receptores de transmisores o mediadores. Si previamente hay
constriccin su accionar es ms patente. Actualmente se la utiliza en el tratamiento del
asma bronquial y de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC).
La accin broncodilatadora es proporcional a la concentracin
Plasmtica.
Asimismo, no interfiere en el accionar de otros broncodilatadores o antiasmticos, por el
contrario, en algunos casos presentan una accin sinrgica entre la teofilina y los B2
adrenrgicos. Eleva tambin la accin antiasmtica que ejercen los corticoides.
Cardiovasculares
La teofilina y el resto de las xantinas ( en menor grado ) estimulan
la contractilidad cardaca de forma ms rpida que la digital y ms prolongada que los b- adrenrgicos.
Puede elevar levemente la frecuencia cardaca por estmulo directo o por accin refleja a la
vasodilatacin, pero en altas concentraciones puede traer como consecuencia taquicardia y arritmias.
Vasos: Producen dilatacin del territorio muscular y esplcnico, pero vasoconstriccin de la
circulacin cerebral.
Si la teofilina es administrada por va IV se puede producir una intensa hipotensin.
SNC
Las xantinas producen una activacin general del SNC. Como dato de inters agregamos que la estimulacin central de la
teofilina es tan intensa o ms que la de la cafena, y las aparentes diferencias pueden deberse a que la cafena atraviesa ms
rpido la barrera hematoenceflica (BHE) que la teofilina.
Dicha estimulacin es dosis- dependiente:
Dosis bajas: las xantinas reducen la sensacin de cansancio, aumentan la capacidad de mantener un esfuerzo intelectual
y poseen tendencia a provocar insomnio.
Dosis altas: Nerviosismo, temblor, hiperestesia, hiporreflexia, alteraciones manacas y convulsiones.
Aparato digestivo Relaja la musculatura lisa de las vas biliares como as tambin del cardias e intestino.
Asimismo estimula la secrecin gstrica de cido y pepsina.
GLUCOCORTICIDES
Los corticoides - hormona grupo de los esteroides <- las
glndulas suprarrenales.
Los glucocorticoides son hormonas de accin contraria a
la de la insulina en sangre. producidos = el cortisol, la
cortisona y la corticosterona.
Frmaco de referencia es la cortisona, regulada por la
hormona hipofisaria ACTH.
Por va sistmica se utilizan la prednisona y derivados, la
hidrocortisona = aumentar la accin tpica producida por
va inhalatoria y disminuir el paso a la circulacin general
para evitar efectos secundario
MECANISMO DE ACCION
Elevan la respuesta a los frmacos B - adrenrgicos y
previenen el desarrollo de tolerancia tras el tratamiento
prolongado con dosis altas.
Como dosis nica, no producen bloqueo de la respuesta
inmediata a alrgenos (broncoconstriccin,
hipersecrecin mucosa y edema), pero bloquean la
respuesta inflamatoria tarda y la consecuente
hiperreactividad bronquial.
EFECTOS ADVERSOS
Por va
oral
Osteoporosis, aumento de peso, hipertensin, diabetes, Miopata,
alteraciones psiquitricas, fragilidad cutnea. asociados con otros
frmacos (B2 -adrenrgicos o cariofilina ), aumenta la eficacia de
los corticoides sistmicos y permite reducir la dosis.
Por va
inhalatori
a
Candidiasis orofarngea, cuya incidencia se eleva con la dosis.
Afona (ms frecuente)
Dosis menores de 1.500 g/da en adultos y 400 g/da en nios
no poseen efectos relevantes sobre la funcin adrenal.
TEOFILINA
Broncodilatador:
inhibicin de los efectos de las prostaglandinas en el
msculo liso
bloqueo de los receptores de la adenosina
inhibicin de la liberacin de histamina y leucotrienos en
los mastocitos.
Estimulante respiratorio (teofilina):
acta por estimulacin del centro respiratorio medular.
> la sensibilidad del centro respiratorio a las acciones
estimulantes del dixido de carbono
> la ventilacin alveolar = < severidad y frecuencia de los
episodios apneicos.
PRESENTACIN:
En forma de infusiones
Bebidas refrescantes
pastillas
INDICACIONES:
Tratamientos de asma, enfisema
y bronquitis crnica.
CONTRAINDICACIONES:
Alergia, HTA, embarazo,
lactancia, enfermedad renal
LOS INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD
PARASIMPTICA
Los anticolinrgicos de tipo atropnico = bloquean la accin de
la acetilcolina
Bromuro de
ipratropio
Antagonista competitivo de receptores muscarnicos de acetilcolina.
Muestra una gran potencia sobre los receptores bronquiales - va
intravenosa o inhalacin - no produce taquicardia.
Inhibe la broncoconstriccin refleja tras realizar ejercicio, en la
inhalacin de aire fro y como respuesta temprana a antgenos
inhalados.
revierte la broncoconstriccin inducida por agonistas colinrgicos
inhalados.
PRESENTACIN:
Aerosol
Nebulizacion
INDICACIONES:
Tratamiento y prevencin de los broncoespasmos, asma en combinacin con
otros broncodilatadores, rinorrea, broncoespasmos asociados a la Enfermedad
Pulmonar Crnica Obstructiva (EPOC)
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a atropina o derivados, no indicado como mono
frmaco en ataque agudo que requiera respuesta rpida.
nerviosismo
mareos
somnolencia
cefalea (dolor de cabeza)
malestar estomacal
estreimiento
tos
sensacin de sequedad en la boca
o irritacin en la garganta
malestar estomacal
visin borrosa
Broncodilatadores
B2mimeticos:
Accin corta (Max 15): Salbutamol, terbutalina, carbuterol y fenoterol
Duracin del efecto 6 h. Va adm: Aerosol.
Indicacin: Cuando existe clnica.
Toma continuada puede aumentar la hiperreactividad inespecfica
Accin prolongada: salmeterol y formoterol.
Duracin del efecto 12 h.
Metilxantinas: Aminofilina y teofilina
Vida variable (adultos 8h, nios 4h).
Concentraciones plasmticas ptimas: 5- 25 mg/l.
Dosis oral 200 mg/12h, con incrementos de 100 mg.
Controlar niveles > 400-500 mg/12h.
Anticolinergico: Bromuro de ipratropio
Efecto similar que B
2
mimticos pero con inicio ms lento.
De eleccin en bronquitis crnica y enfisema
Antiinflamatorios
Nedocromilo /Cromoglicato
Sdico
Accin preventiva
No accin broncodilatadora
Eficacia moderada
Nedocromilo: solo INH
Dosis: 2-4mg /6-8h
Cromoglicato: 4 cap 20mg
/24h
Indicacin: tto de fondo del asma
persistente moderada
Glucocorticoides
Accin preventiva
Va oral: Prednisona y prednisolona
Ciclo corto: 30-40mg/24h 2 3 dias
disminuir progresivamente 5 mg/2dias
Ciclo largo: 30-40mg/24h 7 10 das
Indicacin: Asma persistente grave
Va inh: beclometasona, flutioasona
y budesonida
Escasos efect.secundarios
Dosis 400-800mcg/24h
Clave para su eficacia en uso regular
accin preventiva sin efectos
broncodilatadores
Dosis: 1 inh/12h (hasta 3 o 4/da)
Va im/iv: 6metil-prednisolona e
hidrocortisona
Ind: Agudizacin grave del asma