BETALACTAMICOS

Generalidades
- Mec. de accin: Inhiben la sntesis de la
pared de peptidoglucano de la bacteria.

- Tienen en su estructura qumica un anillo
betalactmico

Grupos
- Penicilinas: G, V
Aminopenicilinas
Ureidopenicilinas
- Cefalosporinas: cuatro generaciones
- Carbapenems: Imipenem, Meropenem
- Monobactam : Aztreonam
Mecanismos de resistencia
bacteriana
Alteracin de las PBP
Sistemas de flujo de salida dependientes
de energa para bombear el ATB hacia
fuera de la bacteria
Betalactamasas que inhiben la accin de
los ATB
Penicilina G
Acta sobre muy diversas especies de cocos Gram. + (excepto S.
Aureus) y (excepto enterococos). Cubre mucho mejor que la V
contra especies de Neisseria.
Est en aumento la resistencia
A: por va oral se absorbe en tracto GI. Concentracin mxima en 30-
60 min. Interfiere con los alimentos (30 min. antes o 2 h. despus)
por va im.: concentracin mxima en 15-30 min., disminuye
rpido porque la vida media es de 30 min. Para eso se utilizan
preparados de liberacin prolongada: penicilina G procanica y
benzatnica.
D: 60% se liga a albmina y se distribuye ampliamente a diversos
tejidos. Solo aparece en LCR con meninges inflamadas
E: renal

Penicilina V
Resiste mejor el pH estomacal.
A: por va oral: Con iguales dosis la V genera
concentraciones plasmticas 2 a 5 veces mayores a la G.
D: similar a la G. Unin a Prot. Plasmticas de 60%.
E: renal
Se deben ajustar dosis en dilisis, IR e IH.







INDICACIONES DE PENICILINAS V Y G

Infeccin por neumococo (ojo con la resistencia)
Infeccin estreptoccica (faringitis, neumona, artritis,
endocarditis si es por S. pyogenes)
Infeccin por meningococo
Sfilis

Como profilaxis:
Infecciones por estreptococos (personas expuestas a S.
pyogenes)
Recurrencia de fiebre reumtica
Sfilis
Procedimientos quirrgicos en sujetos con valvulopatas
cardacas

Aminopenicilinas: Ampi y Amoxi
Son bactericidas contra Gram. + y
Ampicilina:
A: por va oral: Se absorbe bien en medio cido. Concentracin
mx. a las 2 hrs. Disminuye con alimentos.
por via im: concentracin mx. en 1 hora.
D: buena. Aparece en bilis. Tiene circulacin enteroheptica.
E: por heces.
Amoxicilina:
A: por va oral: Estable en cido. Se absorbe por va GI mejor y
mas completamente que la ampicilina. No interfiere con los
alimentos
D : igual a la ampi.
E: activa por orina. El probenecid retrasa su excrecin.
Es menos eficaz contra la Shigelosis.

Indicaciones para aminopenicilinas
Infecciones va area superior: sinusitis, otitis,
exacerbaciones agudas de bronquitis crnica,
epiglotitis (por S. Pyogenes, S. pneumoniae y H.
Influenzae)
Meningitis en inmunodeprimidos: casi siempre
es por L. monocytogenes
Salmonella: se pueden dar dosis altas de
ampicilina.
Ureidopenicilinas: Mezlocilina y
piperacilina
Mezlocilina:
Es mas activa contra Klebsiella y Pseudomonas.
Puede ser por va oral, im. (mezlocilina sdica), o ev.
Se excreta en cantidades importantes por bilis

Piperacilina:
Extiende el espectro de la ampicilina para incluir casi todas las cepas
de P. Aeruginosa, enterobacteriaceae (no productora de
betalactamasa) y muchas especies de Bacteroides.
En conjunto con un inhibidor de las betalactamasas tiene el espectro
mas amplio de todas las penicilinas.
Se logran altas concentraciones en bilis.

Indicaciones de las ureidopenicilinas
Infecciones graves por Gram. (en gral. Pacientes
inmunodeprimidos que las adquieren en el hospital)
Bacteriemias
Neumonas
Infecciones despus de quemaduras
Infecciones de vas urinarias por microorganismos
resistentes a la Penicilina G y la ampicilina
Infecciones en pacientes neutropnicos (en gral. son por
P. aeruginosa)
Efectos adversos de todas
Hipersensibilidad : Pueden ser reacciones leves o
hasta crisis letales. (erupciones cutneas de
cualquier tipo, vasculitis, dermatitis exfoliativa,
Sme. de Steven-Johnson, angioedema, anafilaxia)
Nefritis intersticial
Colitis pseudomembranosa (por C. Difficile)
Anemia
Neutropenia
Convulsiones
Cefalosporinas

1 generacin: Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefradina
2 generacin: Cefoxitina
Cefotetan
Cefuroxima
3 generacin: Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefixima
Cefoperazona
Ceftazidima
4 generacin: Cefepima



Primera Generacion
Cubren bien Gram. + y moderadamente Gram. -

Cefalotina: A: solo parenteral (en gral. ev.)
Resiste mucho a la betalactamasa estafiloccica
Cefazolina: A: im. o ev. Tiene mayores concentraciones
plasmticas y mayor vida media
D: se une mucho a Prot. (85%)
E: renal
Se la usa mucho por su vida media larga. Menos
dosis.
Cefalexina: A: va oral
Tiene el mismo espectro pero no funciona mucho
para los stafilo productores de penicilinasa

Segunda Generacin
Cubren Gram. + y un poco ms de Gram. que las de 1
Cubren bien: E.Coli, Klebsiella, Proteus M. Moraxella
Cefoxitina:A: im.
Es resistente a algunas betalactamasas
Cubre B. Fragilis, anaerobios
Se utiliza para infecciones por anaerobios o mixtas (EPI y
abscesos pulmonares)
Cefaclor: A: va oral
Es activo contra H. Influenzae y M. Catarrhalis
Cefotetan: Acta contra B. Fragilis, bacteroides, aerobios
gramnegativos
A: im.
puede dar hipoprotrombinemia (darla con Vit. K)
Cefuroxima: A: ev y va oral
Resiste las betalactamasas
Pasa al LCR. Sirve para tratar meningitis H. Influenzae, N.
Meningitidis, S. Pneumoniae.


Tercera Generacion
NO CUBREN PSEUDOMONAS:

Cefotaxima: A: ev
Es resistente a las betalactamasas y cubre bien bacterias aerobias
Gram. + y - .
Tiene una vida media de 1 hora, por lo que se debe administrar
cada 4-8 hs. en infecciones graves. Se utiliza para la meningitis
por H. Influenzae, S. pneumoniae y N. Meningitidis.
Ceftriaxona: A: ev
Vida media de 8 hs. Alcanza con una o dos dosis diarias para
meningitis y otras afecciones.
Cefixima: A: va oral. Vida media de 3 hrs.
Es poco activa contra S. Aureus y muy activa contra
Enterobacteriaceae, H. Influenzae, M. Catarrhalis y N.
Gonorrhoeae.

CUBRE PSEUDOMONAS:

Cefoperazona: A: ev. Vida media de 2 horas. No se modifica la dosis en IR pero si
en IH y en obstruccin biliar.

Cuarta Generacion
Cefepima: A: ev . Vida media de 2 horas.
Su mejor espectro son los bacilos Gram.
aerobios resistentes a las de 3.
Requiere ajustar dosis en IR.
Se excreta por orina y alcanza altas
concentraciones en LCR.
Se utilizan como tratamiento emprico de
infecciones intrahospitalarias.
Efectos adversos
Hipersensibilidad: fiebre, urticaria, eosinofilia,
anafilaxia (considerar el antecedente de alergia a
penicilinas)
Nefrotoxicidad: necrosis tubular aguda (no
asociarlo con gentamicina)
Diarrea
Intolerancia al alcohol (smil efecto disulfiram)
Granulocitopenia, disfuncin plaquetaria e
hipoprotrombinemia (dar vitamina K)

CARBAPENEMS: Imipenem y
Meropenem
Difieren de las penicilinas por su estructura qumica y tienen
un espectro mas amplio que el resto de los betalactamicos
Imipenem: A: ev junto con cilastatina (para evitar
su hidrlisis en el tbulo renal)
Su vida media es de 1 hora.
E: por orina. Ajustar dosis en IR.
Ef. Adv.: nuseas y vmitos. Convulsiones
(poco frecuente) y HS.
Para infecciones urinarias, va resp. Baja, piel,
tejidos blandos, huesos, articulaciones.
En infecciones intrahospitalarias.
Meropenem: A: ev
Cubre bien Pseudomonas resistentes a
imipenem, pero menos a cocos gram +.
Ef. Adv: similares pero casi no da
convulsiones.

Monobactam
Aztreonam: A: ev o im. Vida media de 1.7 horas.
Interacta con protenas ligadoras de
penicilina, es resistente a muchas betalactamasas.
Tiene accin similar a los aminoglucsidos y
se puede utilizar en pacientes alrgicos a las
penicilinas.
Ajustar dosis en IR.
Inhibidores de betalactamasas
Ac. Clavulnico: Es un inhibidor irreversible de betalactamasas.
A: va oral (con amoxi) o parenteral (con ticarcilina).
Indic: va oral para OMA en pediatra, sinusitis,
heridas por mordeduras, celulitis, pie diabtico.

Sulbactam: A: oral , ev o im. Combinado con ampicilina
Ajustar dosis en IR. Sirve contra S. Aureus productor
de betalactamasas, aerobios Gram. -. NO
Pseudomonas.
Tazobactam: A: parenteral combinado con piperacilina.