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Agrárias
Curso Mestrado Integrado em Ciências Farmacêuticas
Fitoquímica e Farmacognosia I – 2008/2009
Esteriliza instrumentos
cirúrgicos
Pasteur e Joubert, em 1877, reconheceram o potencial clínico dos
produtos microbianos como agentes terapêuticos.
Para
que interessem à medicina é necessário que:
o sejam
estáveis e activos em presença dos tecidos e humores do organismo
o sejam
absorvidos com rapidez e distribuídos rapidamente pelo organismo
o a sua
eliminação efectuar-se-á lentamente, sem se acumularem
o toxicidade
selectiva (não precisam de possuir uma actividade antimicrobiana elevada) muito
maior para o parasita do que para as células hospedeiras.
Antibióticos
É importante referir, a mesma espécie pode elaborar diversos antibióticos, o
mesmo antibiótico pode ser segregado por vários microrganismos.
Aplicação intramuscular:
o antibióticos que absorvem facilmente ( penicilina,
estreptomicina).
o Irritação dos tecidos, no entanto, é preferível à via oral pois
proporcionam níveis séricos mais elevados e próprios para
debelar certos tipos de infecções .
o Via usada quando certos medicamentos não provocam dores e
lesões endoteliais
Extracção
Não é possível referir
um processo comum para extrair antibióticos de um número tão elevado de espécies de
comportamento e propriedades diversas: uns acumulando-se no interior das células outros rejeitados
para o exterior de culturas.
São abordados
apenas dois processos de extracção de compostos referentes a cada um destes tipos.
A penicilina é o
exemplo mais divulgado dos antibióticos extracelulares. É empregue o mesmo processo para
extrair outros antibióticos de origem análoga.
A técnica para
extrair os antibióticos intracelulares, distingue-se da anterior, por haver necessidade de proceder
à destruição das células produtoras, para que os respectivos princípios se difundam no meio de
cultura. Um dos exemplos mais conhecido é a preparação da tirotricina.
Métodos Analíticos
D
eterminação quantitativa de microrganismos
M
étodo de inibição de crescimento
A
- Doseamento da acção de antibióticos
M
étodo de incentivo ao crescimento
1. de natureza peptídica
2. de natureza heterosídica
3. Hidronaftacénicos
Antibióticos 4. Macrólidos
5. Poliénicos
6. De baixo peso molecular → com grupos
amina e amidas
7. Sem átomos de azoto
Antibióticos de Natureza
Peptídica
São produzidos por microrganismos sob a forma de misturas de
antibióticos que diferem entre si por apenas uma ou duas
unidades de aminoácidos, mas cuja produção industrial, à custa de
estirpes seleccionadas, pode ser orientada para o tipo de
antibiótico mais conveniente.
Neste grupo destacam-se, essencialmente, os antibióticos β -
lactâmicos.
β - Anel
Antibióticos:
lactâmico Tiazolidínico
Penicilina
Cefalosporinas
Monobactamas
Carbapemenos
Administração:
Injecções intramusculares
Via oral – inconveniente: podem ser hidrolisados e inactivados pelos ácidos
gástricos e pela penicilase das bactérias da flora intestinal. Assim, só uma
pequena quantidade será absorvida pela mucosa intestinal e passará ao
sangue.
Esta dificuldade foi solucionada usando-a em meios tamponados ou sob a
forma de drageias com revestimento resistente aos sucos entéricos.
Antibióticos Heterosídicos
Os antibióticos aminoglicósidos caracterizam-se por serem
heterósidos em que a genina é um derivado aminado da D-
glucose.
Estreptomicina
Pouco frequentes na natureza,
mas interessam à terapêutica Neomicina
Gentamicina
Espectinomicina
Propriedades físico-químicas:
o Hidrossolúveis
o Carácter básico acentuado
o Boa estabilidade
Antibióticos Heterosídicos
Actividade antibacteriana: espectro intermédio abrangendo a
maioria dos bacilos Gram negativos e alguns Gram positivos.
Não são absorvidos por via oral, tendo, muitos deles, um uso
sistemático muito limitado por apresentarem toxicidade renal e
ototoxicidade, com destaque para a estreptomicina.
Constituição química:
o Estreptidina
o Di-holósido estreptobiosamina:
estreptose
2-desoxi-2-metilamino-L-glucose
Estreptomicina
Conservam-se bem no estado seco, ao abrigo da humidade: em solução
aquosa, pelo contrário alteram-se em poucas semanas.
Actuam como bacteriostáticos e como bactericidas para diversas Gram
negativa e algumas Gram positiva.
Indicações Terapêuticas:
Vi
a intramuscular
Vi
a parental (no caso da meningite tuberculosa)
Po
uco usada por via oral, dada a pequena eficácia, por ser escassa e lenta a
absorção: por isso se usam doses mais elevadas no tratamento de infecções
entéricas.
Pel
o mesmo motivo, são eliminadas intactas com as fezes, podendo apenas modificar a
flora intestinal e determinar consequências de certa gravidade.
Antibióticos Hidronaftacénicos
Grupo de antibióticos provenientes de actinomiacetos têm
um amplo espectro de acção.
Oxitetraciclina
Caracterizam-se por
terem um efeito bacteriostático em concentrações terapêuticas.
As estirpes
bacterianas rapidamente desenvolvem resistência, pelo que só devem ser usadas em infecções
urogenitais por clamídias ou em infecções por micoplasmas.
Efeitos secundários
do seu uso: toxicidade renal, reacções alérgicas e fototoxicidade.
Não devem ser
administradas na gravidez, pois já se verificaram efeitos teratogénicos.
.
Tetraciclinas
Descoberta em 1953, numa mistura antibiótica proveniente de
Streptomyces aureofaciens.
Actuam como bacteriostáticos sobre bacilos e cocos
Gram positivo e negativo, vírus e fungos.
Pouca toxicidade.
Indicações Terapêuticas:
o Infecções genitais
o Riquetsioses (febre muculosa)
o Doenças provocadas por vírus maiores - pneumonias atípicas e
tracomas
o Cólera
o Tratamento de infecções de germes sensíveis à penicilina, nos
casos em que não é possível usá-la devido à sensibilidade dos
doentes; e nas infecções de germes Gram positivos que
adquiriram resistência a este antibiótico.
o Em doses orais mais baixas combate casos crónicos de acne
Tetraciclinas
Administração:
o Via intramuscular –
só é usada quando a via oral se tornou impossível, isto é, em casos de vómitos e períodos de
inconsciência.
o Via intravenosa –
só é usada em estados de extrema gravidade e quando há necessidade de agir rápida e
energiacmente.
São absorvidas no
tracto gastro-intestinal, aparecem na circulação sanguínea ligadas às proteínas plasmáticas e
distribuem-se por todo o corpo.
A excreção é
realizada pelas vias urinárias e pelas fezes.
Tetraciclinas
Inconvenientes:
o Eritromicina
Interessam à terapêutica
o Carbomicina
o Espiramicina
Inibem a síntese proteica por se ligarem à subunidade 50S ribossomal, o que
o Oleandomicina
origina a formação de proteína anormal que vai alterar a permeabilidade da
membrana citoplasmática.
São moderadamente activos contra bactérias de Gram positivo e activos em
relação a bactérias de Gram Negativo, mas sem ou com fraca actividade
sobre enterobacteriáceas, pseudomonas e Staphlococcus aureus.
Antibióticos Macrólidos
Absorvidos por via oral.
Têm boa difusão nos tecidos e fluidos corporais.
A sua eliminação é hepato-biliar.
Indicações Terapêuticas:
Infecções do tracto respiratório, gastro-intestinal e genital
Infecções da pele e tecidos moles
Contra-indicações:
Em doentes com anomalias cardíacas e com disfunções hepáticas
Na gravidez e lactação
Em crianças com idade inferior a 6 anos
Eritromicina
macrolacton
Foi isolada de culturas de Streptomyces a
erythreus.
Administração:
Tetrenos : nistatina
Pentenos: fungicromina
Polienos antifúngicos Hexenos: flavicida
Heptenos: anfotericina B
Propriedades físicas:
Pó microcristalino
Apenas solúvel nos álcoois diluídos
(insolúvel na água e nos solventes
orgânicos)
Instável em meios ácidos e básicos
Indicações terapêuticas:
Substância fungicida
Destinadas ao tratamento de candidíases cutâneas, gastro-intestinais e
Glucosamin
vaginais.
a
Nistatina
Administração:
Administração:
o Via oral
o Via rectal – possuem um sabor muito desagradável para serem administrados por
via oral.
o Via intramuscular
o Via endovenosa
Cloranfenicol
Indicações
Farmacêuticas:
o Tratamento da
febre tifóide, infecções urinárias, desinteria bacilar, colibaciloses
o Tratamento de
meningites , particularmente na devida ao Haemophilus influenza, graças à fácil difusão no líquido cefalo-
raquidiano.
o Nas afecções
estafilocócicas penicilino-resistentes
Contra-indicações:
o Apresenta
pequena toxicidade levando ao aparecimento de manifestações secundárias, como edemas,
urticária e náuseas.
o Em caso de abuso,
são citados casos de anemias graves e alterações da fórmula sanguínea, devido a desordens do
sistema hematopoiético.
Antibióticos não azotados
O antibiótico, pertencente a este grupo, de maior importância é o
ácido fusídico.
Ácido fusídico é um derivado de núcleo esteróide (triterpeno
tetracíclico), com 29 átomos de carbono.
Aplicações
farmacêuticas:
O ácido fusídico é
empregue, por via oral, no tratamento de infecções por estafilococos e contra microrganismos
que desenvolveram resistência à penicilina, nomeadamente em :
Abcessos
Conjuntivites
Furúnculos
Feridas
infectadas
Antibióticos das Plantas
Plantas vasculares produzem substâncias especificas para certos
microrganismos, com propriedades análogas às dos antibióticos.
O parasitismo de plantas superiores pelos fungos e bactérias será contrariado
pela existência de substâncias naturais idênticas. Este efeito já foi reconhecido
em diversas folhas e esta actividade não é devida à clorofila.
No vizinhança do sistema radicular, o desenvolvimento de certas espécies
bacterianas está impedido por substâncias de constituição química particular
que este segrega.
Íris da Praia
(Neomarica gracilis)