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OXITOCICOS

Fisiología uterina
Útero no gestante:
Contracciones espontáneas (mayor intensidad
durante la fase lútea y la menstruación)

Útero gestante:
Primeras etapas: depresión de contracciones por
progesterona: hiperpolarización (-40 mV a -60 mV):
hipoexcitabilidad.
Final del embarazo: aumento de las contracciones
con máxima intensidad durante el trabajo del parto

Regulación de la actividad uterina durante el embarazo y el parto
Miometrio
uterino
durante el
parto
Miocito uterino: contracción y relajación
Miocito uterino: contracción y relajación
Fisiología del útero
Miometrio
 Contractilidad.
 Zonas “marcapaso”,
ubicados cerca de la
inserción de las trompas
uterinas, favoreciendo
una contracción “de
arriba abajo”, que facilita
la eliminación del
contenido.
Regulación de la contracción
uterina
1. Regulación
autonómica
 simpática: receptores

1
(contracción) y
receptores 
2
(relajación)
 Parasimpática:
Constricción en la
mujer no embarazada,
facilita la
menstruación.
2. Regulación por
mediadores
sintetizados in situ
 Prostaglandinas:
estimulación de la
contracción uterina
Regulación de la contracción uterina
3. Regulación endocrina
Progestágenos
Hormona que induce un efecto
inhibitorio: encargada del
mantenimiento del embarazo.
 Hiperpolarización  refractariedad
a los estímulos constrictores
 Mayor fijación de Ca
++
al RSP,
haciéndolo menos disponible para
el proceso contráctil
 Menor liberación de Araquidonato
con menor síntesis de
prostaglandinas
 Menos receptores a oxitocina y alfa
adrenérgicos, que median
contracción
Estrógenos
Promotores de la contracción
uterina
 Más uniones estrechas entre
células miometriales:
transmisión rápida del estímulo.
 Mayor Unión a proteínas
plasmáticas de la Progesterona
 Mayor síntesis de
prostaglandinas
 Más receptores a oxitocina y alfa
adrenérgicos.
Uteroestimulantes
Oxitocicos
• Inicio trabajo parto
Tocoliticos
• Amenaza parto
prematuro
Farmacos que afectan motilidad uterina
OXITOCICOS
TOCOLITICOS (Relajantes uterinos
1) Oxytocina
2) Prostaglandinas (PGs)
15 methyl PGF2
(Carboprost),
PGE2 (Dinprostol,
Prostine)
Misoprostol
3) Alkaloids Ergot :
Ergonovine,
Methylergonovine or
Ergometrine

1) Agonistas 2 selective :
eg. Ritodrine, Terbutaline,
Salbutamol
2) Bloqueadores canal Ca2+ :
eg. Nifedipine

3) Inhibidores COX:
eg. Diclofenac, Ibuprofen, indometacina
4) Antagonistas de Oxytocin (OT) :
Atosiban (nonpeptide)
Uteroestimulantes u Oxitócicos
USOS
Inducir o acelerar el
trabajo de parto
Inducir aborto
(terapéutico en el país)
Impedir atonía
postparto: control de
hemorragia

FARMACOS
1. Oxitocina
2. Prostaglandinas
3. Alcaloides del ergot
Oxitocina
 Péptido sintetizado en los
núcleos supraóptico y
paraventricular del
hipotálamo, siendo
almacenado y luego
liberado de la
neurohipófisis
 Composición
aminoacílica: Cis-Tir-Ile-
Gln-Asn-Cis-Pro-Leu-Gli,
teniendo un puente
disulfuro entre los
residuos de cisteína
Oxitocina unido a neurofisina en
neurohipofisis
PRODUCCIÓN
NEUROFISINA
S
Oxitocina: efectos fisiofarmacológicos
…FISIOLOGIA UTERINA
Útero no gestante:
 Contracciones espontáneas (mayor intensidad
durante la fase lútea y la menstruación)

Útero gestante:
 Primeras etapas: depresión de contracciones por
progesterona: hiperpolarización (-40 mV a -60
mV): hipoexcitabilidad.
 Final del embarazo: aumento de las contracciones
con máxima intensidad durante el trabajo del parto
Oxitocina: Mecanismo de acción
Oxitocina: Mecanismo de acción
Oxitocina
MECANISMO DE ACCION
Receptores de alta afinidad: receptor
acoplado a proteina G el cual requiere
de Mg+2 y colesterol. Pertenece al
grupo tipo rodopsina (Clase I).
Produce aumento del influjo de calcio
extracelular y de la liberación del
mismo desde el Reticulo sarcoplasmico
Oxitocina
ACCIONES
 No inicia del trabajo de parto, aunque su administración
puede desencadenarlo
 Liberación fisiológica de la oxitocina: estimulación del
cuello uterino y/o de los pezones.
 Durante el embarazo, el útero tiene muy poca sensibilidad
a la oxitocina, empezando a aumentar desde la semana 20
de gestación.
 Produce una contracción uterina similar al trabajo de parto
espontáneo: aumenta tono y frecuencia pero sin
modificaciones importantes de la intensidad.
Oxitocina
FARMACOCINETICA
Uso via parenteral: EV, IM e intranasal.
Vida media: 5 y 12 minutos (como péptido
libre), por lo que la infusión intravenosa
continua es una de las maneras más
prácticas y comunes de administración.
Metabolismo: inactivación hepática y renal.
Oxitocina
USOS
Inducción del trabajo de parto término: No
indicado en induccion aborto en los primeros
trimestres.
Aceleración del trabajo de parto
Atonía postparto: induce contracción
uterina que colapsa esos pequeños vasos
sangrantes (generalmente arteriolas,
vénulas y capilares).
Contraindicado: antecedentes de cesarea
Oxitocina
A dosis altas:
Intoxicación Acuosa: por su parecido estructural
con la Hormona antidiurética. Esto puede
ocasionar Convulsiones-Coma y hasta la muerte.
Hiperestimulación Uterina (puede llevar a posible
ruptura)
Efectos Cardiovasculares (Hipotensión -
taquicardia refleja)
Complicaciones fetales (alteración del riego
sanguíneo)
Oxitocina
Precauciones
Uso de bombas de infusión
Se debe realizar un dosaje cuidadosamente
controlado hasta el logro del efecto óptimo
Se deben reducir las dosis ante el progreso
del parto, para impedir la sobrestimulación
por efectos aditivos de la oxitocina
administrada y la endógena.
Alcaloides del Ergot o
del cornezuelode centeno
Son compuestos derivados
del Claviceps purpurea,
hongo conocido también
como “cornezuelo del
centeno”.

Alcaloides del Ergot o del
cornezuelode centeno
CLASIFICACION
Agonistas parciales 
1
,
químicamente clasificables
así:
 Amidas simples:
ergonovina (efecto
agonista predominante)
 Peptídicos: ergotamina
ergotamina (agonistas y
antagonistas en la misma
proporción)
 Semisintéticos:
dihidroergotamina
ergotamina
Mecanismo accion Alcaloides del
Ergot o del cornezuelode centeno
Comparando
oxitocina
Prostaglandina: misoprostol
Alcaloides del
Ergot o del
cornezuelo de
centeno
MECANISMO DE ACCION
 Efecto estimulante
uterino: agonista o
agonista parcial de los
receptores RHT
2

 Efectos como agonistas,
agonistas parciales de
receptores adrenergicos
alfa y de los receptores de
serotonina y receptores de
dopamina en el SNC.
 Embarazo: aumento
dominancia receptores
alfa 1: mas sensibilidad al
final embarazo.

ergotamina
Receptor 5-HT: Pertenece a la
superfamila de Receptores acoplados a
proteina G
Alcaloides del Ergot o del cornezuelo
de centeno
Farmacocinética
Administracion: VO, IM, EV para la
prevención de la atonía postparto se prefiere
el inicio de tratamiento intramuscular, con
terapia de mantenimiento oral por breve
lapso.
Duración efecto: 4 a 6 horas.
Siglo XVIII: uso durante embarazo (acelerar el
parto) causó elevada morbimoralidad materna y
fetal.
Alcaloides del
Ergot o del
cornezuelode centeno
USO
Son los fármacos de
elección en la
Prevención de
Atonía Uterina y
Control de
Hemorragia

Producen contracciones
uterinas irregulares, de gran
intensidad, con aumento del
tono (no son de elección
para inducir el trabajo de
parto).
Dependiendo de la acción
predominantes sobre los
receptores alfa, sus
acciones pueden ser:
 Vasoconstricción
 Central:
 Emetizante
 Depresión simpática
 Cefalea, vértigo, confusión
Alcaloides del Ergot o del cornezuelo de centeno

Alcaloides del Ergot o del cornezuelode
centeno: Reacciones Adversas
Vasospasmo, HTA,
Náuseas-Vómitos,
Cefalea
Ergotismo (“Fuego
de San Antonio”):
ingestion de
granos
contaminados,
demencia,
vasoespasmo con
gangrena.
The Beggars: Pieter Bruegel The Elder.
Pintor Flamenco, siglo XVI
The Louvre in Paris, France
Prostaglandinas
 Autacoides lipídicos, de 20 átomos de carbono, derivados del ácido
araquidónico, con un puente covalente entre los átomos 8 y12,
formando un anillo ciclopentánico
 Mecanismo de acción: Promoción de liberación del calcio desde el
RSP y la disminución de AMPc.
 Fármacos: dinoprostona y misoprostol (derivado sintético de la PGE
1
)
USO:
 Inducción de aborto terapéutico en el segundo trimestre o antes (de
elección: útero es refractario a la oxitocina en este período)
Efecto sobre miometrio
Prostaglandinas
ACCION A NIVEL
UTERINO
 Acción durante todo el embarazo
y se incrementa con el progreso
de la gestación.
 Intervención en el proceso de
inicio del trabajo de parto: Acción
maduradora cervical ( dilatación
del cuello, con disminución del
espesor del mismo, en el proceso
que se conoce como
“borramiento”)
 Borramiento: desencadena la
liberación de la oxitocina y la
contracción. Favore colagenólisis
FARMACOCINÉTICA
Misoprostol
 Vida media (original y
metabolito) 1.5h (metabolito:
20-40min
 Tiempo concentración pico:
15-30min
 Rápidamente de-esterificado
a acido misoprol
 Eliminación: orina (64-73%
en 24h) y heces (15% en
24h)
Prostaglandinas
Reacciones adversas.
Raro a dosis correctamente empleadas
Trastornos gastrointestinales: diarrea,
reflujo biliar, náuseas, vómitos.
Broncospasmo, por su efecto en la
musculatura lisa
Fiebre (por acción en los centros
hipotalámico termorregulatorios)
Alteraciones de la Presión Arterial