Es un medicamento psicotrpico utilizado para tratar los
trastornos depresivos mayores, que pueden aparecer en forma de uno o ms episodios a lo largo de la vida, diversos trastornos de ansiedad, ciertos desrdenes de la conducta alimentaria y alteraciones del control de los impulsos.
MECANI SMO DE ACCI N El mecanismo de accin comn de los antidepresivos es aumentar la disponibilidad del neurotransmisor. CLASIFICACIN 1) BLOQUEADORES DE LA RECAPTACI N DE MONOAMI NAS Actan evitando que los neurotransmisores se recapten muy rpido y puedan permanecer por un tiempo ms prolongado en el espacio sinptico y puedan estimular mejor al receptor.
2) PRECURSORES DE LA S NTESI S DE MONOAMI NAS Su mecanismo de accin consiste en que se le ofrece a las neuronas una mayor cantidad de sustancias necesarias para sintetizar los neurotransmisores por lo que se aumenta la disponibilidad de los mismos a nivel sinptico.
3) I NHI BI DORES DE LA DESTRUCCI N DE MONOAMI NAS Su mecanismo de accin consiste en bloquear la enzima monoaminooxidasa que es la encargada de destruir intracelularmente los neurotransmisores aumentando con ello la disponibilidad de los mismos en el espacio sinptico dando mayor oportunidad para que puedan estimularse los receptores possinpticos.
4)LI BERADORES DE MONOAMI NAS Su mecanismo de accin es facilitar la liberacin de neurotransmisores para que as puedan actuar mejor sobre el receptor postsinptico. En pacientes seniles y cuando hayan fracasado los otros antidepresivos, se recomienda la administracin por un tiempo corto.
5)POTENCI ALI ZADORES DEL GABA El nico representante es una benzodiazepina que ha demostrado tener un efecto antidepresivo leve y puede utilizarse en depresiones ansiosas poco severas.
6)POTENCI ALI ZADORES DEL RECEPTOR POSTSI NPTI CO El mecanismo de accin es la disminucin del umbral excitatorio del receptor postsinptico con lo se logra una mayor estimulacin con la misma cantidad de neurotransmisor.
7) MODI FI CADORES DEL AMBI ENTE I NI CO. Mecanismo de accin no claro, se cree que podra tener una accin similar a la hormona tiroidea.
8) ANTI DEPRESI VOS AT PI COS tiene un efecto bloqueador de la dopamina y es por ello que produce con frecuencia efectos extra piramidales. Tiene efecto sedante y una potencia antidepresiva intermedia.
PRINCIPALES AGENTES ANTIDEPRESIVOS Y ALGUNAS DE SUS MARCAS COMERCIALES PRINCIPIO ACTIVO GRUPO MARCAS COMERCIALES Amitriptilina ATC Anapsique, Deprelio, Elavil, Tryptanol, Tryptizol, Uxen Bupropin IRDN Elontril, Wellbutrin, Zyban Citalopram ISRS Celexa, Cipramil, Prisdal, Seropram, Cipramil, Talohexane Dosulepin ATC Dothapax, Prothiaden Duloxetina IRSN Cymbalta, Duxetin, Xeristar Escitalopram ISRS Cipralex, Esertia, Lexapro Fluoxetina ISRS Fluctin, Fludep, Fontex, Lovan, Prodep, Prozac, Reneuron, Sarafem Fluvoxamina ISRS Dumirox, Faverin, Luvox Paroxetina ISRS Aropax, Paxil, Seroxat Sertralina ISRS Apo-Sertral, Asentra, Gladem, Lustral, Serlift, Stimuloton, Zoloft, Altruline, Deprax Venlafaxina IRSN Dobupal, Vandral, Efexor INDICACIONES 1) depresiones neurticas 2)Depresiones orgnicas 3)Depresiones con aumento de peso 4)Depresiones con prdida de peso 5)Depresiones psicticas 6)Depresiones rebeldes a tratamiento 7)Alcoholismo 8)Enuresis nocturna 9)Esquizofrenia esquizoafectiva 10) Retardo mental
CONTRAINDICACIONES Embarazo: entre la semana dos y doce que es el perodo en donde se estn formando los rganos fetales. I nfarto de miocardio: aumentan el trabajo cardaco. Lesin heptica con insuficiencia. Otros: Glaucoma, estreimiento crnico e hipertrofia prosttica. Trastornos hematolgicos: prvios pueden ocasionar agranulocitosis y anemia aplastica, pocos casos CID. Esquizofrenia paranoide: son sensibles a los estimulantes del SNC., si estn cubiertos con antipsicticos este riesgo disminuye.
REACCIONES ADVERSAS 1.)Efectos anticolinrgicos: por la afinidad a los receptores muscarnicos de la acetilcolina: Obstruccin nasal, sequedad de boca, estreimiento, dificultad para iniciar el chorro al orinar, visin borrosa, taquicardia. 2.) Hipotensin arterial 3.) Cuadro confusional: con mayor incidencia en personas de tercera edad o pacientes con lesiones degenerativas del SNC. 4.) Cuadros psicticos 5.) Somnolencia. 6.) Temblor. 7)Hiperpata: aumento en la sensibilidad de los sentidos 8)Perdida o Aumento de peso: debido a la afinidad por el receptor a la histamina a los que bloquean. 10)Cefalea: reaccin idiosincrsica o por tensin. NARCTICOS Vocablo griego que significa Cosa capaz de adormecer y sedar
Los narcticos se pueden dividir en varios grupos: Opio, Opiceos y Sucedneos sintticos Neurolpticos o tranquilizantes mayores Ansiolticos o tranquilizantes menores Somnferos o barbitricos Grandes narcticos o anestsicos generales
OPICEOS Productos derivados del exudado de las cpsulas verdes del Papaver somniferun
OPIOIDES Compuestos que son antagonizados estreo especficamente por la naloxona.
Los pptidos que tienen esta propiedad son llamados pptidos opioides
En este grupo, adems de los opiceos, estn las encefalinas, dinorfinas, endorfinas OPIO Fue conocida por los Sumerios como planta de la felicidad Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de las faraonas y para acallar el llanto de los nios En oriente y China fue utilizada para la disentera El primer preparado conocido fue el Laudano de Paracelso
PRINCIPIO ACTIVO En el ltex seco se han encontrado ms de 21 alcaloides Morfina, narcotina, codena, narcena, papaverina, thebaina, codamina, rhoeadina. cido mecnico La presencia de taninos, cido oxlico y grasas indica adulteracin
NARCTICOS DERIVADOS DEL OPIO La morfina (10%) La codena (alcaloide calmante) La herona, La hidro morfina, La meperidina La metadona.
EFECTOS PSQUICOS DEL OPIO Euforia Somnolencia Pasividad Fuerte dependencia psquica
EFECTOS FSICOS DEL OPIO Nauseas Vmitos Depresin del SNC Hipotermia Estreimiento Bradicardia Bradipnea Hipotensin El principal elemento activo del opio Fue aislada al inicio del siglo XIX por un farmacutico alemn llamado F. Serturner. Esta sustancia recibi su nombre en recuerdo al dios griego del sueo, Morfeo. Result ser uno de los estupefacientes ms activos que existen y un producto con aplicacin mdica de gran utilidad.
VA DE ADMINISTRACIN Forma de: polvo, tabletas y lquido Introduce: Oral e Inyectada Se difunde en la sangre y alcanza con prontitud el tejido nervioso con el que tiene especial afinidad. Hoy da, se limita casi de forma exclusiva al mbito mdico.
MORFINA MECANISMO DE ACCIN Disminuye las catecolaminas cerebrales Aumentan la acetilcolina cerebral Cambios bioqumicos que originan tolerancia Estimulacin de receptores EFECTOS Elimina el dolor, relaja al paciente y le proporciona una sensacin de bienestar. Es por ello que se utiliza en casos graves, traumatismos o ciertas enfermedades terminales (algunos tipos de cncer o sndromes de dolor intenso).
Algunos de los efectos secundarios ms frecuentes son nuseas, vmitos, estreimiento, confusin, cambios en el estado de nimo, etc.
Como resultado de un uso continuo, aparecen los fenmenos de tolerancia y dependencia; si al sujeto se le priva de su dosis regular de morfina, a las pocas horas se presenta un sndrome de abstinencia caracterstico a todos los opiceos HERONA La herona es un derivado qumico de la morfina, que se obtiene aadiendo a esta dos grupos acetilo Fue obtenida inicialmente por Alder Wright quien hirvi morfina con cido actico para obtener 3,6-diacetilmorfina (diamorfina) La herona atraviesa antes que la morfina la barrera hemato enceflica lo que hace que la sensacin de euforia sea ms rpida. De potencia analgsica diez veces superior a la morfina y con efectos euforizantes tras su inyeccin.
VA DE ADMINISTRACIN La herona se fuma, esnifa o se inyecta.
MECANISMO DE ACCIN El efecto inicial de la droga, sobre todo si es va intravenosa sigue un estado de desinters y sueo que a veces se acompaa de vmitos, dependiendo de la dosis. inyectada, es la ms rpida en notarse los efectos, en cuestin de segundos se experimenta lo que se llama flash. Fue comercializada por la Bayer en 1898 SISTEMA INMUNE Surgi por evolucin para proteger a los organismos multicelulares de los agentes patgenos. Es diverso y adaptable; acta en una red dinmica Se clasifica en: Inmunidad innata Inmunidad adaptativa
INMUNIDAD INNATA El sistema inmunitario innato comprende las clulas y los mecanismos que defienden al husped de la infeccin por otros organismos, de forma no especfica.
INMUNIDAD ADAPTATIVA O ADQUIRIDA La respuesta inmunitaria adaptativa es especfica de los anticuerpos y requiere el reconocimiento de antgenos que no son propios durante un proceso llamado "presentacin de los antgenos". La especificidad del antgeno permite la generacin de respuestas que se adaptan a patgenos especficos o a las clulas infectadas por patgenos.
DROGAS ANTIINFLAMATORIAS ESTEROIDALES (AIES) Son indicadas para el tratamiento de: Enfermedades de la corteza suprarrenal Procesos patolgicos no endocrinos
Se clasifican en: Corticoides endgenos Cortico esteroides sintticos CORTICOIDES ENDOGENOS Las Glndulas suprarrenales secretan 2 tipos de hormonas: CORTICOESTEROIDES MINERALOCORTICOIDES GLUCCORTICOIDES ANDROGENOS Receptores intracelulares Familia de los receptores de las hormonas esteroideas, tiroideas y vitamina d Alteran sntesis de protenas MECANISMO DE ACCION DE LOS CORTICOIDES ENDGENOS Que sean mas potentes Que tenga mayor semivida de los naturales Que sea especifico de un receptor CORTICOSTEROIDES SINTETICOS Se persiguen distintos objetivos
Se administra por distintas vas Cuando se administra localmente difunde bien hacia la circulacin sistmica La principal protena transportadora es la trascortina o globulina transportadora de corticoides (cbg) La eliminacin de las hormonas esteroideas se lleva a cabo por inactivaciones enzimticas a nivel heptico FARMACOCINETICA ACCIONES FISIOLGICAS Y FARMACOLGICAS DE LOS CORTICOSTEROIDES Acciones metablicas: Hiperglucemiante Disminucin de la captacin de glucosa por los tejidos Accin lipolitica Redistribucin de la grasa corporal Aumento del catabolismo proteico Disminucin de la sntesis de protenas ACCIONES ANTIINFLAMATORIAS Inhibicin de las manifestaciones inmediatas de la inflamacin Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas Inhibicin de la generacin de oxido ntrico Inhibicin de la liberacin de histamina por basfilos y clulas cebadas Interferencia en la funcin de los fibroblastos y de las clulas endoteliales Inhibidor de la bradicinina y de sus efectos inflamatorios Estabilizacin de la membrana de los lisosomas de las clulas fagociticas ACCIONES INUNOSUPRESORAS Interrupcin del procesamiento de antgenos Disminucin de la sntesis y liberacin de interleucinas 1 y 6 Produccin de una mayor accin inhibidora sobre la inmunidad celular que sobre la humoral. Disminucin de la amplificacin de la respuesta inmunitaria celular Inhibicin indirectamente de la produccin de il-2 al inhibir la sntesis de prostaglandinas Induccin de apoptosis de los linfocitos b en proceso de maduracin REACCIONES ADVERSAS Redistribucin de la grasa corporal Hiperglucemia Aumento de la presin arterial por retencin de agua y sodio. Aumento del riesgo de infecciones Aumento del riesgo cardiovascular Osteoporosis por desmineralizacin sea y diminucin de la matriz orgnica Disminucin del crecimiento en nios Ulcera gastroduodenal Riesgo de cataratas y glaucoma Insuficiencia suprarrenal INDICACIN FRMACO RECOMENDADO DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN COMENTARIO En enfermedades suprarrenales Insuficiencia renal crnica Insuficiencia suprarrenal aguda Hiperplasia suprarrenal congnita
20- 30mg/dia (va oral) Bolo intravenoso de 100mg, seguido de un goteo de 10mg/h hasta mejora 20- 30 mg/dia (va oral)
Dos tercios de la dosis por la maana Al lograr la mejora, la dosis se reduce paulatinamente hasta la dosis de mantenimiento por va oral
Enfermedades reumticas Tratamiento crnico: Corticoides de accin intermedia (prednisona, Prednisolona, Metilprednisolona y deflazacort) Brotes agudos en una nica articulacin: Dexametasona o hidrocortisona. Dosis bajas y crecientes hasta la mnima eficaz (va oral, intramuscular o intravenosa) Dexametasona: 0,8-4mg; Hidrocortisona: 10-25 mg (administracin intraarticular)
Es necesario espaciar las administraciones para impedir la destruccin articular. INDICACIONES TERAPEUTICAS INDICACIN FRMACO RECOMENDADO DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN COMENTARIO Asma Budesonida y fluticasona Prednisona Metilprednisolona 200-100 g/dia (va inhalatoria) 30-40 mg/dia (va oral) 80-120mg/6h (va intravenosa)
Enfermedades alrgicas Metilprednisolona 125mg/6h (va intravenosa) En caso de reacciones alrgicas agudas o graves, debe iniciarse el tratamiento con adrenalina subcutnea o intravenosa Enfermedades de la piel Elegir en funcin de la potencia y la capacidad de absorcin sistmica Va tpica Enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn) Prednisona 0,75-1mg/kg/dia (va oral) Tambin puede emplearse la va tpica Trasplante de rganos Prednisona Dosis altas antes del trasplante y dosis bajas despus de este. Se utilizan dems otros inmunosupresores como Ciclosporina LOS AINE Los frmacos antiinflamatorios no esteroides o AINE son medicamentos que se usan para tratar tanto el dolor como la inflamacin. Si se los usa en dosis completas de manera regular, los AINEs ayudan a bloquear las acciones de las sustancias qumicas del cuerpo que se encargan de mediar la inflamacin asociada a muchas formas de artritis CLASIFICACION DE LOS AINE SALICILATOS DERIVADOS DEL AC, PROPIONICO PIRAZOLONAS DERIVADOS DEL AC. ACETICO PARAAMINOFENOLES DERIVADOS DEL AC. ENOLICO La aspirina: El AINE original
Los AINE estn relacionados con la aspirina. Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado contienen aspirina La aspirina, tambin conocida como cido acetil saliclico, o AAS, pertenece a la familia de frmacos salicilatos. Si se consumen grandes cantidades durante un perodo, se logra un alivio parcial del dolor, calor, enrojecimiento e hinchazn asociados con la inflamacin de muchas formas de artritis. Efectos colaterales de la aspirina Clicos abdominales o estomacales, dolor, o malestar Pirosis o indigestin Nuseas o vmitos SALICILATOS Salicilato de sodio, Aspirina, Diflunisal, Benoral, Ac salicosalicilico
DERIVADOS DEL AC, PROPIONICO Naproxen, Ibuprofeno, Fenoprofen, Vedaprofen. Oxaproxina
DERIVADOS PIRAZLICOS Con fines preferentemente analgsico y antitrmico se emplean el metamizol o Dipirona y la propifenazona
PARAAMINOFENOLES
De todos ellos, el ms utilizado es el paracetamol o acetaminofn. DERIVADOS DEL AC. ACETICO INDOLINAS: Indometacina, Ketorolac FENILACETICO: Diclofenaco, Nabumeton DERIVADOS DEL AC. ENOLICO
PIRAXOLONAS: Fenilbutazona, Dipirona (o metamizol), Isopirina
OXICANOS: Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam EFECTO ANALGSICO: Bloquea la generacin del impulso del dolor, va perifrica, ocasionada por la reduccin de prostaglandinas,
EFECTO ANTIINFLAMATORIO: Se cree que puede actuar perifricamente en el tejido, reduciendo la actividad de las prostaglandinas en estos sitios de respuesta inflamatoria como la migracin leucocitaria EFECTO ANTIPIRETICO: Es probable que actu en el centro regulador de la temperatura a nivel del hipotlamo para producir vasodilatacin perifrica EFECTO ANTIREUMATICO: Acta por mecanismos analgsicos y antiinflamatorios, en las articulaciones las prostaglandinas inducen y prolongan la inflamacin debido a vasodilatacin permitiendo el influjo del proceso inflamatorio MECANISMO DE ACCION Antiinflamatorios Antiinflamatorio no esteroideo
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son sustancias qumicas con efecto antiinflamatorio, analgsico y antipirtico, efectos que son similares a los de los corticoides pero sin las consecuencias secundarias. Actan bloqueando la sntesis de prostaglandinas. Formas farmacuticas de antiinflamatorios no esteroideos Diclofenaco : Cpsulas Grageas Inyectables Tabletas Solucin oral Supositorios Ketoprofeno Cpsulas Inyectable Tabletas Supositorios Suspensin oral Grageas Efectos adversos
Uso prolongado lcera gstrica, hemorragia digestiva, disfuncin heptica y renal Evitar combinaciones de AINEs entre si, aumentan el riesgo de efectos txicos e interacciones Interfieren con los efectos antihipertensivos de diurticos, bloqueadores adrenrgicos, Contraindicaciones generales Evitar el uso indiscriminado de los medicamentos. Las mujeres embarazadas deben abstenerse a tomar analgsicos. Para las personas con antecedentes alrgicos o con problemas en los riones. El analgsico se debe tomar solo con agua, nunca con alcohol o caf. Los nios que sufre varicela, no deben tomar acido acetil saritico, ya que se relacin con la aparicin del Sndrome de Reye.
Cuidados de enfermera. Los pacientes que reciben dosis elevadas durante periodos prolongados de tiempo deben ser sometidos a un control basal, as como a controles peridicos, de hemoglobina, funciones renales y hepticas, reacciones oftlmica y auditiva.
Estos frmacos pueden producir somnolencia y vrtigos los pacientes deben ser advertidos sobre riesgo que supone conducir o realizar actividades riesgosas.
Debe vigilarse la retencin de lquidos y edemas especialmente en pacientes con descompensaciones cardiacas.
ANALGESICOS Son aquellos medicamentos con capacidad de disminuir y aliviar el dolor.
Los mas comunes de los analgsicos: Aspirina Paracetamol Ibuprofeno Naproxemo Clonixinato de lisina Hioscina Diclofenaco Tramadol.etc Efectos Adversos Trastornos digestivos. Alergia (urticaria, picazn, inflamacin) Hemorragias intestinales. Vmitos. Nauseas. Somnolencia. Sudoracin excesiva. Mareos. Fatiga. Hepatotoxicidad.
Cuidados de enfermera Comprobar el historial de alergias a medicamentos. Controlar los signos vitales antes y despus de la administracin de los analgsicos. Atender a las necesidades de comodidad y otras actividades que ayuden en la relajacin para facilitar la repuesta analgsica. Administrar los analgsicos a la hora adecuada. Registrar la repuesta al analgsico y cualquier efecto adverso. Ensear el uso de analgsicos, estrategias para disminuir los efectos secundarios y expectativas de implicacin en las decisiones sobre el alivio del dolor. ANTIPIRETICOS Frmacos que tienen la capacidad de disminuir la fiebre.
Los antitrmicos suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomtica, sin actuar sobre la causa que provoca la fiebre. La medicacin antipirtica propiamente dicha acta de una manera general por depresin del sistema nervioso central; necesitan ser absorbidos, circular por la sangre, llegar al sistema nervioso y deprimir all el centro termorregulador. Formas farmacuticas: Comprimidos Ampollas Supositorios Jarabes gotas Cuidados de enfermera Evitar tomar estos frmacos de forma intermitente durante los picos febriles, ya que pueden ocasionar cadas bruscas de la temperatura y agravar la sensacin de malestar general del paciente.
En pacientes con fiebre debida a causas infecciosas, el tratamiento antibitico especfico controlar la fiebre y la infeccin en 48 - 72 horas; llegados a este punto, es til disminuir gradualmente la dosis de antipirticos hasta suspenderlos.
Evitar tambin este frmaco en pacientes que presenten reaccin alrgica al mismo, en pacientes con lcera gastroduodenal y / o intolerancia digestiva y en pacientes con tratamiento anticoagulante. En estos casos se puede usar Paracetamol.