Universidad Catlica de Santiago de

Guayaquil
Facultad de Ciencias Medicas
Carrera: Medicina

Ftima Moncayo Pionce
ACETILCOLINA (ACh)
La acetilcolina esta formada por dos componentes acetato y colina, los cuales se
unen mediante la accin de al acetilcolina transferasa,
La Acetilcolina es la sustancia encargada de la transmisin de impulsos nerviosos
de las neuronas pre a las postganglionares, en los ganglios del sistema nervioso
autnomo. A nivel del sistema nervioso parasimptico tambin media la
transmisin entre la neurona postganglionar y el rgano efector. Adems, es el
mediador de la transmisin nerviosa de la placa motora terminal.
La Acetilcolina ha sido considerada mediador de los procesos de aprendizaje y
memoria en el sistema nervioso central. Ha sido vinculada con los procesos
cognitivos como la atencin, el aprendizaje
Disminucin del potencial de reposo en msculo intestinal aislado y aumento en la frecuencia de
produccin de espigas, acompaado de incremento en la tensin
El efecto vasodilatador sobre los vasos sanguneos aislados requiere la presencia de un endotelio
intacto. La activacin de los receptores muscarnicos produce liberacin de una sustancia
vasodilatadora Factor relajante derivado del endotelio que difunde hasta el msculo liso
produciendo relajacin.
FUNCIONES MOTORAS:
Aumenta la secrecin de vasopresina por estimulacin del lbulo posterior de la hipfisis.
Disminuye la secrecin de prolactina de la hipfisis posterior.
FUNCIONES NEUROENDOCRINAS
Interviene en la ingestin de alimentos y en la digestin, en los procesos anablicos y el reposo
fsico. Aumenta el flujo sanguneo del tracto gastrointestinal.
Aumenta el tono muscular gastrointestinal. Aumenta las secreciones endocrinas
gastrointestinales.
Disminuye la frecuencia cardaca.
FUNCIONES PARASIMPATICAS
Las neuronas colinrgicas cerebrales forman un gran sistema ascendente cuyo origen se halla en
el tronco cerebral e inerva amplias reas de la corteza cerebral y es probablemente idntico al
sistema activador reticular, adems de mantener la consciencia parecen intervenir en la
transmisin de informacin visual, tanto en el colculo superior como en la corteza occipital.
La acetilcolina tambin interviene en la percepcin del dolor y la memoria.
FUNCIONES SENSORIALES
FUNCIONES DE LA ACETILCOLINA
Receptores ionotrpicos
(Nicotinico)
Receptores metabotrpicos
(Muscarnico)
Receptor
Poro
Canal
Neurotransmisor
Cara
extracelular
Cara
citoplasmtica
Neurotransmisor
Receptor
Proteina G
Canal
Poro
Cara
extracelular
Cara
citoplasmtica
RECEPTORES COLINRGICOS
NICOTNICO
Afinidad: Nicotina > Acetilcolina > Muscarina
TIPO ESTRUCTURA LOCALIZACIN AGONISTAS ANTAGONISTAS

Ganglionar
o neuronal


4 subunidades:
2 alfa,
1 gamma y
1 beta

Ganglios
autnomos y
medula
suprarrenal

-Dimetilfenil-
piperazinio
- Epibatidina
- Nicotina/AcH


-Trimetafn
- Hexametonio

Musculo
estriado

Placa motora

-Feniltrimetil-
amonio
- Nicotina/AcH


- D-tubocurarina
Receptor Localizacin principal Antagonistas Agonistas
M
1
Neuronas del SNC,
neuronas
postganglionares
simpticas, sistema
digestivo, algunos sitios
presinpticos
Atropina,
telenzepina y
pirenzepina
Acetilcolina y
esteres sintticos de
la colina:
1. Metacolina
2. Carbacol
3. Betanecol

Alcaloides
Sintticos:
1. Pilocarpina
2. Muscarina
3. Arecolina
M
2
Miocardio, msculo liso,
SNC
Atropina y
tripitramina
M
3
Tejido glandular, vasos
(msculo liso y
endotelio)
Atropina y
darifenacina
M
4
SNC Atropina
M
5
SNC Atropina
MUSCARNICO
Afinidad: Muscarina > Acetilcolina > Nicotina
Acciones Muscarnicas mediadas
por AcH
RGANO ACCIN
OJO M3: Contraccin del musculo esfnter del iris miosis.
Contraccin del musculo ciliar convexidad del cristalino
acomodacin para la visin cercana.
GLNDULA LACRIMAL Estimula el lagrimeo
GLNDULA SALIVAL M3: Secrecin copiosa de la saliva
BRONQUIOS M3: Broncoconstriccin
Aumento de las secreciones glandulares
CORAZN M2; disminuye la contractilidad y FC
TRACTO GI M3: aumenta la motilidad, tono muscular.
M1: aumenta la secrecin de HCL
URETRA Y VEJIGA M3: Constriccin del detrusor
M2: Favorece la miccin
GENITALES M3: estimula la ereccin
AGONISTAS MUSCARINICOS
ACCION DIRECTA
Acetilcolina y esteres
sintticos de la colina:
1. Metacolina
2. Carbacol
3. Betanecol

Alcaloides naturales:
1. Pilocarpina
2. Muscarina
3. Arecolina

ACCIN INDIRECTA
Reversible:
1. Edrofonio
2. Piridostigmina
3. Neostigmina
4. Fisostigmina
5. Ambeninio
6. Ecotiofato
7. Tacrine
Irreversible:
1. Diisopropil fosfofluorifato (DFP)
2. Paratin y Paraoxn (insecticidas
de uso agrcola)
3. Samn y Sarn (de uso militar)

REACTIVACION DE LA ACETILCOLINESTERASA
1. Pralidoxima
2. Obidoxima:
ACCION DIRECTA Esteres sintticos de la colina
FARMACO ESTRUCTURA ACCIN USOS TERAPEUTICOS RAMs
BETANECOL

Cloruro de cabamil-
-metacolina.
No puede ser
hidrolizado por la
AcHE pero si por
otras esterasas
Intensa actividad
muscarnica, nula
nicotnica.
GI y Genitourinario:
aumenta el tono del
intestino y de la
vejiga, relaja el
trgono y el esfnter
vesical miccin.
Accion: 1 H
GI: Atona gstrica,
megacolon congnito,
leo paraltico,
distensin abdominal.
Vejiga: atona,
retencin urinaria
postparto o
postoperatoria no
obstructiva,
neurognica, migena.
Estimulacin
colinrgica
generalizada,
sudoracin,
salivacin,
bochornos,
hipotensin,
nuseas, dolor
abdominal, diarrea y
broncoespasmos.
CARBANECOL Ester de Ac
Carbnico. Sustrato
de baja afinidad por
la AcHE y otras
esterasas lo
degradan con menor
facilidad.
Muacarnica (M2 y
M3) y nicotnica.
GI y Genitourinario
Cardiovascular: por
su efecto nicotnico
ganglionar NA
Accion: 1 H.
Potente y de accin
prolongada. Su uso es
limitado
Glaucoma, pro
producir miosis y
reducir la presin
intraocular.
Pocos a dosis
oftalmolgicas.
METACOLINA Colina acetilada con
un metilo en la
posicin beta.
Menos susceptible a
hidrlisis por AcHE.
Muacarnica
exclusiva.
Mayor efecto
cardiovascular.
Accin:
ACCION DIRECTA Alcaloides naturales
FARMACO ESTRUCTURA ACCIN USOS
TERAPEUTICOS
RAMs
PILOCARPINA Amina
terciaria
liposoluble.
Estable a la
hidrlisis de
la AcHE.
Receptores muscarnicos
M3. mucho menos potente
que la AcH.
Miosis y contraccin del
musculo ciliar abre la red
trabecular incrementa el
drenaje del humor acuoso
Estimulacin mas potente
de la secrecin exocrina
(sudor, lagrima, saliva), pero
nos e usa con ese objetivo.
Ojo: Glaucoma
de ngulo
agudo/cerrado
(disminucin
urgente de la
presin
intraocular.
Vejiga.
Ingresa al
Cerebro
alteraciones
del SNC.
Sudoracin,
salivacin
profusa.
MUSCARINA Amina
cuaternaria
ARECOLINA Amina
terciaria
ACCIN INDIRECTA Reversibles
FARMACO ESTRUCTURA ACCIN USOS TERAPEUTICOS RAMs
EDROFONIO Amina
cuaternaria
baja
liposolubilidad,
esta cargado y
no puede
atravesar la BHE.
Duracin:
2-4min
VIV. (30-60 seg). Genera
incremento rpido de la
fuerza muscular.
Diagnostico de Miastenia
Gravis. (1era dosis de
2mg 2da de
3mg3era de 5mg)
Estimulacin
colinrgica
generalizada.
Antdoto:
Atropina.
PIRIDOSTIGMINA Duracin:
3-6 h.
VO. Tto crnico de la
Miastenia Gravis.
NEOSTIGMINA Duracin:
3-4h.
VO o parenteral. Tto de
la Miastenia Gravis
FISOSTIGMINA Amina terciaria
de buena
liposolubilidad
SNC.
Duracin:
4-8h.
Atona GI y de vejiga.
Glaucoma (tpico)
Sobredosis por frmacos
de accin anticolinrgica:
Atropina, fenotiacionas,
antidepresivos triciclicos,
Accin sobre
el SNC
convulsiones,
Bradicardia,
parlisis del
M. Estriado.
ACCIN INDIRECTA Irreversibles
ORGANOFOSFORADOS:
Diisopropil fosfofluorifato (DFP)
Paratin y Paraoxn (insecticidas
de uso agrcola)
Inhiben irreversiblemente la AcHE y
producen un cuadro de intoxicacin,
ya que la AcH ser capaz de estimular
sus receptores (muscarnicos y
nicotnicos) por un tiempo
prolongado.
Son MUY liposolubles y atraviesan
cualquier barrera
EFECTOS ADVERSOS
(de los inhibidores de la AcHE)
Placa Motriz

Despolarizacin permanente.
Fibrilacin muscular (excitacin asincrnica de la placa motriz).
Fasciculaciones (fibrilacin exagerada)
Parlisis de los msculos respiratorios muerte.
SNC

Confusin, cefalea, coma. aumento de la vigilia.
Estimulacin central generalizada convulsiones..
Efectos txicos que terminan en parlisis de los centros bulbares (depresin respiratoria
muerte).
Ojo Miosis intensa, lagrimeo, visin borrosa.
Espasmo de la acomodacin (estimulacin sostenida).
Bronquios Aumento del tono de los bronquiolos. Estimula las secreciones.
Cardiovascular

Bradicardia e hipotensin taquicardia e hipertensin.
Desincronizacin del EKG.
Disminucin de la contraccin cardiovascular.
Efecto central sobre el centro vasomotor bulbar del SNC
Aparato
digestivo y
genitourinario
Estimula tono y peristaltismo.
Aumenta secrecin gstrica.
Aumenta peristaltismo de urteres y contraccin del detrusor incontinencia.
Glndulas Estimula secreciones: sudorparas, lacrimales, salivales y acinopancreticas.
Llevan a una activacin Colinrgica generalizada: