Manejo mdico de los

anticonceptivos
Dr. Jacinto Santiago Meja
Depto. de Farmacologa
Facultad de Medicina, UNAM
Enero de 2010
Desde q homo sapiens habit fricahasta
mediados del siglo XX
La estrategia reproductiva masc:
Combinar genes con el mayor # posible de
mujeres
Seleccionar a mujeres con ovocitos de
buena calidad
Objetivo: asegurar su descendencia.

Principal hormona sexual masculina:
testosterona-dihidrotestoterona (andrgenos)


Estrategia reproductiva
SIEMPRE alrededor
de:
La proteccin y el
soporte
Busca un hombre
capaz de proveer los
mejores medios para
su supervivencia y la
de sus hijos

Principales hormona sexuales
femeninas:
Estradiol-estrona y estriol
Progesterona
HORMONAS SEXUALES
FEMENINAS
Estrgenos:
ENDGENOS: estradiol-estrona y estriol (hormona sexual
principal)
Estrgenos conjugados: estrona y equilina (yeguas preadas)
SINTTICOS: etinilestradiol, mestranol
Progestgenos:
ENDGENOS: progesterona (principal hormona que
promueve la gestacin)
SINTTICAS: noretindrona, norgestrel
ESTRGENOS,efectos fisiolgicos y
farmacolgicos
DESARROLLO VAGINA, TERO Y TROMPAS UTERINAS
CARACTERES SEXUALES 2
os
MAMAS: DESARROLLO D ESTROMA Y CONDUCTOS.
EPFISIS: CRECIMIENTO ACELERADO Y CIERRE
EMBARAZO:
FLUJO SANGUNEO Y NEOVASCULARIZACIN UTERINA
DISTRIBUCIN GRASA CORPORAL-FORMAS FEMENINAS.
LA VELOCIDAD DE RESORCIN DE HUESO, ANTAGONIZA
EFECTO DE PARATOHORMONA.
FACTORES COAGULACIN II, VII, IX y X.


Control hormonal en sistema reproductor
Eje hipotlamo-hipfisis-ovario
Gonadotrofinas y h. ovricas
???
All vamos!!!!!
Antecedentes en el control de la natalidad
Hasta el siglo pasado, predominaron
las modificaciones de la conducta
sexual:
1. Abstinencia
2. Coito infrecuente,
3. Evitando el periodo frtil del
ciclo
4. Coito interrumpido
5. Condn (mtodo artificial)
Descrito en Egipto,1350 AC,
Originalmente de intestinos
animales, posteriormente de
lino o seda
Uso, principalmente, para la
proteccin de enfermedades
venreas.


6. Sin embargo, en trminos de
control poblacional:
Amamantar haba sido el
mtodo ms eficaz limitar la
fertilidad
Anticonceptivos
Definicin: metodologa que
impide o reduce la
posibilidad de que ocurra la
fecundacin o el embarazo
al mantener relaciones
sexuales.
Especficamente, interfiere
con el proceso normal de
ovulacin, de fertilizacin o
de implantacin
En general implica:
Acciones,
Dispositivos o
Medicamentos en las que
cada uno tiene su nivel de
eficacia.
Mtodo % de
uso
Anticonceptivos orales. Los ms tiles
Estrgenos
Etinilestradiol: eficaz y el ms usado
Mestranol: precursor de etinilestradiol
Progestinas
Desogestrel (reciente), levonorgestrel, noretisterona
(noretindrona)
Tambien tienen actividad estrognica,
antiestrognica o andrognicas
Recientes las menos andrognicas
Combinaciones ms usadas
Desogestrel
Levonorgestrel
Noretisterona
y
y
y
etinilestradiol
etinilestradiol
mestranol
Anticonceptivos orales (pldora anticonceptiva)
FORMULACIONES
MONOFSICAS (TENDENCIA ACTUAL): DOSIS FIJA Y
BAJA DE ESTRGENOS Y PROGESTINA
SECUENCIALES:
BIFSICAS: DOSIS FIJA DE ESTRGENO E
INCREMENTO DE PROGESTINA EN 2 MITAD DEL
CICLO
TRIFSICAS: DOSIS FIJA O VARIABLE DE
ESTRGENO Y PROGESTINA INCREMENTA EN
TRES FASES
Hormonas sexuales, receptores
SE UNEN A LOS
RECEPTORES
CITOPLSMICOS Y
NUCLEARES, EL COMPLEJO
HORMONA-RECEPTOR SE
UNE AL DNA (ELEMENTOS
DE RESPUESTA).
LOS RECEPTORES Y
ELEMENTOS DE
RESPUESTA SON
DISTINTOS PARA
ESTRGENOS,
PROGESTINAS Y
ANDRGENOS
(ESPECIFICIDAD).
Son factores de transcripcin activados por
ligando, o la sntesis del mRNA de los
genes blanco
RNAsPROTENASEFECTOS
(CRECIMIENTO, PROLIFERACIN
CELULAR, etc.)

LA ESPECIFICIDAD tambin depende DEL
TEJIDO

UNA VEZ UNIDOS EL ESTRGENO AGONISTA A SU RECEPTOR (FACTOR DE
TRANSCRIPCIN)
Cambia su conformacin y lo dimeriza
El complejo E-R se une a secuencia especfica de DNA: GGTCANNN...
afinidad y frecuencia de unin receptor-DNA (Cheskis et al., 1997)
El complejo Receptor/estrgeno/ADN recluta a protenas coactivadoras
(SRC-1, CBP) con propiedades de histona acetilasa.
La acetilacin de histonas altera la estructura de la cromatina y regula
(positivamente) la transcripcin de genes blanco.
Estrgenos, localizacin de sus receptores
Hueso
Mamas
Tracto genitourinario
Sistema cardiovascular
Sistema nervioso
central
Fig. 3. Efectos no-genmicos y genmicos de los esteroides
Trends Neurosci, 1999;22,:410-416.
Minutos Horas Das Meses
Efectos no genmicos Efectos genmicos
Anticonceptivos: implantes, intramusculares
Levonorgestrel
Implante subcutneo: 5 aos de
anticoncepcin
Medroxiprogesterona(I.M.)
Anticonceptivo (1, 2 y 3 meses)
Eficacia de los anticonceptivos
Indicaciones de anticoncepcin
Postaborto
Postparto
Embarazos no deseados
Edad
.


Nonoxinol 9
Ovulos, espumas,
pelculas, geles, cremas
(5-50%)
Usar de manera consistente
y correcta 8 min antes del
acto sexual (nueva
aplicacin si se repite).
Los efectos adversos
incluyen irritacin (pene y
vagina).

Es cuestionable su uso
debido a la probabilidad de
aumentar la infeccin por
VIH
Usos y beneficios no
anticonceptivos
Tx de entidades con exceso de andrgenos
Tx sintomatolgico en la perimenopausia
Control sintomatolgico del ciclo menstrual
(menstruacin regular y menos dolorosa),
reduce el riesgo de cncer ovrico y
endometrial y enfermedad plvica inflamatoria
(progestinas),
Endometriosis

Cefalea
Menstruacin
mayor, leve-nula
Dismenorrea
Aumento de peso
Nusea
Sequedad vaginal
Irritacin local de la
piel
Cefalea grave
Sangrado muy
abundante
Dolor constante y
grave en mamas,
piernas,
abdomen y pelvis
Ictericia
Prdida de
sensibilidad en
brazos y piernas

Efectos adversos vs.
Complicaciones
Terapia con estrgenos, efectos adversos
y riesgos
Neoplasias hepticas,
Trombosis y tromboembolismo
venoso,
Sangrado abundante,
Hiperplasia y posiblemente Ca
endometrial (si no tienen un efecto
opuesto)
Dietil etilbestrol: aumenta la
incidencia de adenocarcinoma de
vagina (si recibi in tero).
Anticonceptivos orales, contraindicaciones
Absolutas
Embarazo, lactancia
Hipertensin
Historia de trombosis
Enfermedad isqumica
Migraa con sntomas de
focalizacin
Antecedentes de Ca mamario
Sangrado vaginal sin diagnosticar
Diabetes con dao a rganos
blanco
Cirrosis grave
Tabaquismo grave
Relativas
Hipertensin controlada
Tabaquismo moderado
Enfermedad de vas biliares
Migraa moderada
Admn concomitante de
medicamentos que interfieran
con su metabolismo
Mtodos anticonceptivos
Amenorrea de la lactancia
(hasta los 6 meses)
Alimentacin exclusiva al seno
materno
Apropiado para las mujeres
1. amenorricas
2. primeros seis meses postparto
3. Alimentacin exclusiva del bebe
al seno materno
98% de eficacia cuando
existen los tres criterios.
Si un criterio cambia, puede
quedar desprotegida
MS EFICAZ (MENOS DE 1 EMBARAZO POR CADA 100 MUJERES AL
AO)
IMPLANTES VASECTOMA SALPINGOCLA
SIA
DIU
INYECTABL
ES
LACTANCIA
MATERNA
ORALES PARCHE ANILLO
CONDN
MASCULIN
O
CONDN
FEMENINO
DIAFRAGMA OGINO,
MOCO
CERVICAL,
CALENDA
RIO
COITUS
INTERRUPT
US
ESPERMICIDA
S
MENOS EFICAZ (APROX. 30 EMBARAZOS POR CADA 100 MUJERES
AL AO)
Si usted toma el plan B, usted deber . . .

A. Prevenir que el huevo se
fertilice
B. Prevenir que el huevo
fertilizado se adhiera a su
tero
C. No afectar al huevo
fertilizado si ya est
implantado.
D. Todas las anteriores
Anticonceptivos de emergencia
Concepto: mtodo de
control usado
despus de una
relacin y antes del
tiempo potencial de
implantacin

Existen dos mtodos:
1. Mtodos hormonales:
pldoras de
emergencia
2. La insercin poscoital
de un DIU

Esquemas de las pldoras de emergencia
Ventana Teraputica:
hasta 5 das despus de
una relacin no
protegida. Entre ms
rpido mejor
No alteran un embarazo
existente.
Seguro para todas las
mujeres, incluso en
quienes no se
recomiendan los
anticonceptivos
hormonales.

Esquemas:
Levonorgestrel. Oral. 750
mcg, repetir 12 h despus.
MtodoYuzpe (1970s).
Oral. 100 mcg de
etinilestradiol/500 mcg
levonorgestrel, repetir 12 h
despus.
Ej. Ovral (50 g de
etinilestradiol y 250 g
levonorgestrel).
Ajustar

Eficacia
Tericamente, la anticoncepcin de emergencia podra
interferir:

1. La maduracin del folculo
2. El proceso de ovulacin
3. El moco cervical
4. La migracin del esperma
5. Sificiencia del cuerpo lteo
6. Receptividad endometrial
7. Fertilizacin
8. Desarrollo, transporte y adhesin del cigoto

Dispositivos intrauterinos
Actualmente existen:
DIUs con cobre
DIU liberador de
levonorgestrel
Los DIUs son metdos
reversibles, altamente
efectivos.

A post-coital IUD insertion can
be considered up to 7 days
after unprotected intercourse.
POSIBLES COMPLICACIONES:
Pelvic pain,
Abnormal bleeding,
Pelvic infection,
Perforation and
Expulsion.

Contraindicaciones para DIU
Absolutas
1. Embarazo
2. Enfermedad plvica
inflamatoria
3. Infeccin de transmisin
sexual
4. Sepsis puerperal
5. Antecedente de aborto
sptico
6. Cavidad uterina severamente
distorcionada
7. Sangrado vaginal
inexplicable
8. Cncer cervical o
endometrial
9. Enfermedad trofoblstica
maligna
10. Alergia al cobre (DIU de
cobre)
11. Cncer de mama (para LNG-
IUS)
Relativas
1. Factores de riesgo para ITS o
HIV
2. Impaired response to infection
- in HIV-positive women
- in women undergoing
corticosteroid therapy from
48 hours to 4 weeks
postpartum
3. Ovarian cancer
4. Benign gestational
trophoblastic disease
Indicaciones para anticoncepcin de emergencia
Falla en el mtodo anticonceptivo usado
Rompimiento del condon
2 o ms olvidos de los anticonceptivos
orales
Eyaculacin sobre los genitales externos
Violacin
Anticonceptivos orales.
EFICACEZ en la
prevencin del embarazo,
mtodo reversible, etc

SIN EMBARGO, para
prevenir infecciones de
transmisin sexual, es
necesario el condn


Enfermedades de transmisin sexual, clasificacin
Grupo I: VIH, gonorrea,
Clamydia, Tricomoniasis

Grupo II: herpes genital,
sifilis, chancroide, VPH
Transmisin:
Grupo I: transmitido
cuando el semen o
fluidos vaginales
hacen contacto con la
mucosa.
Grupo II: transmitido
por el contacto con
mucosa o piel
infectados.

CONDN
1. Eficaz para evitar la transmisin de VIH
2. riesgo de gonorrea, C. trachomatis, T. vaginales
3. riesgo de herpes genital, sfilis y chancro slo si el
rea infectada est protegida
4. Se considera que tambin puede prevenir VPH y
cncer cervical
Lecturas recomendadas
Benagiano G, et al. Contraception Today. Ann N Y Acad Sci
2006;1092:132.
Glasier A. Contraception past and future . Nat Cell Biol 2002;4
Suppl:s3-6.
Gua de farmacologa y teraputica. Rodrguez-Vidrio-Campos (ed).
McGrawHill-Interamericana, Mxico, 2009.