ANESTSICOS

LOCALES
INTRODUCCIN
Frmacos que bloquean la conduccin del impulso nervioso en forma
reversible y en el lugar donde se administran.
Erythroxylum coca
ESTRUCTURA QUMICA
Lipoflico Hidroflico
ESTRUCTURA QUMICA
LIPOSOLUBILIDAD
POTENCIA Y DURACIN
ESTRUCTURA QUMICA
DETERMINA EL TIPO Y SITIO DE METABOLISMO DE LOS A.L
COOH
NH2
ESTRUCTURA QUMICA
TOXICIDAD
ESTRUCTURA QUMICA
HIDROSOLUBILIDAD
Esteres
2-Cloroprocana
Tetracana
Procana
ESTRUCTURA QUMICA
Amidas
Lidocana Etidocana
Mepivacana Bupivacana
Prilocana
Ropivacana
Propil
Butil
Metil
ESTRUCTURA QUMICA
QUILARIDAD
MECANISMO DE ACCIN

MECANISMO DE ACCIN
Los residuos aminocidos importantes para la fijacin del anestsico local se encuentran
en el segmento S6 del dominio IV.
PRDIDA DE CONDUCCIN NERVIOSA
- Autonmico
- Dolor
- Temperatura
- Tacto
-Propiocepcin
- Tono del msculo esqueltico

RECUPERACIN DE CONDUCCIN NERVIOSA
-- Autonmico
- Dolor
- Temperatura
- Tacto
-Propiocepcin
- Tono del msculo esqueltico

FARMACOCINTICA
ABSORCIN
DOSIS
PRESENCIA DE
VC
SITIO DE
ADMINISTRACIN
Covino and Vassallo, 1976
DISTRIBUCIN
% de unin a protenas variable
Capaces de atravesar barrera
hematoencefalica y placentaria
AL tipo amida se distribuyen ms
ampliamente en los tejidos que
los tipo ster.
AGENTE % DE
UNIN
DURACIN
2-Cloroprocaina

- Corta

Lidocaina

64 Intermedia

Bupivacana

96 Larga

Ropivacana

96 Larga

Levobupivacana

96 Larga

METABOLISMO Y ELIMINACN
Heptico (Citocromo p450)
Hidroxilacin de fraccin de anilina y N -
desalquilacin del cido aminocarboxlico
Toxicidad dosis dependiente.
VM: 1.5-3.5 hrs
AMIDAS
Pseudocolinesterasa plasmtica.
Metabolitos resultantes farmacolgicamente
inactivos
PABA se relaciona con reacciones alrgicas
VM: Menos de 1 minuto
ESTER
FARMACODINAMIA
POTENCIA LATENCIA
DURACIN DE
ACCIN
PROPIEDADES
FSICO QUMICAS
ADICIN DE VC
VOLUMEN Y
CONCENTRACIN
EFECTO VASOCONSTRICTOR
Catecolaminas
o Aminas
adrenrgicas.
Dismininuyen
absorcin
sistmica
Prolongan y
profundizan
efecto
anestsico
Disminuyen el
sangrado
LIPOSOLUBILIDAD
Propiedad que permite
atravesar la membrana de la
fibra nerviosa y tejidos.

Responsable de la potencia del
A.L

Reside en el anillo aromtico

Agente Coef.
Partici
n
Potencia
de
Rango
Potenci
a
Relativa
Lidocaina 2.9 2 1
Mepivacaina 0.8 2 1
Etidocana 141 6 -
Bupivacana 27.5 8 4
Ropivacana 2.8 6 3
Levobupivacan
a
- - -
Pka
pKa = pH
+
log [ Catin / Base ]
Determina el tiempo de inicio del bloqueo de
conduccin
Agente pKa (25C) Inicio
2-
Cloroprocana
9.1 Rpido
Lidocana 7.8 Rpido
Bupivacana 8.1
Intermedio
Ropivacana 8.1
Intermedio
Levobupivaca
na
8.1
Intermedio
En general, los anestsicos locales son bases
dbiles con un pKa entre 7,4 y 9,5
Se disuelven como clorhidratos con un pH de
4-7
UNIN A PROTENAS
AGENTE % DE
UNIN
DURACIN
2-Cloroprocaina

- Corta

Lidocaina

64 Intermedia

Bupivacana

96 Larga

Ropivacana

96 Larga

Levobupivacana

96 Larga

El grado de unin a protenas es
directamente proporcional a la
duracin de accin.

APLICACIN CLNICA
Superficial (piel y mucosas)
Infiltracin extravascular e
intravenosa
Bloqueo nervioso
Troncular
Neuroaxial
APLICACIN CLNICA

APLICACIN CLNICA
TCNICA ANESTSICO CONCENTRACIN
(%)
DURACIN
(h)
DOSIS
mL/70 kg
BLOQUEO
NERVIO
PERIFRICO
Lidocana
Bupivacana
1-2
0,25-0,5
1,5-3
6,0-12
40
50
EPIDURAL Lidocana
Bupivacana
1-2
0,25-0,75
0,5-1
1,5-3
20-30
20-30
ESPINAL Lidocana
Lidocana
Bupivacana
Bupivacana
5 (Hiperbrica)
2
0,75 (Hiperbrica)
0,5
0,5-1,5
1-2
2-4
2-4
60 mg (1,2 ml)
60 mg (3 ml)
9 mg (1,2 ml)
15 mg (3ml)
INFILTRACIN
LOCAL
Lidocana
Procana
Bupivacana
0,5-1,0
0,5-1,0
0,25-0,5
0,5-2
0,25-0,5
2-4
1-50
1-60
1-45
Herrera O., Rodrguez J, Espinoza A. Anestesiologa Clnica.
Captulo 10 Anestsicos Locales, pgina 100, tabla 10-2. 3 edicin, Editorial Mediterrneo.
LIDOCANA
CLASIFICACIN
ANESTESICO LOCAL, ANTIARRITMICO
PRESENTACIN
Concentracin: 1-2 %
Concentracin (Hiperbara): 5%
INDICACIONES
Anestsico local. Uso en PCR
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a anestsicos tipo amida
Solucin hiperbara 1% en Anestesia intratecal
Gel 2% contraindicado en nios < 30 meses
Aerosol 10% contraindicado en < 6 aos
Crema 4% contraindicado en prematuro < 37 semanas
Apsito en lesiones por herpes zoster activa, dermatitis atpica o heridas.
Precaucin en Insuficiencia heptica y renal. Disminuir dosis en embarazo
EFECTOS ADVERSOS
Hipotensin, bradicardia, espasmos generales, perdida de conocimiento.
Dolor de espalda, cefalea, incontinencia fecal y/o urinaria, parestesia, parlisis
de EEII y problemas respiratorios.
Va tpica (apsito): Quemazn, dermatitis, eritema, prurito, erupcin, irritacin
cutnea, vesculas.

BUPIVACANA
CLASIFICACIN ANESTESICO LOCAL
PRESENTACIN Preparados: 0,25% -0,5%
Preparados (Hiperbara): 0,75%
VIDA MEDIA 3.5 a 2 hrs en los adultos / 8.1 horas en los neonatos.
INDICACIONES Anestesia espinal y epidural.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a anestsicos tipo amida
Anestesia regional IV Anestesia intratecal
Al 0,75% puede producir PCR en obstetricia
Precaucin en insuficiencia heptica y renal
EFECTOS ADVERSOS Hipotensin, bradicardia, nuseas, parestesia, vrtigo, cefalea tras
puncin postdural, HTA, vmitos, retencin urinaria, incontinencia
urinaria.
INTOXICACIN POR ANESTSICOS
LOCALES
Descrita en 1928. Baja Incidencia
Determinantes:
Tipo de droga
Masa total de
droga
administrada
Sitio de
administracin
Velocidad de
aumento
niveles
plasmticos
INTOXICACIN POR ANESTSICOS
LOCALES
A mayor liposolubilidad y potencia, mayor potencial de
toxicidad
Bupivacana es ms txica que Lidocana
Tipo de droga
INTOXICACIN POR ANESTSICOS
LOCALES

DOSIS MXIMA
INTOXICACIN POR ANESTSICOS
LOCALES

SITIO DE ADMINISTRACIN
INTOXICACIN POR ANESTSICOS
LOCALES
A mayor tasa de infusin, mayor gravedad en relacin a
sntomas de toxicidad sistmica
TASA DE INFUSIN
INTOXICACIN POR ANESTSICOS
LOCALES

CLNICA
SNC
Fase de excitacin Supresin vas inhibitorias (GABA) y
activacin de vas excitatorias (NMDA)
Fase de depresin Supresin vas excitatorias.
Cuadro txico inmediato o como reaccin retardada
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Con dosis relativamente altas, hay depresin en la
contractibilidad del miocardio, disminucin de la
excitabilidad, hipotensin, vasodilatacin perifrica y
colapso cardio vascular
La lidocana tiene propiedades antiarrtmicas
INTOXICACIN POR ANESTSICOS
LOCALES
Preparacin
Tcnica
Eleccin de droga
Disponibilidad RCP
Pretratamiento
Sedacin con BZD
Dosis test de epinefrina
Deteccin de inyeccin
intravascular
inadvertida.

PREVENCIN
Inyeccin lenta y
aspiracin frecuente
5 ml cada 10 segundos.
Vigilancia
Durante la inyeccin y
posterior a
procedimiento
anestsico
INTOXICACIN POR ANESTSICOS
LOCALES
Manejo va
area
Soporte
circulatorio

Manejo de
convulsiones
Emulsin de
lpidos
TRATAMIENTO
1,5 ml/kg en bolo + 0,25 ml/kg/min en infusin por lo menos
10 minutos ms despus de la estabilizacin del paciente
Si no se restablece en forma satisfactoria, nuevo bolo a 0,5
ml/kg/min