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Agonistas colinrgicos y

adrenrgicos.
Laboratorio Integral de Farmacologa
Equipo 5
21/08/2014
Es complejo por el funcionamiento del corazn. Los frmacos que
actan sobre el corazn son frmacos que actan aumentando la
contraccin del miocardio (compuestos cardiotnicos), compuestos
que modifican el flujo de sangre (vasodilatadores) y compuestos
que alteran el ritmo cardiaco (anti arrtmicos).

Funcionamiento del corazn
efectos de la estimulacin simptica
Son frmacos que disminuyen la accin del sistema
simptico,
La neurona noradrenrgica es un importante blanco
farmacolgico
Los agonistas adrenrgicos tienen inters sobre
todo porque la actividad de los receptores implica
modificaciones de los iones Ca
2+
.
.

Agonistas adrenrgicos
Dale en 1913 demostr que la adrenalina produca
vasoconstriccin y vasodilatacin e diferentes lechos vasculares
Ahlquist demostr que existan dos subclases de receptores
adrenrgicos en el organismo
Receptores - adrenrgicos
Receptores adrenrgicos
Historia
-Los agonistas 1 estimulan la actividad de la fosfolipasa
C y producen vasoconstriccin y midriasis. Son usados
como descongestionantes y en ciertos exmenes del ojo

Agonistas
1


Los agonistas 2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa,
reduciendo la activacin del sistema nervioso simptico mediada
por el centro vasomotor de la mdula espinal. Son usados como
antihipertensivos, sedativos.

Agonistas
2


Los agonistas 1 estimulan la actividad de la adenilil
ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo
estimulacin cardaca

Agonista
1


Los agonistas 2 estimula la actividad de la adenilil
ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo
relajacin del msculo liso

Agonista
2


Frmacos agonistas en el
corazn de rana
Carbacol, tambin llamado carbamilcolina es un agonista
colinrgico del tipo ster de colina que acta unindose y
activando receptores de acetilcolina del sistema nervioso
parasimptico
Corazn de Rana ocasiona:
Vasodilatacin
Disminuye la frecuencia cardiaca
Disminuye la fuerza de contraccin cardiaca

Isoproterenol
El efecto del isoproterenol sobre el sistema cardiovascular se
relaciona a su accin sobre los receptores adrenrgicos
1
y
2
del
msculo liso de las arteriolas produciendo vasodilatacin.

Eleva la presin arterial sistlica, mientras que por sus efectos
vasodilatadores, tiende a producir una presin arterial diastlica
baja
La noradrenalina es una catecolamina que funciona
como hormona y neurotransmisor. Es liberada por las
neuronas simpticas afectando el corazn.

La adrenalina es una hormona que funciona como
neurotransmisor.
Adrenalina/Noradrenalina

Aumentan la fuerza
Aumentan la frecuencia de la contraccin cardiaca.

Es un agonista selectivo de los receptores b-1
Tiene una accin directa inotrpica que produce aumento del gasto
cardiaco y disminucin de las presiones de llenado auriculares con aumentos
menos marcados de la frecuencia cardiaca y presin sangunea que otros b-
agonistas
Dobutamina
Es una agonista beta-adrenrgico con una
alta afinidad hacia los receptores beta-2.
Se utiliza en el tratamiento y prevencin
de asma
Mecanismo de accin: La accin principal
de los frmacos beta-adrenrgicos es
estimular la adenilato ciclasa, la enzima
que cataliza la formacin del 3 ', 5' AMP
cclico a partir del (ATP). El AMP cclico
formado de esta manera interviene en las
respuestas celulares
Salbutamol
Se comporta como un agonista de los receptores alfa-1, dando lugar a una
vasoconstriccin de los vasos sanguneos
La fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adrenrgico
indirecto, estimulando la liberacin de la noradrenalina de sus vesculas, lo
que potencia los efectos adrenrgicos.
Sus efectos vasoconstrictores son menos potentes que los de la
noradrenalina, pero ms prolongados.
Fenilefrina
Los estudios realizados en animales de
laboratorio, (cerdos enanos, roedores y
perros) han demostrado la aparicin de
cardacos arritmias y muerte sbita (con
evidencia histolgica de necrosis de
miocardio)
La dobutamina esta indicada para el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la
frecuencia cardiaca y resistencias vasculares sistmicas.
Receptores colinrgicos
Se dividen en 2 tipos:

Muscarnicos (mAChR). M1, M2, M3, M4 Y M5
Nicotnicos (nAChR). Musculares, ganglionares y del SNC

Agonistas colinrgicos.
Suelen recibir el nombre de parasimpaticomimtricos, ya que los efectos
que producen en el animal son parecidos a los inducidos por la estimulacin
parasimptica.
AGONISTAS MUSCARNICOS
Sus efectos principales son: bradicardia y vasodilatacin (dependiente del
endotelio), que dan lugar a hipotensin arterial; contraccin del msculo liso
visceral (intestino, vejiga, bronquios, etc.); secreciones exocrinas; constriccin
pupilar y contraccin del msculo ciliar, que inducen un descenso de la presin
intraocular.

Receptores Muscarnicos

Receptores Nicotnicos