UNIVERSIDAD SAINT PAUL

FARMACOLOGIA
RESPIRATORIA
ROMANO JULIO CANIDO VAZ

El Aparato Respiratorio
La FUNCIN del aparato
respiratorio consiste en:
1.

Proporcionar oxgeno
(O2) a la sangre

2.

Extraer el dixido de
carbono (Co2) de la
sangre

Est constituido por unas vas

areas o conductos, por los cuales
circula el aire, primero penetrando
en los pulmones (inspiracin) y
luego saliendo de ellos (espiracin)

Asma
El asma es una enfermedad inflamatoria de los bronquios, crnica y
persistente, caracterizada por episodios de dificultad respiratoria, tos,
sibilancias u opresin torcica, que son generalmente reversibles, pero que
pueden ser severos e, incluso, algunas veces fatales

Asma
Como consecuencia de su
inflamacin, los bronquios
quedan
parcialmente
obstruidos
La inflamacin hace que los
bronquios se puedan obstruir
an ms, como respuesta
ante diversos estmulos
La caracterstica comn a
todos los episodios asmticos
es la mejora y control de los
sntomas, espontneamente o
con tratamiento

SIGNOS Y SINTOMAS

*Disnea (dificultad respiratoria)

*Aleteo nasal, tos.
*Retraccin intercostal y esternal.
*Respiracin acortada
*Aumento de la frecuencia respiratoria.
*Cianosis (coloracin azulada de la piel por falta de oxgeno)
*Sibilancias (sonido que se produce por el estrechamiento y
obstruccin con moco de las vas respiratorias)

Tabla I. Gravedad de las crisis asmticas.

Parmetro

Leve

Moderado

Grave

al andar,
tolera decbito

al hablar

Habla

sentencias

frases cortas

en reposo,
inclinado
hacia
delante
palabras sueltas

Frecuencia
Respiratoria

aumentada

aumentada

>30 rpm.

habitual

habitual

de puede
estar agitado
agitado
moderadas,
al intensas
final espiracin
< 100
100-120

agitado

Disnea

Uso
msculos generalmente no
accesorios
Estado
conciencia
Sibilancias

Frecuencia
cardiaca
PaO2
(aire Normal, prueba no
> 60 mmHg
ambiental)
necesaria
PaCO2
< 45 mmHg
%Saturacin O2 > 95%
91-95%
(aire ambiente)

intensas
>120
< 60 mmHg,
> 45 mmHg
< 90%

Paro
respiratorio
inminente

Movimiento
paradjico
toracoabdominal
confusin
Ausentes,
silente
Bradicardia

trax

EPOC

Limitacin progresiva del flujo areo por enfermedad

intrnseca de la va area, broncoespasmo o enfisema.

ENFISEMA
Destruccin del parnquima pulmonar con prdida asociada
de la restauracin elstica .
Patolgicamente es el agrandamiento anormal y permanente
de los espacios areos, distal al bronquilo terminal con
destruccin de los septos alveolares.

BRONQUITIS CRONICA
Tos productiva que ocurre la mayora de los dias de la
semana, por tres meses, en dos aos consecutivos, en
ausencia de causas especficas.

Soplador rosado (Enfisematoso)Abotagado

azul (Bronqutico crnico)

FARMACOLOGA DEL APARATO

RESPIRATORIO
Frmacos Broncodilatadores
Frmacos Antitusivos
Frmacos Mucolticos

MECANISMOS DE REGULACIN DEL TONO

BRONQUIAL

ACTIVACIN SIMPTICA:
Receptores 2
[AMPc]
[Ca++]
Relajacin M. Liso
BRONCODILATACIN!!!

MECANISMOS DE REGULACIN DEL TONO

BRONQUIAL

ACTIVACIN PARASIMPTICA:
Receptor Muscarnico
[GMPc]
[Ca++]
Contraccin M. Liso
BRONCOCONSTRICCIN

FRMACOS BRONCODILATADORES
Usados en procesos asmticos y alergias con broncoconstriccin

Agonistas 2 Selectivos:

SALBUTAMOL, FENOTEROL,
SALMETEROL

Agonistas No Selectivos:

ADRENALINA
Isoproterenol

Inhibidores PDE:

TEOFILINA

(PDE: Phosphodiesterase)
Antagonistas
Muscarnicos:

IPRATROPIO

FRMACOS BRONCODILATADORES
SALBUTAMOL
Agonista 2 selectivo de accin rpida y corta duracin
Administracin

INHALACIN
(Tambin jarabe, susp. Nebulizar, IV, con buena absorcin)

Duracin
Efecto

Breve: 2-4 h

Uso

Broncodilatacin en crisis asmtica

RAM

Bien usado No produce efectos CV

(Adm. sistmica: temblores, taquiarritmias)
No deben hacerse mas de 4 inhalaciones diarias, durante 2
o ms das seguidos

Dosis

0.04ml/kg/dosis

FRMACOS BRONCODILATADORES
Agonistas No Selectivos

ADRENALINA Administracin: s.c.

(, 1 y 2)
INICIO RPIDO DE ACCIN
Usos:
- Status Asmtico
- Shock Anafilctico (Muy eficaz)
Va subcutnea 0.01 ml/kg de la preparacin
acuosa que se presenta en concentracin de
1:1,000 (1.0 mg/ml). una o dos veces cada 20
minutos. Los efectos colaterales incluyen palidez,
temblores finos, ansiedad, palpitaciones y cefalea.
ISOPROTERE
NOL
(1 y 2)

Administracin: inhalacin de aerosoles

Uso: en urgencias puede administrarse
i.v. con monitoreo cardaco

FRMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA

Mecanismo
de Accin

1 Inhibicin de PDEs (fosfodiesterasas de los

nucletidos cclicos)

AMPc
[Ca++]i
relajacin M. Liso
Broncodilatacin!!!

2 Antagonismo de receptores (A1-2) para

Adenosina
Presentacin Ampolleta de 250mg en 10ml

FRMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA
Cintica Administracin: oral
(Emergencias: Aminofilina i.v.)
Absorcin: muy buena
Biodisponibilidad: 100% (Problemas de
bioequivalencia en las formas farmacuticas)
Metabolismo: heptico va cyt P-450
T1/2 eliminacin: Variable (4* 12 h)
Rango Teraputico: Estrecho (10-20 ug/mL)
(*) Nios: ajuste de dosis requiere Niveles
Plasmticos
Interacciones: numerosas y variadas

FRMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA
RAM

SNC: insomnio, inquietud, excitacin, e

irritabilidad
CardioVascular: taquicardia, extrasstoles,
consumo O2
GI: apetito, nuseas, irritacin y
hemorragias
Toxicidad (>40 ug/mL): agitacin, arritmias,
convulsiones y muerte

5-6 mg por kg de peso

corporal, en infusin intravenosa, durante
20-30 minutos.
Mantenimiento: De 0.4-0.9 mg por kg de
peso corporal en infusin intravenosa.
Impregnacin:

DOSIS

FRMACOS BRONCODILATADORES
Antagonistas Colinrgicos: IPRATROPIO
Presentacin

Ampolleta 500mcg en 2ml

Mecanismo

Bloqueo broncoconstriccin mediada por

Acetilcolina en msculo liso bronquial

Cintica

Administracin: Inhalacin de aerosol

Absorcin: nula o escasa por su estructura de
amonio 4 y la correcta aplicacin

Uso

EPOC (Enfermedad Pulmonar Obstructiva

Crnica )

ENFERMEDAD ASMTICA
Acciones o Efectos Farmacolgicos Buscados
BRONCO-DILATACIN
(Relajacin msculo liso bronquial)

- Agonistas : Salbutamol
- Metilxantinas: Teofilina
(- Anticolinrgicos: Ipratropio)

ANTIINFLAMACIN
(Inhibicin de procesos inflamatorios en mucosa
bronquial)

- Glucocorticoides: Beclometasona
- Antagonistas de LT: Zafirlukast
- Inhibidores sntesis LT: Zileuton
- Otros: Cromoglicato

LT: Leucotrienos

ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:

Glucocorticoides
Mecanismo:

Inhibicin de la respuesta inflamatoria a

varios niveles: (-) fosfolipasa, induccin y
represin genmica, etc.

Uso local

- BECLOMETASONA y BUDESONIDA
Administracin de dosis bajas por
inhalacin de aerosoles
RAM: Candidiasis oral y disfonas

Uso sistmico

- PREDNISONA
Administracin p.o. en Asma Grave
RAM: inmunosupresin, osteoporosis,
alteraciones del metabolismo, (-) sntesis
glucocorticoides endgenos, etc.

ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:

Cromoglicato
Mecanismo

Estabilizacin mastocitos pulmonares

Administracin

Inhalacin aerosol

Uso

Profilctico en asmticos crnicos jvenes. No

tiene utilidad una vez iniciada crisis asmtica

RAM

Irritacin faringo-traqueal

ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:

Antagonistas e inhibidores de los Leucotrienos
Antagonistas de LT

ZAFIRLUKAST
Mecanismo: Antagonistas
competitivos de los leucotrienos en
su accin sobre el receptor cis-LT1

Inhibidor Sntesis LT

ZILEUTON
Mecanismo: (-) Lipooxigenasas

Farmacocintica

Administracin: oral
Buena absorcin y Biodisponibilidad
Unin Protenas Plasmticas: 99%
Metabolismo: Heptico (cyt P-450)
RAM: hepatotoxicidad (Zileuton )

FRMACOS ANTITUSIVOS
Frmacos que suprimen el reflejo de la tos

Alcaloides del Opio:

Codena

Otros:
Eficacia muy discutible

Oxolamina
Clobutinol

FRMACOS ANTITUSIVOS
CODENA

Farmacocintica

Administracin por va oral

Buena absorcin y llegada a SNC
Eliminacin por metabolismo heptico

Usos e Indicaciones

Tratamiento de Tos Seca

Tos que no cumple funcin de defensa

RAM

Depresin SNC
Constipacin
Riesgo de adiccin

Contraindicacin

Tos Asmtica
Tos Productiva

Precauciones

Retencin de secreciones
Riesgo de neumona

FRMACOS ANTITUSIVOS
DEXTROMETORFANO
Farmacocintica

inhibidor de la tos a nivel central

mediante la inhibicin de las taquicininas

Usos e Indicaciones

Tratamiento de Tos Seca

Tos que no cumple funcin de defensa

RAM

Se ha reportado psicosis txica (

hiperactividad y alucinaciones visuales y
auditivas ) despus de la ingestin de 300
mg o ms de dextrometorfano.
Riesgo de adiccin

Contraindicacin

Tos Asmtica
Tos Productiva

FARMACOS EXPECTORANTES.
Administracin de jarabes o soluciones va oral.

FRMACOS EXPECTORANTES Y MUCOLTICOS

EXPECTORANTES: Aumentan el volumen de secreciones
bronquiales
(Favorecen los mecanismos reflejos que
permiten la eliminacin de sustancias o
partculas desde la va area).

MUCOLTICOS:

Fluidifican las secreciones bronquiales

(Disminuyen la viscosidad de las
secreciones bronquiales).

FRMACOS MUCOLTICOS
Acetil Cistena
Mecanismo:

Ruptura enlaces en glicoprotenas del mucus.

Farmacocintica:

Administracin va INHALATORIA.
Efecto inmediato (1 a 2 minutos).

Usos:

Procesos supurativos.
(uso Va oral en intoxicacin por paracetamol)

RAM:

Irritacin traqueal, mareos, fiebre, vmitos e

inapetencia debido a su mal sabor y olor.

Precaucin:

Abundancia de secreciones exige asistencia de

enfermera.

FARMACOS MUCOLTICOS
ambroxol
Farmacocintica:

Aumenta la secrecin de vas respiratorias,

potencia la produccin de surfactante pulmonar
y mejora el aclaramiento mucociliar.

Usos e Indicaciones:

Tratamiento de Tos productiva.

RAM:

Diarrea, pirosis, dispepsia, nuseas y vmitos.

FARMACOS MUCOLTICOS
Bromhexina
Farmacocintica

derivado sinttico de la vasicina. Incrementa la

proporcin de secrecin serosa bronquial, mejora
el transporte mucoso reduciendo la viscosidad del
moco y activando el epitelio ciliado (depuracin
mucociliar).

Usos e Indicaciones

Tratamiento de Tos productiva

RAM

Diarrea, pirosis, dispepsia, nuseas, vmitos