ANA ALVAREZ

Bloqueantes adrenrgicos

Son frmacos simpaticolticos, porque bloquean los receptores

adrenrgicos a disminuyen apreciablemente la actividad
simptica. Producen vasodilatacin, por lo que pueden
emplearse en el tratamiento de la hipertensin, as como en la
in- suficiencia cardaca y el shock, al reducir la poscarga.

fenoxibenzamina
Causa una vasodilatacin prolongada debido a que bloquea los receptores a, fijndose a
ellos persis- tentemente. Se evitan as las crisis hipertensivas que se desencadenan por
la manipulacin del tu- mor. La va de administracin es la va oral.

fentolamina
Se utiliza por va intravenosa cuando no se ha al- canzado un bloqueo suficiente por va
oral con el frmaco anterior. Como efectos secundarios puede producir hi- potensin y
taquicardia.

prozosina
Tambin se ha empleado en el tratamiento preo- peratorio del feocromocitoma. Tiene el
inconve- niente de que posee una accin ms corta que la fenoxibenzamina, por lo que
resulta ms difcil conseguir el bloqueo a, pero tiene la ventaja de que apenas produce
taquicardia refleja.

BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES (BETABLOQUEANTES)

Mecanismo de accin: Los frmacos de este grupo tienen una
actividad simpaticoltica, porque producen el bloqueo o antagonismo competitivo de los receptores adrenr- gicos

sobre el miocardio; Al interrumpir la actividad de los receptores

producen una disminucin de la contractilidad miocrdica (inotropismo
negativo), ocasionando una disminucin del volumen sistlico; adems,
reducen la frecuencia cardaca.
Sobre el flujo coronario: Suprimen la vasodilatacin debida a la
estimulacin de los receptores mantenindose slo el estmulo por lo
que, en principio, el flujo coronario disminuye. Sin embargo, parece que
hay una redistribucin del flujo desde el epicardio hacia el endocardio.
Adems, aumentan el flujo en las reas isqumicas, disminuyendo en las
zonas no isqumicas, por lo que, en conjunto, el flujo coronario mejora
sobre los vasos: Al desaparecer el efecto tambin desaparece la
vasodilatacin de las reas musculares, por lo que se produce un
incremento de las resistencias pe- rifricas. Por otro lado, producen una
disminucin de la liberacin de renina.
Fuera del sistema cardiovascular: Al bloquear los receptores favorecen
el bron- coespasmo en los enfermos predispuestos. Puede producirse
hipoglucemia en los pacientes diab- ticos en tratamiento con insulina,
porque los be- tabloqueantes reducen la salida de glucosa desde el
hgado.

Se subdividen en :

BETA BLOQUEADORES
NO SELECTIVOS

propranolol,
oxprenolol,
labetalol,
sotalol,
Nadolol
carvedilol

CARDIOSELECTIVOS

atenolol,
Metoprolol
acebutolol,
celiprolol,
bisoprolol
esmolol

cardioselectividad

Bloquean solamente los receptores de forma que la vasodilatacin

muscular no se produce, ni tampoco aparece broncoespasmo. Sin
embargo, la cardioselectividad es relativa y depende de la dosis, de
forma que cuando es alta, bloquean por igual los receptores y los
No hay seguridad de que se puedan evitar los efectos adversos debidos al bloqueo

Actividad
simptica
intrinseca

Algunos frmacos del grupo tienen actividad sim- paticomimtica

intrnseca (ASI). Son agonistas- antagonistas, aunque predomina el
efecto antago- nista. Por lo tanto, a la vez que bloquean, producen
una dbil estimulacin simptica. As, la frecuen- cia cardaca en
reposo disminuye poco, pero se reduce apreciablemente la
taquicardia mediada por el ejercicio.

Efecto
vasodilatador

El celiprolol y el acebutolol poseen un efecto va- sodilatador por su

actividad simpaticomimtica intrnseca (ASI). Al estimular los
receptores disminuyen las resistencias en los vasos del ms- culo
esqueltico.

Cardiopati
isquemicas
La accin de estos
frmacos disminuye la
con- tractilidad y la
frecuencia cardacas.
Como con- secuencia,
el
gasto
cardaco
tambin se reduce, lo
que
produce
una
sustancial disminucin
del trabajo cardaco y
del
consumo
de
oxgeno miocrdico.

Angina de
esfuerzo
El betabloqueante
es el frmaco de
eleccin
en
la
angina
de
esfuerzo, asociada
o no a nitritos, porque la demanda
cardaca durante el
ejercicio disminuye
por la accin de
estos frmacos.

Angina inestble
Tambin se emplea en
la angina inestable,
sobre todo cuando
existe taquicardia o
hipertensin, o ambas.
Despus
del
tratamiento
con
nitritos,
cido
acetilsaliclico
y
heparina,
se
administran
los
betabloqueantes por
va intravenosa u oral,
segn la urgencia.

Eleccin beta bloqueante

LOS CARDIOSELECTIVOS, Y EL ATENOLOL SE UTILIZA
EN PACIENTES CON ASMA Y BRONCONEUMOPATA
CRNICA
OBSTRUCTIVA,
PARA
EVITAR
LA
REAGUDIZACIN DE ESTAS PATOLOGAS, AUNQUE EN
ESTOS ENFERMOS NINGN BETABLOQUEANTE ES
COMPLETAMENTE SEGURO. EN LA ENFERMEDAD
VASCULAR
PERIFRICA
Y
EN
LA
DIABETES
INSULINODEPENDIENTE,
LOS
AGENTES
CARDIOSELECTIVOS PRODUCEN TAMBIN MENOS
EFECTOS SECUNDARIOS.

Actividad
simptica intinseca

se emplean en pacientes con insuficiencia cardaca grave,

para que la depresin miocrdica sea menor, aunque el
riesgo de agra- vamiento existe. Tambin se utilizan cuando
la fre- cuencia cardaca basal es baja. En el asma, en la
enfermedad pulmonar crnica o en la enfermedad vascular
perifrica son ms adecuados

Bloqueadores
vasodiltadores

El labetalol y el carvedilol poseen un efecto alfabloqueante.

Son, por tanto, muy tiles para la hipertensin.Endosis altas
pueden producir hipotensin.

Funcion renal

Duracion del efecto

En la insuficiencia renal grave, las dosis

deben re- ducirse.

Aunque la semivida de casi todos estos frmacos es reducida,

cuando se satura la enzima que los metaboliza en el hgado,
aumenta mucho la duracin.

RELAJANTES
MUSCULARES
Los relajantes musculares, tambin denominados bloqueantes de la
placa motora, producen parlisis muscular al bloquear la unin
neuromuscular.
Los nervios motores estimulan el msculo estriado mediante la liberacin
de acetilcolina en los receptores de la placa motora. Una vez que stos
son estimulados, se desencadena el potencial elctrico que, al
transmitirse, excita la fibra muscular, con lo que se produce la contraccin
Bloquean la actividad de la placa motora y producen una relajacin muscular completa,
pero ningn efecto sobre el SNC; por ello, el paciente quedar en apnea y plenamente
consciente.

TIPOS DE RELAJANTES
MUSCULARES

No
despolarizantes

DESPOLARIZANTES

El nico frmaco
utilizado es la
succinilcolina o
suxametonio. Es un
frmaco de estructura
qumica semejante a la
acetilcolina (ACh), que
produce una
despolarizacin
sostenida de la placa
motora, ya que dura
ms tiempo que la ACh.

Slo se emplea por

va intravenosa, en
dosis de 100 mg,
para relajaciones
cortas, intensas y de
instauracin rpida

Es frecuente la
aparicin de
bradicardia, por
estimulacin
muscarnica si el
paciente no ha recibido
atropina.
No debe emplearse en
pacientes quemados,
politraumatismos,
enfermedades
musculares, ni en
enfermos con
hiperpotasemia o
arritmias graves.

Se
denominan
tambin
curarizantes, porque todos
ellos derivan del curare. El
mecanismo de accin es
completamente diferente al de
los relajantes despolarizantes.
producen
un
bloqueo
competitivo
del
receptor.
Como
consecuencia,
la
acetilcolina
no
puede
reaccionar con el receptor y
se produce la parlisis flcida

PANCURONIO
Su efecto de 2 3 minutos de su administracin, y dura
alrededor de 30. Se emplea durante el mantenimiento de
la anestesia. El efecto adverso ms relevante es la
produccin de taquicardia; causa, adems, liberacin de
histamina
(exantema
cutneo,
hipotensin
y
broncoespasmo). De bajo coste, puede utilizarse sin
riesgo cuando el paciente no presenta insuficiencia renal
ni heptica.

VECURONIO
Con una duracin de accin de la mitad de la del
pancuronio, presenta como ventaja sobre el resto
del grupo la completa ausencia de efecto
cardiovascular, al no producir bloqueo ganglionar,
estimulacin muscarnica ni liberacin de
histamina. Es el ms indicado cuando existe
afectacin cardiovascular con inestabilidad
hemodinmica.

ATRACURIO
Este frmaco tiene la ventaja de que se metaboliza
espontneamente en el plasma. Por ello, no suele
precisar antagonizacin o sta se realiza ms fcilmente
cuando se administra neostigmina Aunque los efectos
adversos son menos importantes que los que se
observan con el pancuronio, puede producir liberacin de
histamina.

CISATRACURIO
Ismero del anterior, presenta unos efectos
teraputicos y una metabolizacin similares. Tiene
la ventaja de no producir liberacin de histamina.
Tanto el atracurio como el cisatracurio estn
indicados cuando existe insuficiencia renal o
heptica, por su metabolizacin espontnea en el
plasma.

ROCURONIO
De reciente introduccin en el mercado, el comienzo de
su accin es muy rpido (podra utilizarse para la
intubacin). Es similar al atracurio y el cisatracurio, pero
de mayor duracin. Puede producir taquicardia e
hipertensin, por efecto vagoltico.

MIVACURIO
Sus efectos tienen una duracin muy corta, por lo
que se emplea en perfusin continua, sin que
exista acumulacin del frmaco. Produce
liberacin de histamina.

ANTAGONIZACIN DEL BLOQUEO

NO DESPOLARIZANTE
Se conoce habitualmente como descurarizacin. Al ser un
bloqueo competitivo el producido por este grupo, un aumento de
la acetilcolina desplaza al relajante, reanudndose la actividad
muscular
Para ello se emplean las anticolinesterasas reversibles la neostigmina
produce un bloqueo de la acetilcolinesterasa, de forma que la acetilcolina
no se hidroliza y se mantiene en la placa motora, desplazando al relajante
y producindose la actividad muscular.

Para evitar la hiperactividad colinrgica muscarnica se asocia atropina,

que evita la bradicardia y otros efectos parasimpticos.