Principios Basicos de Farmacologia

LCDO. ALEX A.
BURGOS
EMERGENCIOLOGO
LCDA. YOHANA PEDRAZA

INTENSIVISTA
Comprende el conocimiento de la historia, el

origen, las propiedades fsicas y qumicas, la
presentacin,
fisiolgicos,
absorcin,
los
los
la
efectos
bioqumicos
mecanismos
de
distribucin,
accin,
la
biotransformacin y la excrecin, as como el

uso teraputico y de otra ndole
FARMACOCINTICA
Absorcin
Distribucin
Biotransformacin
Eliminacin
Junto con la dosis, rigen la concentracin del producto en

su sitio de accin y en consecuencia la intensidad de
sus efectos en funcin del tiempo
FARMACODINAMIA
Efecto
Bioqumicos
Fisiolgicos
Absorcin denota la rapidez con que

un
frmaco
sale
de
su
sitio
de
administracin y el grado en que lo

hace
Biodisponibilidad es el grado en que un

frmaco llega a su sitio de accin
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN
Solubilidad del producto medicamentoso
Tipo de solucin en que disuelve el frmaco
En los productos en forma slida la disolucin puede

constituir una limitante
El propio sitio de absorcin
Las soluciones fuertemente concentradas se absorben

ms rpido que los que estn en baja concentracin
La circulacin
El rea de la superficie absorbente
VIA ENTERAL
VIA PARENTERAL
APLICACIN TPICA
Va oral
Sublingual
Rectal
Va Intravenosa
Va Subcutnea
Va Intramuscular
I FASE
Interviene el GC y el flujo sanguneo
regional.
El corazn, hgado, rin y encfalo reciben gran

parte del frmaco.
II FASE
Incluye los factores que rigen la difusin del
frmaco a los tejidos
III FASE
Captacin lenta, limitada por el flujo sanguneo en
la grasa.
La biotransformacin del frmaco en

metabolitos
ms
hidrfilos
resulta
esencial para su eliminacin
La
conversin
metbolica
de
los
frmacos es tarea de las enzimas

ubicadas en el hgado
Excrecin Renal
Excrecin por Bilis y Heces
Los efectos de casi todos los frmacos son consecuencia de su interaccin
con componentes macromoleculares o receptores.
Un grupo importante de receptores de frmacos son las protenas.
Los frmacos que se ligan a receptores fisiolgicos o remedan los efectos de

los compuestos reguladores endgenos reciben el nombre de Agonistas-
Los frmacos que se unen receptores pero que no simulan la unin del
agonista sino que la interfieren reciben el nombre de Antagonista
La
estimulacin
interrupida
de
las
clulas
por
desensibilizacin, de modo que disminuye el efecto.
un
agonista
culmina
en
la
Un SEDANTE disminuye la actividad, modera

la excitacin y tranquiliza en general a la
persona que lo recibe.
Un HIPNTICO produce somnolencia y facilita

la iniciacin y conservacin del estado de
sueo
pudiendo
paciente
despertar
fcilmente
al
Sedacin, hipnosis, disminucin de la

ansiedad, relajacin muscular, amnesia
antergrada y actividad anticonvulsiva.
La generalidad de estos efectos se puede

revertir
prevenir
Antagonista flumazanil
mediante
el
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Sistema Nervioso Central
Sedacin
Hipnosis
Estupor
Estos frmacos no producen anestesia

general verdadera
Los blancos moleculares principales

son los receptores GABA
Respiracin
ventilacin alveolar
ac. Respiratoria
disminucin del impulso hipxico
Estos efectos se intensifican en paciente

con EPOC
Aparato Cardiovascular
T.A
La resistencia perifrica
Trabajo del VI y el GC
FC
La circulacin Coronaria
Las Benzodiazepinas se absorben por

completo.
Se metabolizan en el hgado.
Estos frmacos cruzan la barrera
placentaria y se secretan a travs de la
leche materna.
DEBILIDAD
CEFALEA
VISIN
BORROSA
VRTIGO
EFECTOS ADVERSOS
NUSEAS
VMITO
DIARREA
DOLOR
TORAXICO
INCONTINENCIA
COMPUESTO
VIA DE
ADMINISTRACION
APLICACIN
TERAPETICA
Oral
Trastornos de
ansiedad
Diazepam
Oral, IM, EV
Ansiedad,
convulsiones, MPA
Lorazepam
Oral, IM, EV
Ansiedad, MPA
Midazolam
EV, IM
MPA
Alprozolam
MIDAZOLAM
Proteger de la luz. Conservar entre 15 y 30C.
Administrar en forma de inyeccin IV lenta.
la dosis habitual es de 0,3 mg/kg de peso.
SUEROS COMPATIBLES
SF, SG5%. Las soluciones de 1 ampolla en 500
ml son estables a temperatura ambiente 24

horas.
Sedacin leve hasta anestesia general
Poseen actividad anticonvulsiva
Puede tener efectos eufricos
La
percepcin
del
dolor
selectiva
mismos se mantiene hasta que se

el conocimiento
la
reaccin
pierde
al
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Respiracin
Deprimen el impulso respiratorio y el
ritmo
respiratorio.
o
En dosis altas deprimen el impulso hipxico.
En el grado de intoxicacin producen depresin

respiratoria
Puede
ocurrir
laringoespasmo.
tos,
estornudos,
hipo
Resistencia Perifrica y FC
Flujo plasmtico renal
Flujo sanguneo cerebral
LCR
Contractilidad cardaca
Tubo Digestivo
Tono de la musculatura y amplitud en las
contracciones rtmicas
Rin
Oliguria o anuria en intoxicacin
TRASTORNOS
DEL JUICIO
VERTIGO
NAUSEAS
VOMITO
EFECTOS ADVERSOS
DIARREA
EXCITACIN
REACCIONES
ALERGICAS
INTOXICACION POR BARBITURICOS
El coma
Respiracin lenta o rpida y superficial
Acidosis respiratoria e hipoxia cerebral
Disminucin
de
miocardica
Insuficiencia renal
la
TA
contractilidad
La DFH es eficaz en las convulsiones parciales y tonicoclnicas

excepto en la crisis de ausencia
MECANISMO DE ACCION produce un retraso en la velocidad de

recuperacin de los canales de sodio
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
Por va oral la absorcin es lenta, variable y en ocasiones

incompleta.
Se fija a las protenas plasmticas especialmente la albmina
Se excreta al principio por bilis y luego en orina
La vida media plasmtica es de 6 a 24H
La velocidad de administracin no debe superar los 50 mg/minuto.

Despus de pasar el medicamento se recomienda lavar la va con
10-30 ml de SF con el fin de disminuir la irritacin local, dado el
pH alcalino de la solucin.
Se debe diluir la dosis con SF. No diluir en SG5%.
los intervalos adecuados se encuentran entre un mnimo de 25 ml

de SF y un mximo de 250 ml de SF). Administrar en al menos 510 minutos. Despus de pasar el medicamento se recomienda
lavar la va con 10-30 ml de SF con el fin de disminuir la
posibilidad de precipitacin en el equipo.
Si l frmaco se diluye demasiado puede precipitar.
La estabilidad disminuye al disminuir la concentracin
TOXICIDAD
Depende de la va de administracin, el
tiempo de exposicin y la dosificacin.
NISTAGMO
ALUCINACIONES
ATAXIA
Sx. STEVENSJOHNSON
VERTIGO
CAMBIOS DE
CONDUCTA
ARRITMIAS
CARDIACAS
HIPOTENSION
ARTERIAL
Analgesia somnolencia cambio del estado de nimo

embotamiento mental.
El dolor sordo continuo se alivia con facilidad que el dolor

intermitente.
Las
dosis
altas
pueden
producir
rigidez
muscular
incluyendo la pared torcica.

o
Los
opiodes
alteran
los
reguladores del calor.

o
Producen contraccin pupilar.
mecanismos
hipotalmicos
Respiracin
Depresin respiratoria por efecto directo en
el tallo cerebral.
o
Deprimen el reflejo de la tos por efecto

directo en el centro bulbar de la tos.
Hopotensin ortosttica y desmayo
Vasodilatacin perifrica.
Sistema Gastrointestinal
Disminuye
la
motilidad
gstrica
el
vaciamiento
estomacal
o
Incrementa el reflujo esofgico
Periodos de hipotonia
Espasmos del intestino grueso y estreimiento
Sistema urinario
Disminuye el flujo urinario
Parlisis del urter
NOMBRE
VIA DE
ADMINISTRACION
DURACIN DEL
EFECTO
Morfina
EV / VO
4 a 5 H.
Meperidina
IM / SC
3 a 5 H.
EV
1a2H
Fentanil
MEPERIDINA
Ejemplo tomar 1 o 2 ml de la ampolla con una jeringa

y completar el volumen hasta 10 ml. Administrar en 1
a 2 minutos.
INFUSIN
Diluir la dosis prescrita en 50-100 ml de SF SG5%.

Administrar
segn
mg/Kg/hora).
SUEROS COMPATIBLES
SF, SG5%
pauta
mdica.
(Ejemplo
0,3
FENTANIL
Presentacin de 50microgr/ml
En Infusin: 10mg en 250 ml de solucin
dextrosa al 5%
o
Monitoreo: funcin respiratoria, oximetra de

pulso, depresin del SNC
ACETAMINOFEN
Pueden usarse como analgsico antipirtico
Es poca su actividad antiinflamatoria
Se absorbe rpida y casi completa en el tubo gastrointestinal
A veces surgen reacciones cutneas
En casos graves fiebre medicamentosa y lesin de mucosas.
La hepatotoxicidad aparece despus de ingerir en una sola

dosis de 10 a 15 g.
Nauseas, vmito, anorexia, dolor abdominal
Insuficiencia renal aguda
KETOROLAC
Potente analgsico con moderada actividad antiinflamatoria
No genera tolerancia, abstinencia o depresin respiratoria
Inhibe la agregacin plaquetaria y puede iniciar la formacin

de lcera gstrica.
Despus de su ingestin o aplicacin IM se absorbe con

rapidez
90% se excreta en orina
Entre
sus
efectos
txicos:
gastrointestinal, nauseas
somnolencia,
mareo,
dolor,
Diluir la dosis prescrita en 50-100 ml de SF SG5% y
administrar en 30 minutos.
INFUSIN CONTINUA:
Diluir la dosis prescrita en SF o SG5%, administrar a la

velocidad de 1,5-3 mg/hora.
INYECCIN IM:
Es la va de administracin mejor documentada.
SUEROS COMPATIBLES
SF, SG5%
DICLOFENAC
Posee
actividades
analgsicas,
antipirticas
antiinflamatorias.
o
Se metaboliza en el hgado y se excreta en orina.
Es til en lesiones musculoesquelticas agudas, dolor

pos-operatorio y dismenorrea.
Tiene efectos gastrointestinales,
Erupciones cutneas, retencin de lquidos, trastornos

dela funcin renal.
Se puede diluir la ampolla en 20 ml de SF y

administrar lentamente.
En caso necesario diluir la dosis prescrita en
100-500 ml de SF o SG5%.
Administrar va IM profunda.
SUEROS COMPATIBLES
SF, SG5%
IBUPROFENO KETOPROFENO
Combate el dolor leve a moderado sobre todo la

dismenorrea primaria
Se puede consumir con leche o alimentos para

disminuir las molestias gastrointestinales.
Se metaboliza en hgado y se excreta en orina
Puede ocasionar retencin de lquidos y aumento

de la creatinina.
Presentacin de 50mg/ml
Dosis de carga 100-200mg en 30 minutos
Tiene una vida media plasmtica de 1 a 4 horas
Puede ser combinada y administrada junto a la

morfina y el fentanil para el manejo de la analgesia
controlada.
Preparacin: diluir 500mg en 100 ml de SD5%
solucin 0,9%
Monitoreo de la funcin renal, heptica y respuesta al

dolor.
ADRENALINA
Sustancia
con
propiedades
alfa
betaestimulantes.
o
La utilidad de la adrenalina nebulizada est
referida a eventos inflamatorios agudos de la va

area superior.
o
Efectos
adversos
incluyen:
taquicardia,
palpitaciones, ansiedad moderada, temblor fino y

cefalea
SALBUTAMOL
Tiene una accin mas broncoselectiva.
No deja de tener un efecto cardiovascular debido

a la estimulacin beta .
Produce disminucin de la PAS y taquicardia
La
dosis en los adultos es de 0.1mg/Kg sin
exceder de 10mg.
o
La dosis en nios es de 0.1mg/Kg sin exceder de

4mg.
Dilucin en solucin salina hasta 5ml.
o
o
EFECTOS ADVERSOS
Arritmias o paro cardaco

Tolerancia
por
abuso
Sx.
Del
pulmn
bloqueado.
o
Hipoxemia secundaria a la alteracin de la

relacin ventilacin/ventilacin
Temblor de la musculatura estriada. Este temblor

es transitorio
Estn
indicados
en
el
espasmo
bronquial
desencadenado predominantemente o parcialmente

por estimulacin vagal.
o
Induccin emocional que pasa directamente al SNC
Estimulacin
producida
de
por
los
receptores
mediadores
de
la
qumicos
irritacin
endgenos
produciendo espasmo bronquial

o
Estimulacin
de
los
receptores
de
la
irritacin
producida por agentes exgenos tales como: aire fro,

humo de tabaco.
ATROPINA
Es
una
sustancia
econmica
de
fcil
consecucin.
o
Aumenta la ventilacin del espacio muerto
Produce secado de las mucosas
Aumenta la viscosidad del esputo
Aumenta la frecuencia cardiaca
Disminuye la secrecin salivar.
BROMURO DE IPRATROPIO
Est libre de los efectos adversos de la atropina
Penetra bien a travs de la mucosa bronquial y

casi
no
es
absorbido
por
la
mucosa
gastrointestinal
o
Se ha observado que la sobredosificarlo 5 hasta

cinco veces no aparecen los efectos indeseables
Aerosol dosificador 20 a 40 microgr./disparo

0.02 a 0.03 mg./Kg.
N-acetil-L-cistena
Puede ser administrada a travs de micronebulizador, TET

cnula de traqueostomia.
Esta indicada en: atelectasias por tapones de mocos,

bronquitis, neumona, TBP.
Disminuye la viscosidad del esputo
Es un limpiador extracelular, tiene la peculiaridad de

mejorar las defensas contra la oxidacin.
Esta indicada como barredor de radicales en: pacientes

fumadores, con oxigenoterapia, individuos expuestos a
ambientes polucionados.
Para
nebulizar
se
recomienda
alcalinizar
el
medicamento con bicarbonato 0.25ml por cada

ml de NAC., adems de un betaadrenrgico para
prevenir el broncoespasmo.
El olor al slfuro causa molestias en el paciente.
Produce nauseas o vmito por estimulacin vagal.
Broncoespasmo y broncorrea
BUDESONIDA
Nios: 0,25 a 0,5 mg dos veces al da
Adultos: 0,5 a 1mg dos veces al da. La dosis puede
individualizarse teniendo en cuenta los efectos conseguidos.

o
Disminuye la necesidad de corticoterapia sistmica.
Estimula la sntesis de nuevos receptores beta 2
Aumenta el aclopamiento entre el receptor y su unidad

funcional.
Incrementa la sntesis de catecolaminas
Produce efectos antiinflamatorios
Disminuye la produccin anormal de moco
BUDESONIDA
Efectos adversos
Ronquera
infeccin
de
garganta
infecciones laringeas.
o
Se recomienda realizar la inhalacin antes de

cada comida
Realizar una correcta higuiene bucal
FUROSEMIDA INHALADA
Previene la broncoconstriccin inducida por el

ejercicio.
Tiene
efectos
protectores
en
la
broncoconstriccin ultrasnica de soluciones

hipo o hipertnicas
o
Previene el broncoespasmo provocado por

inhalacin de alrgenos.
Relaja directamente el msculo liso de los bronquios y

de los vasos sanguneos pulmonares, con alivio del
broncospasmo, y aumento de la velocidad de flujo y la

capacidad vital.
Produce adems vasodilatacin coronaria, diuresis y
estimulacin cardaca, cerebral y del musculoesqueltico
Indicaciones.
Alivio sintomtico o prevencin del asma bronquial.
Prevencin del asma inducida por el ejercicio. Enfisema

pulmonar. Enfermedad pulmonar obstructiva crnica.
Apnea neonatal. Cuadro respiratorio de Cheyne-Stokes.
Dosis de carga es de 5-6mg/kg, tiempo para el

pico de concentracin es de 30min.
Diluir la dosis prescrita en 50-100 ml de SF o

SG5% y administrar en al menos 30-60 minutos
La velocidad de infusin no debe exceder de 25

mg/minuto.
Monitoreo de la FC, y respiratoria, niveles sricos y

gases arteriales
Poseen actividades contra bacterias gram positivas y
negativas:
Streptococcus
pyogenes,
Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae.
stas ejercen un efecto bacteriosttico.
El sinergistas de sulfonamidas es el trimetropim
La absorcin es del 70 al 100% VO.
Penetran fcilmente la placenta
Se metabolizan en hgado y se excreta en orina
El frmaco penetra fcilmente en LCR, esputo y bilis.
Las fluoroquinolonas muestran una actividad bactericida.
Son potentes contra: E. coli, varias especies de salmonella, shigella,

enterobacter y neisseria adems de pseudomona aeruginosa,
enterococos, y neumococos
Los alimentos no aminoran su absorcin pero prolongan el tiempo

para alcanzar su concentracin mxima.
La vida media es de 10 a 11 horas.
Se necesitan ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Las reacciones adversas ms comunes son nauseas, molestias

abdominales, cefaleas y mareos.
CIPROFLOXACINA
Presentacin de 200mg/100ml premezclado
Dosis de carga 400mg/ 1-2 horas. Evita el bolo o

infusin rpida
Dosis de mantenimiento 200 400mg cada 12 horas,

infundir en 1-2 horas.
Es sensible a la luz, no debe almacenarse fuera de su
envase, aunque no es necesario proteger de la luz

mientras se administra.
o
Produce estimulacin del SNC, requiere ajuste en el IR.
CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS SEGN SU ACTIVIDAD

ANTIMICROBIANA
PENICILINA G
Reconstituir el vial con la ampolla correspondiente, Agitar

hasta completa disolucin. Estable 7 das en nevera. No
guardar ms de 24 horas desde el punto de vista
microbiolgico.
INYECCIN IV DIRECTA:
Administrar la dosis prescrita lentamente, en 5 minutos.
INFUSIN INTERMITENTE:
Diluir la dosis prescrita en 50-100 ml de SF . Administrar en

30-60 minutos.
Solucin estable hasta por 24 h a temp. ambiente
CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS SEGN SU

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
La actividad de
la carbenicilina
y ticarcilina se
ha extendido
para
pseudomonas
enterobacter
La piperacilina
posee actividad
antimicrobiana
til contra
pseudomonas
klebsiella y
gramnegativos
PIPERACILINA TAZOBACTAM SODIO
administrar la dosis prescrita muy lentamente
Diluir la dosis prescrita en 50-100 ml de SG5% o SF.
Administrar en 20-30 minutos.

o
La solucin es estable por 24 horas y refrigerada

hasta por 7 das
Incompatible con el Ringer Lactato
Es mecanismo de accin es la inhibicin de la sntesis

de la pared de peptidoglucano de la bacteria.
Son eliminadas con rapidez por filtracin glomerular,

y secrecin tubular renal
La vida media es breve de 30 a60 min.
Reacciones
de
maculopapular,
hipersensibilidad:
erupcin
urticariana,
erupcin
fiebre,
broncoespasmo, vasculitis, dermatitis exfoliativa, Sx.

De Stevens-Johnson.
Las cefalosporinas inhiben la sntesis de la pared

bacteriana.
Es posible administrarlas por va oral, causan

dolor la inyeccin IM.
Se excretan de manera predominantemente por el
rin y por ello hay que ajustar la dosis en

personas con insuficiencia renal.
Algunas penetran el LCR y la placenta.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN
CEFALOTINA
CEFAZOLINA
CEFADROXIL
Tiene una vida

media de 30 a 40
min.
Es efectiva contra
la E. Coli y algunas
especies de
Klebsiella.
Puede
administrarse por
va oral para tratar
infecciones
urinarias
Eficaz en
infecciones
estafiloccicas
graves como
endocarditis.
La Vida media es
de 1.8 h.
CEFAZOLINA
Reconstituir el vial con 10 ml de agua p.i. o SF.
La estabilidad del vial preparado es de 24 horas a

temperatura ambiente y 96 horas en nevera.
CEFALOSPORIANAS DE SEGUNDA GENERACIN
CEFUROXIMA
CEFACLOR
No es activo
contra
organismos gram
positivos
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN

CEFOTAXIMA
Posee accin
satisfactoria contra
bacterias gram
positivas y
negativas.
Vida media de 1h.
Es importante
admi. c/4 a 8h.
Se usa en
meningitis causada
por H. Influenzae
CEFTRIAXONA
Vida media de
8 h.
La
administracin
una o dos
veces al da ha
sido eficaz en
pacientes con
meningitis
CEFTAZIDIMA
Buena accin
contra las
pseudomonas
Su vida media
es de 1.5h
CEFTAZIDIMA
Para administracin IV, reconstituir: El vial con agua

p.i. o solucin fisiolgica 20ml
La estabilidad de los viales preparados es de 18 horas
a temperatura ambiente y de 7 das en nevera.

o
Administrar la dosis prescrita lentamente en 3-5

minutos. Asegurarse que no quede gas en la jeringa
antes de administrar.
Cuando se reconstituye Ceftazidima normalmente se

libera gas CO2.
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIN

CEFEPIME
Tiene una mayor
actividad contra
bacterias gram
negativas.
La vida media es de 2
horas.
Posee excelente
penetracin en el LCR
CEFEPIME
Para va IV reconstituir el vial utilizar solucin
fisiolgica o agua p.i.
La estabilidad del vial reconstituido es de 12 h a

temperatura ambiente y de 24 horas en nevera.
Diluir la dosis prescrita en 50-100 ml de SF

SG5%. Administrar en 30-60 minutos.
IMIPENEM
MEROPENEM
AZTREONAM
Es activo contra
Tiene una vida

media de 1.7 h
Afecciones de vas
urinarias,
infecciones
respiratorias bajas,
intraabdominaless,
apto. Reproductor
femenino, piel, T
blandos, huesos y
articulaciones
algunas cepas de
pseudomona
aeruginosa
resistentes a
imipenem
Es efectivo
contra
enterobacterias,
H. Influenzae y
gonococos
MERONEN
Reconstituir con solucin fisiolgica o agua p.i
Se puede administrar en bolo de hasta 20ml.
Debe administrarse lentamente
Si se administra en infusin se puede diluir hasta en

300ml de solucin fisiolgica.
La solucin es estable en temperatura ambiente hasta

por 24horas.
AZTREONAN
o Al reconstituir el vial Agitar hasta conseguir una
solucin
completamente
transparente.
Al
reconstituir puede pasar de incoloro a rosado ,
esto no indica prdida de actividad.
o La estabilidad del vial preparado es de 48 horas a
temperatura ambiente o 7 das en nevera.
Diluir la dosis en 50-100 ml de SF SG 5%.
Administrar en 30-60 minutos.
Se usan
para
tratar
infecciones
causadas
por
bacterias
gramnegativas aerobias interfiriendo en la sntesis proteica del

microorganismo.
Son bactericida.
La concentracin mxima en el plasma se alcanza a los 30 a
90min.
Se excretan casi por completo mediante filtracin glomerular.
Ototoxicidad: disfuncin vestibular y auditiva.
Nefrotoxicidad: acumulacin y retencin del frmaco en las

clulas tubulares proximales.
Disfuncin del nervio ptico.
AMIKACINA
Diluir el contenido de la ampolla en 50-100 ml de SF o

SG5%. Administrar en 30-60 minutos.
La infusin continua de este antibitico es menos eficaz, ya
que no se obtienen concentraciones mximas tan elevadas

como con su administracin por otra va parenteral. La
infusin continua tambin puede aumentar su toxicidad.
SUEROS COMPATIBLES
SF, SG5%
Son compuestos bacteriostticos
Entre los efectos adversos: fiebre, esosinofilia

y reacciones cutneas.
ERITROMICINA
La dosis usual
es de 0.5 a
1gr. Cada 6 h.
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
500mg. Dos
veces al da en
infecciones como
neumonia o las
causadas por H.
influenzae
Est indicada
en adultos
Se administra
una hora antes
o 2h despus
de las comidas
CLARITROMICINA
El vial de 500 mg se reconstituye con 10 ml de agua p.i. (No

emplear
suero
fisiolgico
ni
otras
soluciones
para
la
reconstitucin del vial). El vial reconstituido es estable 24

horas a temperatura ambiente y 48 h almacenado en nevera.
o
Diluir la dosis de 500 mg en 250 ml de SF o SG5% y

administrar en 60 minutos
El producto solo es estable 6 horas diluido en suero a
temperatura
ambiente.
Adems,
en
general
la
infusin
continua de un antibitico es menos eficaz, ya que no se

obtienen concentraciones mximas tan elevadas
Posee una accin contra neumococos, cocos

grampositivos aerobios y anaerobios.
La vida media es de casi 2.9 h.
El 10% se excreta en orina y en las heces

tambin se pueden hallar cantidades del
frmaco.
Puede producir diarrea.
Actua
fundamentalmente
contra
bacterias
grampositivas y casi todas las especies de enterococos.
Inhibe la sntesis de la pared celular en bacterias

sensibles, adems de ser bactericida.
El frmaco debe administrarse por VE. Nunca IM.
Tiene una vida media de casi 6h
Puede producir mculas, el goteo EV rpido ocasiona
eritema,
urticaria,
taquicardia.
hiperemia
facial,
hipotensin,
Antibacteriano, antiparasitario, antihelmntico.
Su unin a las protenas es baja, se metaboliza en el hgado. Las

concentraciones sricas mximas que siguen a una dosis oral de 250mg,
500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se elimina por va
renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15%
se elimina en las heces, encontrndose metabolitos inactivos. Tambin se

excreta en la leche materna.
Reacciones adversas.
Entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre todo con dosis

elevadas o uso prolongado. Rash cutneo, urticaria, prurito. Sobre el SNC:
torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirn
atencin mdica de persistir: diarreas, mareos, nuseas, vmitos, anorexia.
El metronidazol atraviesa la placenta y penetra
rpidamente en la circulacin fetal, y aunque se

demostr que no produce defectos en el feto no se
recomienda su uso en el primer trimestre del
embarazo.
No se recomienda su uso en el perodo de lactancia

porque puede producir efectos adversos en el
lactante.
Se puede administrar el vial de 500 mg en 100 ml

directamente, en unos 20 minutos.
Antimictico.
es un inhibidor potente y especfico de la sntesis de

esteroles en los hongos.
Las propiedades farmacodinmicas de fluconazol son

similares luego de la administracin por va oral o
intravenosa. Es bien absorbido luego de la administracin
oral y los niveles plasmticos (y la biodisponibilidad
sistmica) estn por encima del 90% de los obtenidos
despus de la administracin intravenosa. La absorcin

oral no es afectada por la ingestin simultnea de
alimentos
Fluconazol
penetra
en
todos
los
lquidos
corporales
estudiados.
La va principal de eliminacin es renal; aproximadamente el

80% de la dosis administrada aparece en la orina como droga
sin cambios
La dosis diaria de fluconazol debera ajustarse segn la

naturaleza y severidad de la infeccin fngica.
REACCIONES ADVERSAS: Nuseas, dolor abdominal, diarrea y

flatulencia. Erupciones en algunos pacientes, en particular
aquellos con severas enfermedades subyacentes.
Es un moderno antibitico que pertenece a una nueva clase de

antimicrobianos,
las
"oxazolidinonas",
que
presentan
una
notable accin bactericida sobre una gran variedad de grmenes

grampositivos
ciertas
variedades
de
gramnegativos
anaerobios.
Inhibe la sntesis proteica
su difusin en lquidos biolgicos y tejidos es muy amplia.
Su principal va de eliminacin es renal, siendo el promedio de

la vida media de 5 a 7 horas, y prcticamente no se ha hallado
excrecin fecal. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes
con insuficiencia renal
se han sealado nuseas, vmitos, diarreas,

cefalea, alteraciones del sabor, dolor abdominal,
dispepsia, neutrofilia, alteraciones humorales de
la funcin heptica.
Prolonga la duracin del potencial de accin y el

perodo refractario del tejido miocrdico por accin
directa sobre l, sin afectar el potencial de membrana.
Tiene un leve efecto inotrpico negativo, ms marcado

con la administracin intravenosa, pero generalmente
no deprime la funcin ventricular izquierda. Produce
vasodilatacin coronaria y perifrica, y disminuye por
lo tanto la resistencia vascular perifrica, pero slo
causa hipotensin con la administracin de dosis
orales altas
Se acumula en el tejido adiposo y en rganos muy perfundidos
(hgado, pulmn y bazo) lo que provoca que las concentraciones

teraputicas en plasma se alcancen lentamente y que se
prolongue la eliminacin. Su unin a las protenas es alta (96%); se
metaboliza en el hgado
La concentracin mxima se obtiene dentro de 3 a 7h y la

duracin de la accin vara de semanas a meses. La eliminacin es
por va biliar; aparece en la leche materna 25% de la dosis.
Deber tenerse precaucin al asociar con otros antiarrtmicos y

con digitlicos. Si la reduccin de la frecuencia cardaca cae a
menos de 55 latidos/min, debe suspenderse la teraputica hasta
el retorno de 60 latidos/min.
Dosis de carga:
150mg en 100ml de SD5% en 10min. Seguido

de 300mg en 250ml de SD5% en 6 horas,
seguido de 600mg. En 250ml en 18-24horas
La concentracin plasmtica pico es de 1sem

a 5meses, inicio del efecto: 3d. A 3 sem
Monitoreo:
electrocardiografico,
niveles
sricos , presin arterial y funcin tiroidea
Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulacin de
clulas inflamatorias, incluyendo macrfagos y leucocitos, en las

zonas de inflamacin. Inhibe la fagocitosis, la liberacin de
enzimas lisosmicas y la sntesis o liberacin de algunos
mediadores qumicos de la inflamacin.
Como inmunosupresor reduce la concentracin de linfocitos

dependientes del timo, monocitos y eosinfilos. Disminuye la
unin de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de
superficie e inhibe la sntesis o liberacin de interleucinas, y
reduce la importancia de la respuesta inmune primaria.
Se metaboliza en el hgado pero en forma ms lenta que
otros
corticoides.
metabolismo,
por
Se
elimina
excrecin
principalmente
renal
de
los
mediante
metabolitos
inactivos.
Est indicada en el tratamiento de varias patologas debido a

sus
efectos
antiinflamatorios
inmunosupresores,
proporciona un alivio sintomtico pero no tiene efecto sobre

el desarrollo de la enfermedad subyacente.
Tener en cuenta que aumenta el riesgo de infeccin durante

el
tratamiento;
en
pacientes
geritricos
aumenta el riesgo de reacciones adversas.
peditricos
Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos
inflamatorios, lo que reduce los sntomas de la inflamacin sin

tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulacin de clulas
inflamatorias. Los mecanismos de la accin inmunosupresora
no se conocen por completo
El comienzo de la accin es rpido, con obtencin del efecto

mximo en una hora. Su unin a las protenas es muy alta. La
mayor parte del frmaco se metaboliza principalmente en el
hgado a metabolitos inactivos. Se elimina por metabolismo y
ulterior excrecin renal de los metabolitos activos.
Estable 24 horas en nevera.

Administrar la dosis prescrita en forma de
Diluir
la
dosis
prescrita
en
SF
SG5%.inyeccin IV
Tambin se puede administrar va intratecal,

va intraarticular y va subcutnea.
El omeprazol es un inhibidor de la secrecin cida
gstrica,
cuyo
mecanismo
de
accin
involucra
la
inhibicin especfica de la bomba de cido gstrico en la

clula parietal. Acta rpido y produce un control
reversible de la secrecin de cido gstrico con una sola
dosis diaria.
Efecto sobre la secrecin gstrica: una sola dosis diaria de

omeprazol de 20-40mg provee una rpida y efectiva
inhibicin de la secrecin cida gstrica; el efecto mximo

se obtiene dentro de los 4 das de tratamiento.
Reconstituir el vial con los 10 ml de SF. La

estabilidad del vial es de 12 horas a
temperatura ambiente.
Antagoniza la accin de la histamina por bloqueo
competitivo y selectivo de los receptores H2. Atraviesa

la barrera placentaria y es excretada en la leche
materna. Se absorbe bien y rpido en el tracto
gastrointestinal. Su unin a las protenas es baja y se

metaboliza en el hgado. La duracin de la accin basal
y estimulada es de hasta 4 horas y nocturna hasta 12
horas. Se elimina por va renal
Diluir una ampolla de 50 mg hasta 20 ml de SF o SG5%,
Bloqueante
dopaminrgico.
Antiemtico.
Estimulante
peristltico.
Acelera el trnsito intestinal y el vaciado gstrico, lo que

impide la relajacin del cuerpo gstrico y aumenta la
actividad del antro. Disminuye el reflejo hacia el esfago, con

aumento de la presin de reposo del esfnter esofgico
inferior, y tambin de la amplitud de las contracciones
peristlticas esofgicas. Se une a las protenas plasmticas
(13% a 22%), se metaboliza en el hgado, tiene una vida media
de 4 a 6 horas, se elimina por va renal.
Proteger de la luz. Conservar entre 15 y 30C
Administrar en forma de inyeccin IV lenta
Diluir la dosis prescrita en 50-100 ml de SF o
SG5%.
Las soluciones son estables 24 horas a

temperatura
ambiente
48
horas
temperatura ambiente y protegidas de la luz.
Diurtico de asa, antihipertensivo, antihipercalcmico.
Como diurtico acta principalmente en la rama

ascendente del asa de Henle, inhibiendo la reabsorcin
de electrlitos. Disminuye la reabsorcin de cloruro de
sodio y aumenta la excrecin de potasio en el tbulo
distal. Ejerce un efecto directo en el transporte de
electrlitos en el tbulo proximal.
La administracin muy rpida favorece la aparicin de

ototoxicidad.
!!! MUCHAS GRACIAS

Principios Basicos de Farmacologia

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LCDO. ALEX A.

LCDA. YOHANA PEDRAZA

Comprende el conocimiento de la historia, el

biotransformacin y la excrecin, as como el

Junto con la dosis, rigen la concentracin del producto en

Absorcin denota la rapidez con que

administracin y el grado en que lo

Biodisponibilidad es el grado en que un

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN

Solubilidad del producto medicamentoso

Tipo de solucin en que disuelve el frmaco

En los productos en forma slida la disolucin puede

El propio sitio de absorcin

Las soluciones fuertemente concentradas se absorben

El corazn, hgado, rin y encfalo reciben gran

frmaco a los tejidos

La biotransformacin del frmaco en

esencial para su eliminacin

frmacos es tarea de las enzimas

Excrecin por Bilis y Heces

Los efectos de casi todos los frmacos son consecuencia de su interaccin

con componentes macromoleculares o receptores.

Un grupo importante de receptores de frmacos son las protenas.

Los frmacos que se ligan a receptores fisiolgicos o remedan los efectos de

agonista sino que la interfieren reciben el nombre de Antagonista

desensibilizacin, de modo que disminuye el efecto.

Un SEDANTE disminuye la actividad, modera

Un HIPNTICO produce somnolencia y facilita

Sedacin, hipnosis, disminucin de la

La generalidad de estos efectos se puede

Estos frmacos no producen anestesia

Los blancos moleculares principales

Estos efectos se intensifican en paciente

Las Benzodiazepinas se absorben por

Proteger de la luz. Conservar entre 15 y 30C.

Administrar en forma de inyeccin IV lenta.

la dosis habitual es de 0,3 mg/kg de peso.

SF, SG5%. Las soluciones de 1 ampolla en 500

ml son estables a temperatura ambiente 24

Sistema Nervioso Central

Sedacin leve hasta anestesia general

Poseen actividad anticonvulsiva

Puede tener efectos eufricos

mismos se mantiene hasta que se

Deprimen el impulso respiratorio y el

En dosis altas deprimen el impulso hipxico.

En el grado de intoxicacin producen depresin

Oliguria o anuria en intoxicacin

INTOXICACION POR BARBITURICOS

Respiracin lenta o rpida y superficial

Acidosis respiratoria e hipoxia cerebral

La DFH es eficaz en las convulsiones parciales y tonicoclnicas

MECANISMO DE ACCION produce un retraso en la velocidad de

Por va oral la absorcin es lenta, variable y en ocasiones

Se fija a las protenas plasmticas especialmente la albmina

Se excreta al principio por bilis y luego en orina

La vida media plasmtica es de 6 a 24H

La velocidad de administracin no debe superar los 50 mg/minuto.

Se debe diluir la dosis con SF. No diluir en SG5%.

los intervalos adecuados se encuentran entre un mnimo de 25 ml

Si l frmaco se diluye demasiado puede precipitar.

La estabilidad disminuye al disminuir la concentracin

Sistema Nervioso Central

Analgesia somnolencia cambio del estado de nimo