MAYO 20131

FARMACOS DIGESTIVOS
I.

FARMACOS DE LA SECRECIN
GASTRICA
II. PROCINETICOS
III. ANTI EMTICOS
IV. EMETIZANTES
V. LAXANTES
VI. ANTI DIARREICOS
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I.-FARMACOLOGIA DE LA
SECRECIN GASTRICA

LUZ

gastrina

K+
H+/K+
ATPasa

AMPC

H2

histamina

H+
Clula parietal

PG

HCO3-

vago

PGI2

histamina
MOCO

Nervio

PGE2

PG
Clula epitelial
M1
Clula parcrina
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ANTIULCEROSOS

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIULCEROSOS
1. INHIB. DE LA SECRESIN GASTRICA

ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H2)

ANTAGONISTAS MUSCARNICOS (M1)
INHIB. DE LA H+/K+ ATPasa

2. ANTICIDOS

NO SISTEMICOS
SALES DE Mg
SALES DE Al

SISTEMICOS

3. PROTECTORES DE LA MUCOSA

SUCRALFATO
SALES DE Bi
PROSTAGLANDINAS
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1) INHIB. DE LA SECRECIN
GASTRICA

a) ANTIHISTAMINICOS
(ANTI H2)

ANTI H2
Famotidina Ranitidina, Cimetidina
Mec. De accin:
Inhibicin de los R H2 reversiblemente en la
clula Parietal.

Accin Farmacolgica:
Inhib. de la secrecin cida producida por
histamina, alimentos, gastrina y ACh
Reducen la secrecin cida basal producida por
Gastrina y HCl.
Reducen la secrecin cida fisiolgica producida
por alimentos, distensin gstrica, etc.
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ANTI H2
FARMACOCINTICA:
Absorcin rpida por va oral
Se unen poco a prot. Plasmticas, escaso paso por la
BHE., atraviesan la placenta y a la leche materna.

REACCIONES ADVERSAS:
Antiandrognicos (ginecomastia, impotencia)
Tolerancia: se sensibilizan otros mec, productores de
cido independientes de la histamina (gastrina)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Al disminuir la prod. De cido, Disminuye la absorcin de
bases dbiles (ketoconazol)
Inhiben al citP450 por lo que impiden el metab. De
muchos frmacos (teofilina, fenitona)
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RANITIDINA
Dosis: 0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12
hrs.
Presentaciones:
- comprimidos 150 mg. y 300 mg.
- ampollas 50 mg. en 2 mL. (IM, EV.)
50 mg. en 5 mL. (IM, EV.)

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b) ANTIMUSCARNICOS
(ANTI M1)

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ANTI M1
PIRENZEPINA, TELENZEPINA
MEC DE ACCIN
Antagonista selectivo de la los R muscarnicos
M1.

ACCIN FARMACOLGICA
Inhibicin de la secrecin cida gstrica
provocada por ACh.

REACCIONES ADVERSAS
Xerostomia y estreimiento

USOS: son menos potentes que los anti H2

por lo que suelen usarse asociados a estos.
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c) INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE H+

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Inhibidores de la bomba de
protones
OMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOL
MEC DE ACCIN
Profrmacos que a pH cido bloquean
irreversiblemente la bomba de H+, se unen a
grupos SH- formando enlaces covalentes

ACCIN FARMACOLGICA
Tienen amplio espectro para inhibir la produccin
de cido de cualquier estimulo.

REACCIONES ADVERSAS
Interacciones con otros medicamentos que
inhiben al citP450
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OMEPRAZOL
Dosis: 0.7 mg. (kg. / da.)
Contraindicaciones: embarazo,
lactancia.
Presentaciones: cpsulas 20 mg.

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2) ANTICIDOS

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ANTICIDOS
Son sust que inhiben el cido
producido pero no impiden que se siga
produciendo.
Reducen inmediatamente la
hiperacidz y evitan la irritacin de la
mucosa gstrica y con ello favorecen la
cicatrizacin de las lceras y evitan el
dolor.
Quimicamente son hidrxidos o sales.
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ANTICIDOS NO
SISTMICOS
Son los mas recomendados ya que no se absorben y
no alteran el eq cido-base.
SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.
El Mg(OH)2 es un anticido potente, capz de elevar el pH a
9.
El in Mg+2 aca osmticamente reteniendo agua (diarrea)

SALES DE Al: Al(OH)3

Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino
provocando hipofosfatemia.
El Al+3 es constipante.

SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATO

Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al.
Se evita la diarrea y la constipacin.
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ANTICIDOS SITMICOS
NaHCO3, CaCO3 (mas potente)
Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles:
El Na+ produce hipernatremia.
El HCO3- produce alcalosis.

Efectos adversos:
Bicarbonato:
alcaliniza la orina y provoca litiasis renal
Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH.

CaCO3:
Acidez rebote: el Ca+2 libera gastrina
Hipercalcemia (litiasis renal)

Actualmente en desuso.
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3) PROTECTORES DE LA
MUCOSA

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 SON FRMACOS QUE PROTEGEN LA

MUCOSA O AUMENTAN SUS
DEFENSAS. EN GENERAL SE UTILIZAN
PARA PREVENIR EL DAO DE LA
MUCOSA POR AGENTES LESIVOS
COMO LOS AINEs O COMO
ADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DE
LA LCERA.
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SALES DE BISMUTO
SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO,
SUBNITRATO.
Escaso poder anticido.
MEC DE ACCIN:
Forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso.
Forma una costra blanquesina en la superficie ulcerada
a pH=5-3 (se redisuelve a pH<1)
Efecto dbil como bactericida (H. pylori)
Aumenta la sntesis de PGs y bicarbonato.

REACCIONES ADVERSAS:
Cambio de coloracin de heces y oscurecimiento de
lengua

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SUCRALFATO
Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)3
MEC. DE ACCIN
A pH cido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga
que se adhiere a los restos + de las prot de la lcera
formando una barrera protectora.

REACCIONES ADVERSAS
Estreimiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Se deben reajustar la dosis de Frmacos ya que
interfiere en su absorcin: ciprofloxacino, norfloxacino,
fenitona, propranolol, digoxina, teofilina, aminofilina,
vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina
es necesario que exista por lo menos un perodo de 2
horas entre las tomas de cada uno de ellos.
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PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL (PGE1)
MEC DE ACCIN
Estimulan la produccin de moco y bicarbonato en las cl
epiteliales.
Inhiben la secrecin de HCl en las cl parietales va el AMPc.
Estimulan los procesos de diferenciacin y proliferacin
celular tras una agresin.

USOS:
SON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA MAS
POTENTES.
Profilaxis de la lcera gastro-duodenal provocada por AINEs

EFECTOS ADVERSOS
Dolor abdominal, amenaza de abortos.

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II) PROCINETICOS

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 Son frmacos capaces de mejorar el

trnsito del bolo alimenticio a travs
del tubo digestivo, aumentando la
motilidad o mejorando la
coordinacin motora.
Objetivo fundamental: aliviar los
sntomas digestivos debidos a
alteraciones de la actividad motora.
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CLASIFICACIN
BENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA
CISAPRIDE
CINITAPRIDE

DOMPERIDONA

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BENZAMIDAS

METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDE, CINITAPRIDE.

MEC DE ACCIN: metoclopramida
Agonista 5-HT4 (presinptico): Favorece la liberacin de
HCl o Aco en el plexo mientrico.
Antagonista D2: efectos sobre el SNC, poco relacionado
con la actividad procintica.
Antagonista 5-HT3: relacionada con sensaciones
dolorosas, reflejos motores y vmito.

CISAPRIDE:
Mas potente que metoclopramida, no posee accin anti
D2
Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.

CINITAPRIDE:
Idem a cisapride, sin efecto 5-HT3 (carece de accin
antiemtica de origen central)
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DOMPERIDONA
MEC DE ACCIN
Antagonista D2: efecto procintico moderado e
inconstante pero demostrable. Carece de accin 5-HT 4

No administrar por va IV porque ocasiona graves

disritmias y convulsiones
REACCIONES ADVERSAS
Escasas: mareos, xerostomia, diarreas.

Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs.

Contraindicaciones: no usar en mujeres
embarazadas, no usar en lesiones
gastrointestinales, no usar en casos de
obstruccin mecnica.

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III) ANTIEMTICOS

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RECEPTORES IMPLICADOS EN EL
VMITO
D2: los agonistas producen vmitos y los
antagonistas son antiemticos.
5-HT3: producen vmito por estimulacin de R
de la mucosa GI y de la ZQG.
Opioides: producen nauseas y vmitos por
estimulacin de la ZQG (zona postrema de
gatillo) ya que tienen:
Accin pro emtica: se crea tolerancia
rpidamente.
Accin antiemtica: cuando se suprime la anterior.
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CLASIFICACIN
ANTAGONISTAS D2
BENZAMIDAS:
METOCLOPRAMIDA

BUTIROFENONAS:
DOMPERIDONA
DROPERIDOL, HALOPERIDOL

FENOTIAZINAS:
CLORPROMAZINA

ANTAGONISTAS 5-HT3
ONDANSETRN

OTROS
GLUCOCORTICOIDES
BENZODIAZEPINAS
CANNABINOIDES SINTTICOS
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METOCLOPRAMIDA
MEC DE ACCIN
Accin antagonista D2 y 5-HT3: efecto
antiemtico.

Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 h.

SC: 1-2 mg/kg/da
Presentaciones:
- frasco ampolla 2 mg. en 2 mL.
- gotas 2 mg. en 2 mL (20 gotas = 1 mL)
- comprimidos 10 mg.
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CLORPROMAZINA
MEC DE ACCIN
Antagonista de los receptores de la
dopamina D2

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ONDANSETRN
MEC DE ACCIN:
ANTAGONISTA 5-HT3

DOSIS:
0.1-0.2 mg/kg

Solo til cuando no hay respuesta a

metoclopramida (menor precio)

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III) EMETIZANTES

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 Son frmacos cuya accin fundamental es

provocar el vmito y cuya utilizacin
principal es la expulsin de sustancias
txicas ingeridas de manera casual o
voluntaria.
CLASIFICACIN
EMETIZANTES DE ACCIN CENTRAL
APOMORFINA
JARABE DE IPECACUANA

EMETIZANTES DE ACCIN PERIFRICA

SOLUCIONES SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA OXIGENADA
JARABE DE IPECACUANA
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EMETIZANTES DE ACCIN
PERIFRICA
Agua caliente mediante tubo estomacal:
induce vmito y diluye toxinas.
NaCl s.s. colocacin de cristales en
faringe: provoca emesis en perros.
H2O2 (3%): emesis en gatos y perros
Jarabe de Ipecacuana: accin irritante
local en la mucosa GI y estimulante en
la ZQG

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EMETIZANTES DE ACCIN
CENTRAL
APOMORFINA
Estimula los R D2 de la ZQG
Rapidamente se produce tolerancia. Dosis
sucesivas no responden y pueden provocar
depresin del SNC (centro respiratorio),
antagonizables por NALOXONA.
DOSIS: 0,08 mg/kg Una vez EV,IM

JARABE DE IPECACUANA
Contiene los alcaloides EMETINA y CEFAELINA
que actan en la ZQG.
Cardiotxico a dosis elevadas.
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IV) LAXANTES

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 Son frmacos usados en el

estreimiento o constipacin
intestinal (perturbacin en la
motilidad y equilibrio electroltico,
con retardo de la progresin y
evacuacin de las heces)

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CLASIFICACIN DE LOS
LAXANTES
FORMADORES DE MASA
CELULOSA, METILCELULOSA
PSYLLIUM

LUBRICANTES O SUAVIZANTES
DOCUSATO SDICO
GLICERINA

OSMTICOS
SALES DE Mg y Na
DERIVADOS DE AZCARES

ESTIMULANTES POR CONTACTO

ANTRAQUINONAS
DERIV. DE DIFENILMETANO
ACEITE DE RICINO
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FORMADORES DE MASA
CELULOSA, PSYLLIUM
MEC DE ACCIN
Son sust hidrfilas que absorben agua y
aumentan de volumen, estimulando el
peristaltismo

ADMINISTRACIN
Por va oral, actan a las 12-24 hs.

Contraindicaciones:
Obstruccin intestinal
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SUAVIZANTES Y LUBRICANTES
DOCUSATO DE Na
MEC DE ACCIN
Tensioactivo aninico que humedece y
emulsiona las heces.

GLICERINA
MEC DE ACCIN
Lubrica y ablanda la masa fecal.

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LAXANTES OSMTICOS
MEC DE ACCIN
No se absorben y atraen y retienen grandes
cantidades de agua en el intestino,
estimulando la peristalsis.

SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO,

CITRATO, SULFATO
DERIVADOS DE AZCARES: LACTULOSA,
SORBITOL, LACTITIOL.
No se absorben y son metabolizados por las
bacterias, originando ac grasos de cadena
corta que actan como agentes osmticos.
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ESTIMULANTES POR
CONTACTO
ANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN senosidos A y
B), CSCARA SAGRADA.
DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO,
PICOSULFATO, FENOLFTALENA
ACEITE DE RICINO
MEC DE ACCIN:
Irritacin de la mucosa: altera la motilidad intestinal
Inhiben la absorcin de agua y electrolitos en la luz
intestinal, favoreciendo la peristlsis.

USOS:
Son los mas activos, suelen producir clicos fuertes.
Se usan cuando se necesita una evacuacin intestinal
rpida.
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V) ANTIDIARREICOS

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 SON FRMACOS UTILIZADOS CON EL

FIN DE REDUCIR EL NMERO DE
DEPOSICIONES EN CASOS DE
DIARREA

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CLASIFICACIN
MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE
ELECTROLITOS
OPIODES
SUBSALICILATO DE Bi

INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
ANTICOLINRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA
OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO

AGENTES ADSORBENTES

CARBN ACTIVADO
YESO
PECTINA
CAOLN
RESINAS DE INTERCAMBIO INICO

ANTIINFECCIOSOS
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MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE

ELECTROLITOS
MEC DE ACCIN:
OPIOIDES: aumentan la absorcin e
inhiben la secrecin de agua al
intestino, adems enlentecen la
propulsin (aumenta el tpo de contacto
en el intestino y hay mas absorcin)
SUBSALICILATO DE Bi: leve accin
bactericida del Bi y accin
antiinflamatoria del subsalicilato
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INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
OPIOIDES:
de las terminaciones nerviosas de los plexos
mientricos: enlentecimiento de la motilidad
intestinal por inhibicin de las fibras musc
longitudinales.

Loperamida no atravieza practicamente la

BHE por lo que carece de los efectos
centrales de los opiaceos.
Difenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE
y ocasiona efectos centrales (euforia,
dependencia fsica)
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INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD Y
ANTIESPASMODICOS
ANTICOLINRGICOS:
BUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINA
METIL BROMURO DE HIOSCINA

MEC DE ACCIN
Antagonistas colinrgicos de accin
muscarnica: inhiben la accin de la HCl
intrnseca (plexos Mientrico y Submucoso) y
extrnseco (Parasimptico)

No sirve en diarreas que no involucre

mecanismos colinrgicos (ej: hormonales)
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AGENTES ADSORBENTES
Tienen capacidad de absorber
sustancias txicas e impedir que
acten en la mucosa intestinal

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En cada acto mdico debe estar

presente el respeto por el
paciente y los conceptos ticos y
morales; entonces afirmaremos
que la ciencia y la conciencia
estarn siempre del mismo lado:
del lado de la humanidad

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