FARMACOS

ADRENERGICOS

SISTEMA PARASIMPTICO Y SIMPTICO

RECEPTOR ADRENERGICO

RECEPTOR ADRENERGICO

RECEPTOR ADRENERGICO

RECEPTOR ADRENERGICO

RECEPTOR ADRENERGICO

RECEPTOR ADRENERGICO

RECEPTOR DOPAMINERGICO

BARORECEPTORES
Si la PA () la FC ()
Si la PA () la FC ()

Receptor

Tejido

Acciones

Alfa 1

Msculo liso vascular inervado

Msculo dilatador pupilar.
Msculo liso pilomotor
Corazn

Contraccin
Intropo positivo

Alfa 2

Receptor post-sinptico SNC.

Plaquetas
Terminales adrenrgicos y
colinrgicos.
Adipocitos
Algunos lechos vasculares

Mltiples en SNC.
Agregante
Vasoconstrictor
Inhibe liplisis

Beta 1

Corazn

Intropo y Crontropo
positivo

Beta 2

Msculo liso bronquial, uterino

vascular (lecho esqueltico).
Msculo esqueltico.
Hgado.

Relajacin msculo liso

Estimula captacin de
potasio
Activa glucogenolisis

Beta 3

Adipocitos

Liplisis

D1
D2

Msculo liso vascular

Vasodilatador renal

Terminal sinptico

Modula liberacin de
neurotransmisor

MECANISMO DE LIBERACION DE
NORADRENALINA

NEUROTRANSMISION
NORADRENERGICA

CATECOLAMINAS

ADRENALINA
NORADRENALINA
DOPAMINA

ADRENALINA
Acciones: receptor alfa y beta
Cardiacos:
Predominio de receptor beta en miocardio,
marcapaso y tejido de conduccin
Cronotropo e inotropo positivo
Sstole acortada e intensa
Gasto cardiaco, trabajo cardiaco y consumo de
oxigeno incrementado: eficiencia cardiaca
disminuida

ADRENALINA
Vasculares:
Arteriolas pequeas y esfnteres
precapilares
Vasoconstriccin cutnea: disminucin del
flujo sanguneo en manos y pies (alfa 1)
Vasoconstriccin en mucosas (rinorrea)
(alfa 1)
Flujo sanguneo muscular incrementado
(beta 2)

ADRENALINA
Presin arterial:
Potente vasopresor
Administracin EV rpida
Elevacin del PA. PS > PD
La presin media disminuye por efecto beta 2
(vasodilatacin) y luego regresa al valor normal
Estimulacin directa del miocardio (beta 1)
Incremento de la FC (beta 1)
Vasoconstriccin (alfa 1)

ADRENALINA
Presin arterial
Los receptores beta son mas sensibles que los
alfa
Administracin por infusin lenta o SC, lo primero
que se estimula es el receptor beta 1 y beta 2
Beta 1: aumenta la FC----aumenta PS
Beta 2: disminuye la RVP----disminuye la PD
Por lo tanto la presin media no se altera

ADRENALINA

Msculo liso: relajacin del msculo liso

gastrointestinal
Respiratorio: relajacin del msculo liso
bronquial (beta 2) y disminuye las
secreciones bronquiales (alfa)

ADRENALINA
Metablicas:
Eleva la concentracin de lactato y de
glucosa
Eleva concentracin de glucagon (beta)
Disminuye la captacin de glucosa
perifrica
Disminuye la secrecin de insulina (alfa 2)
Eleva concentracin de cidos grasos libres
(beta)

ADRENALINA
EFECTOS ADVERSOS
Hemorragia cerebral, arritmia cardiaca
(fibrilacin)
Paciente susceptible: hipertiroideos, hipertensos
(adrenalina mas anestsico)
Contraindicado en pacientes con bloqueadores no
selectivos

ADRENALINA

Ojo: Midriasis (msculo radial)

Msculo esqueltico: facilita la transmisin
muscular

NORADRENALINA

No se utiliza en nuestro medio

Activo en receptor alfa 1, alfa 2 y beta 1

NORADRENALINA
Cardiovascular:
Incrementa la PS, PD Y FC
Gasto cardiaco no se altera o disminuye
Incrementa la RVP total (no con adrenalina)
Reduce el flujo sanguneo heptico y mesenterico
Incrementa el flujo coronario
Vasoconstriccin local

DOPAMINA
Cardiovascular:
Con bajas dosis (0,5mg a 2mg/kg/minuto) acta
sobre los receptores D1 (vasodilatacin
mesentrica y renal).
La vasodilatacin renal aumenta la tasa de
filtracin glomerular, de la excrecin de sodio y
del volumen de orina.
Incrementa el flujo sanguneo renal (til en
shock)

DOPAMINA

Con dosis bajas a moderadas (2mg a

10mg/kg/minuto) tambin es inotrpico positivo
en el miocardio (beta 1) y una accin indirecta
mediante la liberacin de noradrenalina de los
lugares de almacenamiento.
Esto produce un aumento de la contraccin del
miocardio y del volumen de eyeccin. Pueden
aumentar la presin sistlica y la presin del
pulso.

DOPAMINA

Con dosis ms elevadas (10mg/kg por minuto) estimula

los receptores alfa, con aumento de la resistencia
perifrica y vasoconstriccin renal.
La presin sistlica y la presin diastlica aumentan
como resultado del incremento del gasto cardaco y de
la resistencia perifrica.
Reaccin adversa: excesiva actividad simpticomimtica
Evitar en pacientes que toman inhibidores de la MAO,
antidepresivos triciciclicos

DOPAMINA
Uso clnico:
Hipotensin aguda
Shock cardiognico
ICC

ADRENALINA

NORADRENALINA

Acta sobre:
Alfa ( ) 1 y 2
Beta 2 ( 2): ligera
No atraviesa BHE
Uso Intravenoso
Vasoconstrictor/estimulante
cardaco

Estimulante 1, 2, 1 y 2
No atraviesa BHE
Indicaciones principales

RCP avanzada
(intravenosa)

Shock anafilctico
(intravenosa)

Asociado anestsicos
locales.

AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 1

ACCION DIRECTA

Frmacos:
Feniletilamina: Fenilefrina, Pseudoefedrina (no selectivo)
Imidazolina: Oximetazolina, nafazolina y Tetrahidrozolina

Efectos clnicos importantes:

Activacin del receptor alfa 1 en el msculo liso vascular:
contraccin del msculo liso
Incrementa la RVP y la PA
La elevacin de la PA esta asociada con bradicardia, que puede
abolirse con un anticolinergico
Esta bradicardia es utilizada en caso de taquicardia supraventricular

AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 1 ACCION

DIRECTA

Utilidad Teraputica:
- Hemorragia
- Con anestsicos locales (adrenalina)
- Hipotensin
- Induccin de midriasis
- Congestin conjuntival
- Taquicardia auricular.
- Descongestionante nasal

AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 1 ACCION

INDIRECTA

Cocana: Bloquea recaptacin.

Anfetamina: Promueve liberacin de NA. Similares:

Dexanfetamina.
Hidroxianfetamina
Metilfenidato

Utilidad teraputica:
Supresin del apetito
Desrdenes de atencin

INTOXICACION POR ANFETAMINAS

Amina simpaticomimtica acta como agonista en los receptores de

adrenalina y noradrenalina inhibiendo su recaptura y provocando un
efecto prolongado de estimulacin en el SNC. Afecta el hipotlamo,
sitio donde se localizan los centros reguladores del hambre y la
saciedad ocasionando falta de apetito
INTOXICACION
AGUDA

ABSTINENCIA
LEVE A MODERADA

ABSTINENCIA SEVERA

Agitacin

Ansiedad

Sntomas psicticos

Irritabilidad

Agitacin

Ideas suicidas

Depresin

Crisis existencial

Sentimientos de
omnipotencia
Dilatacin de las pupilas

Fatiga

Temblores

Sueo profundo y prolongado

Sudoracin

Aumento del apetito

Verborragia y
movimientos rpidos

COCAINA

El mecanismo de accin consiste en el bloqueo de los receptores

recaptadores de dopamina, norepinefrina y serotonina, por lo que
estos neurotransmisores permanecen activos en la unin sinptica,
provocando la estimulacin persistente del SNC

AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 2

Farmacos: Clonidina, Guanficina, alfa metildopa

Clonidina
Infusion EV: aguda y pasajera elevacion de la PA (alfa2
postsinaptico)
Prolongada hipotension (alfa 2 presinaptico)

Administracion oral: hipotension

AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 2

AGONISTA ADRENERGICO BETA 1

SELECTIVO
Dobutamina: beta 1 > beta 2
Efecto cardiovascular: uso en fase aguda de ICC
Inotropo positivo
Aumenta la conduccin AV
Aumenta la automaticidad del seno
Efectos adversos:
Hipertensos son muy sensibles
Arritmia ventricular

AGONISTA ADRENERGICO BETA 2

Farmacos: Metaprotenerol, terbutalina, salbutamol,

ritodrina, fenoterol, salmeterol

No son sustrato de COMT

Beta 2 selectivo para evitar efecto beta 1
Administracin por inhalacin
Rpido efecto teraputico
Sus efectos dependen de la va administracin utilizada
Inhalacin: (2> 1 )
Sistmica: (2 y 1 ) (estimulacin del SNC)

AGONISTA ADRENERGICO BETA 2

Acciones en el msculo liso no vascular:

Bronquios: dilatacin (asma bronquial)

tero: relajacin y disminucin de la frecuencia
de contracciones (amenaza de PPT)
Vasos: dilatacin (disminuye la PA y aumenta la
FC)

AGONISTA ADRENERGICO BETA 2

Efectos adversos:
Tremor
Aprehensin y ansiedad
Taquicardia
Arritmias en cardiacos
Disminucin de la PO2
Edema pulmonar

AGONISTAS ADRENERGICOS

BLOQUEADORES ALFA
Bloqueadores competitivos:
Alfa 1: prazosin, terazosin, tamsulosina
(alfa 1)
Alfa 1 y 2: tolazolina, fentolamina
Bloqueadores no competitivos
Alfa 1 y 2: Fenoxibenzamina

BLOQUEADORES ALFA
Efectos farmacolgicos:
Disminucin de la PA, taquicardia refleja y
aumento del flujo sanguneo.
Supresin de la accin presora de
agonistas alfa 1
Inhibicin parcial del efecto de la NA
Inversin del efecto de la adrenalina
(efecto dale)
Miosis

BLOQUEADORES ALFA
Prazosin y terazosin:
Menor efecto sobre la FC y GC ( no bloquea alfa 2)
Buena absorcin y biodisponibilidad 60% prazosin
90% terazosin
Mejora el perfil lipdico?
Efecto de primera dosis: hipotensin marcada (dar
al acostarse)
Uso en hipertrofia prostatica benigna

BLOQUEADORES ALFA
Otros:
Yohimbina: antagonista competitivo del receptor
alfa 2, alcaloide natural
til en disfuncin sexual masculina y neuropata
diabtica

Labetalol: Antagonista alfa 1 y beta

Uso en HTA crnica y en crisis hipertensiva
RAM hepatoxicidad

BLOQUEADORES ALFA

Usos teraputicos
Tratamiento de feocromocitoma
(fenoxibenzamina)
Dx de feocromocitoma (fentolamina)
HPB (terazosin, prazosin)
HTA (terazosin, prazosin)

BLOQUEADORES ALFA

Receptores 1

Relajacin msculo liso

vascular (arterial y
venoso)
Disminucin de la PA

PA
FC

BLOQUEADORES ALFA

Receptores 1

Hipertrofia benigna de prstata

Relajacin trgono y
enfinteres

BLOQUEADORES BETA
Bloqueadores beta 1 y beta 2
Propanolol, nalodol, pindolol, timolol
Bloqueadores beta 1 selectivos
(cardioselectivos)
Atenolol, metoprolol

BLOQUEADORES BETA

BLOQUEADORES BETA
Efectos farmacolgicos
Derivados del bloqueo beta
Corazn: inotropo y cronotropo negativo.
Puede ser intenso
Disminucin de la PA
Ojo: glaucoma (disminucin del humor
acuoso)
Disminucin de la actividad adrenergica en
el hipertiroidismo

BLOQUEADORES BETA
Efectos farmacolgicos
No derivados del bloqueo beta
Accin anestsica local: estabilizador de
membrana

FARMACOS ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS