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INFLAMACIN
Reaccin a un estmulo nocivo. Infeccin, isquemia,
agentes fsicos.
Macroscopicamente calor, rubor, dolor y
tumefaccin.
3 FASES:
AGUDA: Vasodilatacin transitoria. Aumento de
permeabilidad vascular.
SUBAGUDA: Infiltracin celular.
CRNICA: Proliferacin, degeneracin fibrosis.
INFLAMACIN
Mediadores:
Molculas de adherencia: ICAM, VCAM, Selectinas E, P,
L.
Agentes Quimiotcticos: C5a, FAP, LtB4.
Citoquinas: IL-1, TNF, IL-2, IL-6, IL-8, GM-CSF.
Inmunosupresores: TGF, IL-10, IFN.
Mediadores Agudos: Histamina, Serotonina,
Bradicinina, Pg, Lt.
Mediadores Crnicos: IL-1, IL-2, IL-3, TNF, IFN, PDGF.
1. MECANISMO DE ACCIN.
ANTIINFLAMATORIO
INHIBICIN SELECTIVA DE LA CICLOOXIGENASA
COX-1: (Constitutiva) presente en todos los tejidos
del cuerpo. Produce efectos adversos en el sistema GI.
COX-2: (Inducida) se genera en el sitio de
inflamacin.
Adicionalmente:
1. RL y superxido
2. Inhiben las molculas de adherencia, quimiotxis y
sntesis de citoquinas.
3. produccin citocinas pro- inflamatorias ( IL1 y FNT)
4. Interfiere eventos cell mediados por Ca++
5. Modifican actividad fagocitaria
Suprime
Activacin
plaquetaria
AGREGANTE
PLAQUETARIO
CITOPROTECTORAS
MUCOSA ESTOMACAL
TXA2/PGI2 PROTROMBTICA
EICOSANOIDES: ACCIONES
INFLAMACIN
Gstrico
Renal
Utero
2. MECANISMO ANTIPIRTICO
Citocinas: IL-1, IL-6, interferones y ,
TNF- sintesis de PGE2
periventriculares cerebrales AMPc
Estimula el hipotlamo para
temperatura corporal FIEBRE
3. MECANISMO ANTIAGREGANTE:
INHIBICIN DE LA SNTESIS DE
TXA2/PGI2 PROTROMBTICA
CARDIOPROTECTOR: Aspirina unin
irreversible a las plaquetas. Inhibe la
formacin de TxA2.
Efecto acumulativo con dosis repetida.
8 12 das en recuperarse. (t1/2 de las
plaquetas).
3.
MECANISMO DE ACCIN
ANALGSICA
DOLOR
TNF-, IL-1, IL-8
Liberan PG y otros mediadores
hiperalgesia: sustancia P
umbral nociceptores polimodales de
las fibras nerviosas C
MECANISMO DE ACCIN
ANALGSICO
A nivel celular ( Perifrico):
Interfieren con la activacin de neutrfilos ( quimiotaxis y agregacin)
Estimulacin de la va Oxido Nitrico- GMPc: desensibilizacin de
nociceptores
Bloqueo de citoquinas
Disminucin de la expresin de canales inicos sensibles al Ph
A nivel Central:
Inhibicin de sintesis de Pgs: inhibe procesamiento de los mensajes
nociceptivos
Interfiere receptores sustancia P ( medular)
Activa vas supraespinales inhibitorias
MECANISMO DE ACCIN
ANALGSICO
DISMINUCIN O PREVENCION DE LA ACTIVIDAD SENSIBILIZADORA DE
MEDIADORES INFLAMATORIOS
Inhibicin de la sintesis de Pgs inducida por estos mediadores
EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales
Pirosis 15-25 %
EFECTOS ADVERSOS
Renales 1. Retencin de Na y agua Edema, Hiperpotasemia
2. Reduccin de la funcin renal o IR: agravan funcin renal en
pacientes con nefropatas.
- Estados de perfusin renal disminuida: ICC; hipotensin, CH con ascitis
-Glomerulonefritis
-Ancianos en tto con IECA o diureticos de asa (disminucin eficacia de
los diurticos y antihipertensores)
3. Nefropata analgsica (solo mejora con la retirada de AINES):
Nefritis intersticial y necrosis tubular.
Riesgo alto: fenoprofeno, indometacina,
Riesgo medio: naproxeno- ibuprofeno, slindaco diclofenaco, oxicam
Riesgo alto: paracetamol.
SNC
EFECTOS ADVERSOS
Plaquetas
Utero
Vasos
Hipersensibilidad
Alrgicas: (raras)
-Angioedema, Rinitis / urticaria generalizada, edema
larngeo, asma bronquial y shock anaflictico.
Pseudoalrgicas (>frec)
-Rinorrea, vasodilatacin arterial y asma bronquial
-Cualquier AINES, sensibilidad individual especial
Drmicas leves (hasta 10%)
Prurito, erupciones cutneas
Drmicas graves: SSJ, prpura, fotodermatitis.
Hematolgicas
5 15 horas
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Diflunisal
Flurbiprofen
Naproxeno
Sulindac
Calecoxib
Metamizol
> 15 horas
1.
2.
3.
4.
5.
Piroxicam
Tenoxicam
Nuevos AINES
Oxicanos
Rofecoxib
Paracetamol
Analgsicos y antiinflamatorios
moderados
Analgsicos y antiinflamatorios
potentes
1.Salicilatos
2.Derivados de pirazolonas: dipirona
3.Derivados indlicos: etodolac
4.Indometacina
4. SEGN SU COMPOSICIN.
A-Derivados de cidos carboxlicos
4-Fenmicos
(fenamatos)
3-Propinicos
1-Saliclicos
Aspirina
2-Acticos
Derivados del ac
propinico
(fenilactico)
Ibuprofeno
cido Mefenmico
Naproxeno
cido Meclofenmico
Ketoprofeno
cido Flufenmico
Flubiprofeno
Acido Tolfenmico
Diclofenac
Diflunisal
Salicilato de sodio
(Carbo y
heterocclicos)
Indometacina
Sulindac
Tolmetin
Ketorolac
2-Oxicanos
Fenilbutazona
Piroxicam
Oxifenbutazona
Tenoxicam
Dipirona
Meloxicam
Sudoxicam
4. Segn su composicin.
D- Inhibidores de la COX 2
Sulfonanilida: Nimesulide
cido indolactico: Etodolac
Coxbicos:
Rofecoxib ( Vioxx) Etoricoxib ( Arcoxia)
Celecoxib ( Celebrex, Coabib)
Valdecoxib
Parecoxib ( Dynastat ) Lumiracoxib
CARBO Y HETEROCCLICOS
INDOMETACINA
SULINDAC
TOLMETIN
KETOROLAC
ENILACTICOS
DICLOFENAC
FENILACTICOS
DICLOFENAC