CONCEPTOS

PREVIOS

* La accin de un frmaco ocurre cuando

este interacta con los sitios orgnicos de
respuesta, que son estructuras celulares
especializadas (receptores) y sitios
reactivos en enzimas.

Das de Andrade & Cols. TERAPUTICA MEDICAMENTOSA EM ODONTOLOGIA. 3 Ed.; 2014

Teora del receptor

*Receptor de un frmaco es una macromolcula
DIANA especializada que se une a un
medicamento y media su accin farmacolgica

*Estos receptores pueden ser:

* Enzimas
* cidos nucleicos
* Protenas de membrana especializadas

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4 Ed.; 2011

* La formacin del complejo droga-receptor

estimula la respuesta biolgica.

* La magnitud de la respuesta es proporcional al

nmero de complejos droga-receptor

DOSIS
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4 Ed.; 2011

* Un agonista es un compuesto que se une a un

receptor y produce la respuesta biolgica

* Incrementando las concentraciones del agonista

aumentar la respuesta biolgica hasta que no
haya ms receptores o se haya alcanzado una
respuesta mxima

AGONISTA
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4 Ed.; 2011

Un agonista parcial no produce el 100% de

respuesta biolgica, incluso a dosis muy
altas

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4 Ed.; 2011

* EFICACIA es la respuesta MXIMA que una

droga es capaz de producir

* POTENCIA es una MEDIDA DE LA DOSIS

que se requiere para producir una
respuesta

EFICACIA & POTENCIA

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4 Ed.; 2011

* Droga A: elimina completamente contracciones a dosis de 10mg

* Droga B: elimina completamente contracciones a dosis de 20mg
Ambas drogas son igualmente eficaces
Droga A es ms potente

* Droga C:

reduce las contracciones en un 60% en dosis de 50 mg

Droga C es menos eficaz y menos potente

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4 Ed.; 2011

* La Potencia se expresa a menudo como la

dosis de un frmaco necesaria para
alcanzar 50% del efecto teraputico
deseado. Esto es : DOSIS EFECTIVA

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4 Ed.; 2011

*Los ANTAGONISTAS bloquean o revierten el

efecto de los agonistas.

*La unin de un antagonista al receptor no

produce un efecto biolgico.

*Su efecto puede ser reversible o irreversible

ANTAGONISTA
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4 Ed.; 2011

* Algunas veces los antagonistas revierten

o bloquean el efecto de productos
endgenos
* Ej.: epinefrina que acta sobre Bbloqueadores

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4 Ed.; 2011

* En el antagonismo competitivo existe desplazamiento del

agonista del sitio receptor

* El antagonista se une al receptor pero no lo activa,

COMPITE por los sitios de unin del receptor.

* Si se incrementa concentracin de agonista hay ms

posibilidad de efecto farmacolgico

Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4 Ed.; 2011

* En el antagonismo NO COMPETITIVO, el

antagonista se une de manera irreversible

al receptor o lo destruye
* No es reversible al aumentar la dosis de
agonista

* QU ES?

AGONISTA INVERSO