UNIDAD VI.

FRMACOS QUE AFECTAN AL SISTEMA

ENDCRINO
6.2 Introduccin al tratamiento
farmacolgico de la obesidad
6.2.1 Subutramina
6.2.2 Orlistat
6.2.3 Frmacos psicotrpicos en la terapia
de la obesidad

Lpez Noyola Diego E.

Tllez Rueda Jessica Elena.
Ponce Monroy Samanta Semiramis

6.2 Introduccin al tratamiento

farmacolgico de la obesidad

http://clinicarelive.com/w/wp-content/uploads/2014/08/clinica-relive-control-peso.jpg

Qu son el sobrepeso y la obesidad?

El sobrepeso y la obesidad se definen como una acumulacin anormal o excesiva de
grasa que puede ser perjudicial para la salud.
La definicin de la OMS es la siguiente:
a.
b.

Un IMC igual o superior a 25 determina sobrepeso.

Un IMC igual o superior a 30 determina obesidad.

http://imeoobesidad.com/blog/wp-content/uploads/2013/11/imc.jpg

Causas del sobrepeso y la obesidad

La causa fundamental del sobrepeso y
la obesidad es un desequilibrio
energtico entre caloras consumidas y
gastadas. En el mundo, se ha
producido:
a. Un aumento en la ingesta de
alimentos hipercalricos que son
ricos en grasa, sal y azcares pero
pobres en vitaminas, minerales y
otros micronutrientes, y
b. Un descenso en la actividad fsica
como resultado de la naturaleza cada
vez ms sedentaria de muchas formas
de trabajo, de los nuevos modos de
desplazamiento y de una creciente
urbanizacin.

http://nutritiva.mx/thumbnail.php?file=donald_511323043.jpg&size=article_medium

Consecuencias del sobrepeso

y la obesidad sobre la salud
Un IMC elevado es un importante factor de
riesgo de enfermedades no transmisibles, como:
a. Enfermedades cardiovasculares
(principalmente cardiopata y accidente
cerebrovascular), que en 2012 fueron la causa
principal de defuncin;
b. Diabetes;
c. Trastornos del aparato locomotor (en especial
la osteoartritis), y
d. Algunos cnceres (del endometrio, la mama y
el colon).

El riesgo de contraer estas enfermedades no

transmisibles crece con el aumento del IMC.

http://2.bp.blogspot.com/-AE5CK0Gzk3A/T7a0BwtTJoI/AAAAAAAAABE/5A-ZhlB9068/s320/Ob
esidad.jpg

Datos y cifras
Desde 1980, la obesidad se ha ms que
doblado en todo el mundo.
En 2014, ms de 1900 millones de adultos
de 18 o ms aos tenan sobrepeso, de los
cuales, ms de 600 millones eran obesos.
En general, en 2014 alrededor del 13% de
la poblacin adulta mundial (un 11% de
los hombres y un 15% de las mujeres)
eran obesos.
El 65% de la poblacin mundial vive en
pases donde el sobrepeso y la obesidad
causan ms muertes que la insuficiencia
ponderal. El 44% de los casos mundiales
de diabetes, el 23% de cardiopata
isqumica y el 741% de determinados
cnceres son atribuibles al sobrepeso y la
obesidad.

https://josecarbonell.files.wordpress.com/2011/09/obesos.jpg

6.2.1 Frmacos para tratar

la obesidad. Sibutramina
Un inhibidor de la re-captacin de norepinefrina, dopamina y
serotonina, potenciando el efecto de estos neurotransmisores
sobre el Sistema Nervioso Central.
Disminuye el peso y esta prdida se atribuye a un estmulo de la
anorexia y de la termognesis.
Est indicado en obesos con IMC de 27-30 o ms, si asocian
otros factores de riesgo, habiendo fracasado la dieta, el ejercicio y
los cambios conductuales.
En humanos, diversos estudios publicados avalan la eficacia antiobesidad de esta sustancia. Si se administra durante un ao se
alcanza una prdida de peso que oscila entre 4,7% y un 7,3%,
prdida que se acompaa de una mejora del perfil lipdico.

MECANISMO DE ACCIN
El clorhidrato monohidratado de sibutramina (N-1-[1-(4-clorofenil) ciclobutil]-3metilbutil-N,N-dimetil-amina) es una mezcla racmica de los enantimeros (+) y (-)
de la ciclobutanametanamina. Su mecanismo de accin se ejerce a travs de los
metabolitos activos primarios (M1) y secundarios (M2), que inhiben a nivel central
la recaptacin de los neurotransmisores noradrenalina, serotonina y en menor grado,
de la dopamina, es una amina terciaria que acta a travs de sus metabolitos activos,
aminas secundaria y primaria que se producen a partir de la desmetilacin heptica.
Estos metabolitos actan a nivel central sobre receptores adrenrgicos 1 y 1 y
serotoninrgicos 2a y 2c.
Su mecanismo de accin es doble: por una parte favorece la saciedad, disminuyendo
la ingesta, y por otra estimula la termognesis, aumentando el gasto energtico.

Efectos secundarios del medicamento

Dolor de cabeza.
Insomnio.
Estreimiento.
Elevacin de tensin arterial.
Aumento leve de la frecuencia cardiaca.
Boca seca.
Nauseas y mareos.

No debe de tomarse en caso de . . .

Enfermedades hepticas.
Insuficiencia renal.
Enfermedades cerebrovasculares.
Enfermedad cardiovascular.
Hipertensin arterial.
No debe administrarse a nios, ancianos, embarazadas ni durante la
lactancia.

 La dosis de sibutramina es de 10- 15 mg/da

aunque casi todos los obesos pierden peso de forma
relativamente rpida a corto plazo, es raro que esta
prdida se mantenga en el tiempo.
El principal problema no es el peso corporal en s mismo,
si no la morbilidad asociada a las complicaciones
metablicas y stas pueden mejorar sustancialmente,
incluso tras una prdida moderada de peso.
Combinando dieta y ejercicio con tratamientos
conductuales pueden conseguirse prdidas del 5% al 10%
del peso durante un perodo de 4 a 6 meses.

6.2.3 Frmacos psicotrpicos

en la terapia de la obesidad
Anfetaminas y derivados.
Se utilizaron para bajar de peso ya que
suprima el hambre, pero su uso era arriesgado,
producen adiccin, presentan taquifilaxia
(tolerancia de aparicin rpida), que haca que
los efectos anorexignicos desaparecieran
rpidamente.
Dextroanfetamina, el sulfato de anfetamina y
la metanfetamina.
Fenilpropanolamina, el dietilpropin, la
fentermina, la fenmetrazina, la fendimetrazina,
la fenfluramina, el mazindol

 Potentes agonistas catecolaminrgicos:

Actan directamente en los receptores membranales de la adrenalina,
noradrenalina y serotonina, e inhiben su recaptura por las terminales
nerviosas, lo que produce un efecto prolongado a nivel de los
receptores.
Presentan efectos a nivel SNC: corteza cerebral, el tallo cerebral y la
formacin reticular.
Activacin de los mecanismos del despertar, aumento de la
concentracin mental, mayor actividad motora, disminucin de la
sensacin de fatiga, elevacin del estado de nimo, inhibicin del
sueo y del hambre.

Efectos adversos
Los efectos adversos de los estimulantes son inquietud,
irritabilidad, nerviosismo, euforia, falta de apetito, prdida
de peso, mareo, midriasis (dilatacin pupilar), fotofobia
(temor de la luz), palpitaciones, taquicardia, aumento de la
presin arterial, alteraciones del ritmo cardiaco, angina de
pecho (vasoconstriccin de las arterias coronarias),
irritacin gastrointestinal y diarrea. Y por supuesto,
tolerancia y adiccin.
Ira inmotivada y repentina, trastornos amnsicos e
incoherencia. En la ltima fase se describen depresin,
cuadros paranoides y delirios paranoides, alucinaciones y
trastornos de conducta.

Inhibidores de la recaptacin
de serotonina.
Reducen el apetito. Se cree que la serotonina (5-HT) acta sobre el
ncleo paraventricular inhibiendo la ingestin de comida, especialmente
de carbohidratos. Lo que hacen los inhibidores especficos de la
recaptacin de serotonina es incrementar la actividad serotoninrgica. En
general, se usan como antidepresivos, pero su accin secundaria es la
actividad anorxica.

FLUOXETINA, SERTRALINA.